专利名称：一种具有抗肿瘤活性的β-咔啉类衍生物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种β -咔啉类衍生物及其制备方法，尤其是涉及一种具有抗肿瘤活 性的β-咔啉类衍生物及其制备方法。
背景技术：
目前，恶性肿瘤已经逐渐取代心脑血管疾病，成为人类的头号杀手。现有治疗恶性肿瘤的主要手段有手术治疗，放射治疗和药物治疗。但是临床上的治疗药物普遍存在对实体肿瘤的疗效差，毒副作用大等缺点，因此，研究新的高效低毒抗肿瘤药物已成当务之急。β -咔啉类衍生物是自然界存在的一类含吲哚环的生物碱，具有良好的生物活性，其表现出来的抗肿瘤活性已引起人们的关注。目前，关于咔啉类衍生物的合成方法，国内外有很多文献报道(参见 Tetrahedron Lett. , 2004, 45, 5411-5413; TetrahedronLett., 2005， 46， 3831-3834; Tetrahedron, 2006， 62， 10900-06; TetrahedronLett., 2007，48, 1379-1383; Org. Biomol. Chemj 2006，4，4478-4484; Org.Lett. , 2008，10，3485-3488; Organic Lett·，2010，12，1540-1543; Tetrahedron,2004，60，5315-5318; Tetrahedron, 2010，66，1496-1502; Chem. Commun.，2003，916-917 ； J. Org. Chemj 2005，70，4889-4892 ； Chem. Rev, 2004，104，3341-3370.)。但是，现有发现及合成的β _咔啉类衍生物的生物活性还不是很高，而已发现的其他β-咔啉类衍生物没有活性或者活性也不高。
发明内容
本发明要解决的技术问题是，克服现有技术的不足，提供一种抗肿瘤活性较高的β-咔啉类衍生物及其制备方法。本发明解决所述技术问题所采用的技术方案是，
本发明之具有抗肿瘤活性的β -咔啉类衍生物,其化学通式如化合物I所示
权利要求
1.一种具有抗肿瘤活性的3 -咔啉类衍生物，其特征在于，化学通式如化合物I所示
2.根据权利要求I所述的具有抗肿瘤活性的3-咔啉类衍生物，其特征在于，所述取代基为溴、氟、甲氧基、甲基、硝基、乙酰基或醛基。
3.根据权利要求I所述的具有抗肿瘤活性的￠-咔啉类衍生物，其特征在于，R为如下基团
4.一种如权利要求I所述的具有抗肿瘤活性的P -咔啉类衍生物的制备方法，其特征在于，其合成路线为
全文摘要
一种具有抗肿瘤活性的β-咔啉类衍生物及其制备方法，该β-咔啉类衍生物的化学通式为。本发明还包括该β-咔啉类衍生物的制备方法。本发明之具有抗肿瘤活性的β-咔啉类衍生物，以β-咔啉的化学结构为基础，引入不同的取代基，对Hela人体肝癌细胞和MCF-7癌细胞的活性有抑制作用，具有良好的抗肿瘤活性。
文档编号A61P35/00GK102617569SQ201210057899
公开日2012年8月1日 申请日期2012年3月7日 优先权日2012年3月7日
发明者刘浏, 张为, 徐广宇, 徐盈盈, 杨泽祺 申请人:湖南师范大学