的合成及应用

文档序号:8332763阅读:198来源:国知局
的合成及应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种具抗癌活性的配合物口n(H2L2)2]化2〇)。的合成及应用。
【背景技术】
[0002] 近年来研究发现水杨酵希夫碱类配合物具有良好的抑菌、消炎、抗肿瘤等生物活 性,水杨酵希夫碱配合物的合成及其生物活性的研究已成为药物化学、生物学者研究的重 要课题,为社会发展和技术进步发挥着日益重要的作用。特别是高效新药紧缺的现在,开发 具良好抗癌活性的药物是解决高效新药紧缺问题方法之一。配合物口n(H2L2)2]化2〇)5具有 独特的生物活性,可W用作设计合成具有应用前景的低毒高效的抑菌、抗肿瘤等药物,具有 潜在用途。

【发明内容】

[0003] 本发明的目的就是为设计合成具抗癌活性的配合物口n(H2L2)2]化2〇)5,利用溶剂 热法合成配合物口 11化2。) 2]化2〇)。^及作为抗肿瘤药物的应用。
[0004] 本发明涉及的配合物陆化L2) 2]化0) 5的分子式为;C 26恥馬〇132〇,分子量为: 660. 04,晶体结构数据见表一,键长键角数据见表二。配合物口n(H2L2)2]化2〇)。对人肝癌细 胞株炬化-7404)、人肝癌细胞化巧G2)、子宫颈癌细胞化eLa)、人膀脫癌细胞(T-24)和正常 人肝细胞株化L-7702)肿瘤细胞生长均有抑制作用。
[000引表一;陆化巧2]化0) 5的晶体学参数 [0006]
【主权项】
1. 一种具抗癌活性的配合物[Zn(H2L2)2] (H2O)5,其特征在于配合物[Zn(H2L2) 2] (H2O)5 分子式为:C26H46N2O13Zn,分子量为:660. 04,配合物[Zn(H2L2)2](明)5具有良好的抗癌活性, 晶体结构数据见表一,键长键角数据见表二; 所述配合物[Zn(H2L2)2] (H2O) 5的合成方法具体步骤为: (1) 将I. 662g分析纯的乙氧基水杨醛置于三口烧瓶中,加入15ml的无水乙醇加热搅 拌待其完全溶解,然后加入I. 〇51g分析纯的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇,再加入IOml 的无水乙醇,水浴加热,设定温度为65°C,回流搅拌120分钟;得到的溶液于室温下冷却、自 然挥发结晶,静置3天后,得到黄色的块状晶体H 3L2, H3L2为2-((3-乙氧基-2-羟基苯亚甲 基)氨基)-2_甲基-1,3-丙二醇; (2) 将0· 128克步骤(1)合成的H3L2和0· 220克分析纯二水乙酸锌溶于15-20毫升体 积比为5 :5的无水乙醇和自制蒸馈水的混合溶液中; (3) 将步骤(2)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中,在80-90°C下反应120 小时,降温至室温,过滤,滤液置于室温下自然挥发结晶,10天后得到单晶级配合物 [Zn(H 2L2)2] (H2O)5;通过单晶衍射仪测定配合物[Zn(H2L2) 2](眺的结构; 表一:[Zn (H2L2) 2] (H2O) 5的晶体学参数
表二:[Zn (H2L2) 2] (H2O) 5的键长(A)和键角(° )
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2.根据权利要求1所述的配合物[Zn(H2L2)2] (H2O)5的应用,其特征在于配合物 [Zn(H2L2)2] (H2O) 5作为抗肿瘤药物应用。
【专利摘要】本发明公开了一种具抗癌活性的配合物[Zn(H2L2)2](H2O)5的合成及应用。[Zn(H2L2)2](H2O)5的分子式为:C26H46N2O13Zn,分子量为:660.04。(1)将1.662g分析纯的乙氧基水杨醛置于三口烧瓶中和15ml 的无水乙醇混合,加入1.051g分析纯的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇和10ml的无水乙醇,加热、回流搅拌、冷却、结晶、静置,得到H3L2 (H3L2=2-((3-乙氧基-2-羟基苯亚甲基)氨基)-2-甲基-1,3-丙二醇;(2)将0.128克H3L2和0.220克分析纯无水乙酸锌溶于15-20毫升体积比为5:5的无水乙醇和自制蒸馏水的混合溶液中;(3)转入反应釜中,反应、降温、过滤、结晶。[Zn(H2L2)2](H2O)5能作为抗肿瘤药物应用。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高。
【IPC分类】A61P35-00, C07F3-06
【公开号】CN104650121
【申请号】CN201510071800
【发明人】肖瑜, 李桂, 张淑华
【申请人】桂林理工大学
【公开日】2015年5月27日
【申请日】2015年2月11日
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