配合物[Mn2(HL1)2(μ2‑Cl)2(Cl)2]及制备抗癌药物应用的制作方法

文档序号:11124218阅读:1484来源:国知局
配合物[Mn2(HL1)2(μ2‑Cl)2(Cl)2]及制备抗癌药物应用的制造方法与工艺

本发明涉及一种配合物[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]及制备抗癌药物应用。



背景技术:

在吡唑类化合物中,吡唑酮衍生物是吡唑衍生物中最重要的一类,其关注度也较高。吡唑酮衍生物都含有一个吡唑环,属于五元杂环,具有一定芳香性,同时具有一定碱性,其衍生物4位上的氢非常活泼,很容易酰化而形成β-二酮结构,给其衍生物带来丰富多彩的物理及化学性质。研究表明,合成具有手性中心的吡唑酮类化合物具有潜在的药学应用价值。基于其在药学应用的巨大潜力,研究如何构造药用价值更高的结构是其研究的热点之一。

以1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯(HL)为原料合成的金属配合物具有独特的生物活性,可以用作设计合成具有应用前景的低毒有效的抗菌、抗肿瘤等药物、功能材料的前驱体,具有重要的潜在用途。



技术实现要素:

本发明的目的就是为设计合成吡啶-吡唑杂环衍生物金属配合物,利用溶剂热方法合成技术合成配合物[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2](HL1=1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯)及作为制备抗癌药物应用。

本发明涉及的配合物[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]的分子式为:C20H18Cl4Mn2N6O6,分子量为:345.04,具有良好的生物活性。其晶体学参数见表一,部分键长、键角见表二,对部分癌细胞的IC50值见表三。

表一:配合物[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]的晶体学参数

aR1=Σ||Fo|–|Fc||/Σ|Fo|.bwR2=[Σw(|Fo2|–|Fc2|)2/Σw(|Fo2|)2]1/2

表二:配合物[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]部分键长、键角

Symmetry codes:(i)-x+1,-y,-z+1.

表三:配合物[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]对不同细胞株的IC50

表中:MGC803为人胃癌细胞,HepG2为人肝癌细胞,NCI-H460为人乳腺癌细胞,BEL-7404为人卵巢癌细胞,HL-7702为人体正常肝细胞株。

[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]的合成方法具体步骤为:

(1)将0.05-0.15克分析纯1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和0.05-0.15克分析纯二氯化锰溶于15-20毫升体积比为8:7的无水乙腈和分析纯甲醇的混合溶液中。

(2)将步骤(1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中,在80-90℃下反应60-80小时,降温至室温,过滤,滤液置于室温下自然挥发结晶,16天后得到单晶级配合物[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]。

本发明克服了溶剂法的缺点,具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。

附图说明

图1-2为本发明配合物[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]的结构图。

图3为本发明配合物[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]的结构图。

图中:C-碳原子,N-氮原子,O-氧原子,Cl-锌原子,Mn-锰原子,数字及小写字母表示原子排序的序号。

具体实施方式

实施例1:

本发明涉及配合物[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]的分子式为:C20H18Cl4Mn2N6O6,分子量为:345.04,具有良好的生物活性。

[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]的原位合成方法具体步骤为:

(1)将0.109克分析纯1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和0.112克分析纯二氯化锰溶于15毫升体积比为8:7的无水乙腈和分析纯甲醇的混合溶液中。

(2)将步骤(1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中,在80℃下反应72小时,降温至室温,过滤,滤液置于室温下自然挥发结晶,16天后得到单晶级[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]配合物。

实施例2:

本发明涉及配合物[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]的分子式为:C20H18Cl4Mn2N6O6,分子量为:345.04,具有良好的生物活性。

[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]的合成方法具体步骤为:

(1)将0.055克分析纯1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯,0.055克分析纯二水乙酸锌溶于18毫升体积比为8:7的无水乙腈和分析甲醇的混合溶液中。

(2)将步骤(1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中,在90℃下反应60小时,降温至室温,过滤,滤液置于室温下自然挥发结晶,16天后得到单晶级[Mn2(HL1)22-Cl)2(Cl)2]配合物。

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