专利名称：一种西咪替丁速溶颗粒及其制备方法
技术领域：
本发明涉及西咪替丁药剂的制备技术领域，尤其是一种西咪替丁速溶颗粒及其制备方法。
背景技术：
西咪替丁(N’ -甲基-N”_[2[[(5-甲基-IH-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍)，白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦，其具有抑制胃酸分泌的作用，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃炎和上消化道出血也有明显疗效。西咪替丁在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在稀盐酸中易溶，西咪替丁具有味苦、适口性差的缺点，人们通过研究，发明出西咪替丁注射液，但其有效成分含量仅O. 4%，在临床使用时，需要大量注射才能满足动物机体的需要量，非常的不方便，而且多次注射易引起动物机体的应激反应，不利于疾病的治疗。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供含量高、使用方便的一种西咪替丁速溶颗粒。本发明采取的技术方案是一种西咪替丁速溶颗粒，其特征在于其原料包括按重量份数混合的以下组分
西咪替丁10 20份
崩解剂30 40份
湿润剂20 40份
矫味剂2 10份
赋形剂10 20份而且，所述崩解剂为蔗糖、乳糖、可溶性淀粉中的一种或几种的混合物。而且，所述湿润剂为丙酸钠、丁氨酸、甘氨酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、聚乙二醇6000中的一种或几种的混合物。而且，所述矫味剂为糖精钠、苹果酸、碳酸氢钠、果味香料中的一种或几种的混合物。而且，所述赋形剂为微晶纤维素。本发明的另一个目的是提供一种西咪替丁速溶颗粒的制备方法，包括以下步骤(I)将西咪替丁与崩解剂混合，粉碎后过80目筛；(2)将湿润剂溶于纯化水；(3)将矫味剂和赋形剂混合后，过80目筛，再加入步骤(I)的产物中，混合均匀；、
(4)将步骤(3)的产物与步骤⑵的产物混合均匀；(5)湿法制粒，然后60 70摄氏度干燥后即制得成品。本发明的优点和积极效果是本发明中，将西咪替丁与崩解剂、湿润剂和矫味剂混合制成速溶颗粒，试验证明，其稳定性高，可存放较长时间，口感好，动物易于食用，而且有效成分的含量远高于传统注射液，使用方便，治疗效果好。
具体实施例方式下面结合实施例，对本发明进一步说明，下述实施例是说明性的，不是限定性的，不能以下述实施例来限定本发明的保护范围。一种西咪替丁速溶颗粒，其原料包含按重量份数混合的以下组分
西咪替丁10 20份
崩解剂30 40份
湿润剂20 40份
矫味剂2 10份
赋形剂10 20份。其中，崩解剂为蔗糖、乳糖、可溶性淀粉中的一种或几种的混合物。湿润剂为丙酸钠、丁氨酸、甘氨酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、聚乙二醇6000中的一种或几种的混合物。矫味剂为糖精钠、苹果酸、碳酸氢钠、果味香料中的一种或几种的混合物。赋形剂为微晶纤维素。上述西咪替丁速溶颗粒的制备方法，包括以下步骤(I)将西咪替丁与崩解剂混合，粉碎后过80目筛；(2)将湿润剂溶于纯化水；(3)将矫味剂和赋形剂混合后，过80目筛，再加入步骤(I)的产物中，混合均匀；(4)将步骤(3)的产物与步骤⑵的产物混合均匀；(5)湿法制粒，然后60 70摄氏度干燥后即制得成品。实施例I(I)将10克西咪替丁与40克蔗糖混合，粉碎后过80目筛；(2)将10克聚乙烯吡咯烷酮、20克聚乙二醇6000溶于20毫升纯化水；(3)将5克碳酸氢钠、5克苹果酸、10克微晶纤维素混合后，过80目筛后，再加入步骤(I)的产物中，混合均匀；(4)将步骤(3)的产物与步骤⑵的产物混合均匀；(5)湿法制粒，干燥、整粒、分装后即制得成品。制得的西咪替丁速溶颗粒的有效成分含量为10%。实施例2(I)将15克西咪替丁与35克可溶性淀粉混合，粉碎后过80目筛；(2)将20克酒石酸、10克聚乙烯比咯烷酮溶于20毫升纯化水；
(3)将5克碳酸氢钠、5克果味香料、10克微晶纤维素混合后，过80目筛后，再加入步骤(I)的产物中，混合均匀；(4)将步骤(3)的产物与步骤(2)的产物混合均匀；(5)湿法制粒，干燥、整粒、分装后即制得成品。制得的西咪替丁速溶颗粒的有效成分含量为15%。实施例3(I)将20克西咪替丁与38克乳糖混合，粉碎后过80目筛；(2)将10克甘氨酸、10克丁氨酸、15克聚乙二醇6000溶于25毫升纯化水；
(3)将5克碳酸氢钠、2克糖精钠、10克微晶纤维素混合后，过80目筛后，再加入步骤(I)的产物中，混合均匀；(4)将步骤(3)的产物与步骤⑵的产物混合均匀；(5)湿法制粒，干燥、整粒、分装后即制得成品。制得的西咪替丁速溶颗粒的有效成分含量为20%。取100克实施例I或2或3的速溶颗粒，融在300斤水中，通过饮水喂食鸡，其含有的有效成分满足6000只鸡的治疗量，而传统注射液需要近两倍的用量才可以。以下为实施例I 3稳定性的试验,结果见表I :
权利要求
1.一种西咪替丁速溶颗粒，其特征在于其原料包括按重量份数混合的以下组分西咪替丁10 20份崩解剂30 40份湿润剂20 40份矫味剂2 10份 赋形剂10 20份。
2.根据权利要求I所述的一种西咪替丁速溶颗粒，其特征在于所述崩解剂为蔗糖、乳糖、可溶性淀粉中的一种或几种的混合物。
3.根据权利要求I所述的一种西咪替丁速溶颗粒，其特征在于所述湿润剂为丙酸钠、丁氨酸、甘氨酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、聚乙二醇6000中的一种或几种的混合物。
4.根据权利要求I所述的一种西咪替丁速溶颗粒，其特征在于所述矫味剂为糖精钠、苹果酸、碳酸氢钠、果味香料中的一种或几种的混合物。
5.根据权利要求I所述的一种西咪替丁速溶颗粒，其特征在于所述赋形剂为微晶纤维素。
6.一种如权利要求I或2或3或4或5所述的西咪替丁速溶颗粒的制备方法，其特征在于包括以下步骤 (1)将西咪替丁与崩解剂混合，粉碎后过80目筛； (2)将湿润剂溶于纯化水； (3)将矫味剂和赋形剂混合后，过80目筛，再加入步骤(I)的产物中，混合均匀； (4)将步骤(3)的产物与步骤(2)的产物混合均匀； (5)湿法制粒，然后60 70摄氏度干燥后即制得成品。
全文摘要
本发明涉及一种西咪替丁速溶颗粒，其原料包括按重量份数混合的以下组分10～20份西咪替丁、30～40份崩解剂、20～40份湿润剂、2～10份矫味剂和10～20份赋形剂。本发明中，将西咪替丁与崩解剂、湿润剂和矫味剂混合制成速溶颗粒，试验证明，其稳定性高，可存放较长时间，口感好，动物易于食用，而且有效成分的含量远高于传统注射液，使用方便，治疗效果好。
文档编号A61P1/04GK102657619SQ20121016770
公开日2012年9月12日 申请日期2012年5月25日 优先权日2012年5月25日
发明者刘鼎阔, 张俊霞, 张凤洪, 张勇, 王立红, 董惠峰 申请人:鼎正动物药业(天津)有限公司