专利名称：一种西咪替丁注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及西咪替丁药剂的制备技术领域，尤其是ー种西咪替丁注射液及其制备方法。
背景技术：
西咪替丁(N’-甲基-N”-[2[[(5-甲基-IH-咪唑-4-基)甲基]硫代]-こ基]-N-氰基胍)，白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦，其具有抑制胃酸分泌的作用，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃炎和上消化道出血也有明显疗效。西咪替丁在甲醇中易溶，在こ醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在稀盐酸中易溶，西咪替丁具有味苦、适ロ性差的缺点，人们通过研究，发明出西咪替丁注射液，但其 有效成分含量仅O. 4%，在临床使用时，需要大量注射才能满足动物机体的需要量，非常的不方便，而且多次注射易引起动物机体的应激反应，不利于疾病的治疗。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供含量高、使用方便的ー种西咪替丁注射液。本发明采取的技术方案是ー种西咪替丁注射液，其特征在于每100毫升中包含以下组分
西咪替丁10 20克
助溶剂20 40克
抗氧化剂O. 2 O. 4克 螯合剂O. 2 I. O克。而且，所述助溶剂为乳酸、丙酸、酒石酸、聚こ烯比咯烷酮、丁氨酸、甘氨酸或聚こニ醇6000中的ー种或几种的混合物。而且，所述抗氧化剂为焦亚硫酸钠或硫代硫酸钠。而且，所述螯合剂为EDTA。本发明的另ー个目的是提供ー种西咪替丁注射液的制备方法，包括以下步骤⑴将西咪替丁与注射水混合，形成混悬液；⑵在混悬液中加入助溶剂后，继续加入注射水，使混悬液形成无色透明溶液；⑶加入抗氧化剂；⑷加入螯合剤；(5)注射用水定容至100ml，滤膜过滤除菌后制得成品。本发明的优点和积极效果 是
本发明中，以西咪替丁为主要成分，添加助剂、抗氧化剂和螯合剂，使注射液形成均质稳定的无色透明溶液，长期存放后，性状稳定，而且有效成分含量高，极大地増加了单次注射的给药量，降低了注射次数，避免了对动物机体多次注射时的伤害，使用方便、安全。
具体实施例方式下面结合实施例，对本发明进ー步说明，下述实施例是说明性的，不是限定性的，不能以下述实施例来限定本发明的保护范围。ー种西咪替丁注射液，其特征在于每100毫升中包含以下组分
西咪替丁10 20克
助溶剂20 40克
抗氧化剂O. 2 O. 4克
螯合剂O. 2 I. O克。其中，助溶剂为乳酸、丙酸、酒石酸、聚こ烯比咯烷酮、丁氨酸、甘氨酸或聚こニ醇6000中的ー种或几种的混合物。抗氧化剂为焦亚硫酸钠或硫代硫酸钠。螯合剂为EDTA。上述西咪替丁注射液的制备方法包括以下步骤⑴将西咪替丁与注射水混合，形成混悬液；⑵在混悬液中加入助溶剂后，继续加入注射水，使混悬液形成无色透明溶液；⑶加入抗氧化剂；(4)加入螯合剂；(5)注射用水定容至100毫升，滤膜过滤除菌后制得成品。本发明的优点和积极效果是实施例I⑴将10克西咪替丁与50毫升注射水混合，形成混悬液；⑵在混悬液中加入20克酒石酸，然后继续加入注射水，使混悬液形成无色透明溶液；⑶加入O. 2克焦亚硫酸钠；⑷加入O. 2 克 EDTA ；(5)注射用水定容至100ml，用O. 22微米滤膜过滤除菌后，经检验灌装后制得成品。制得的西咪替丁注射液的有效成分含量为10%。实施例2⑴将15克西咪替丁与50毫升注射水混合，形成混悬液；⑵在混悬液中加入10克乳酸、15克丁氨酸，然后继续加入注射水，使混悬液形成无色透明溶液；⑶加入O. 4克硫代硫酸钠；⑷加入I. O 克 EDTA ；(5)注射水定容至100ml，用O. 22微米滤膜过滤除菌后，经检验灌装后制得成品。制得的西咪替丁注射液的有效成分含量为15%。
实施例3⑴将20克西咪替丁与50毫升注射水混合，形成混悬液；⑵在混悬液中加入10克酒石酸、20克聚こニ醇6000，然后继续加入注射水，使混悬液形成无色透明溶液；⑶加入O. 3克焦亚硫酸钠；⑷加入O. 5 克 EDTA ；(5)注射水定容至100ml，用O. 22微米滤膜过滤除菌后，经检验灌装后制得成品。制得的西咪替丁注射液的有效成分含量为20%。
以下为实施例I 3稳定性的试验，结果见表I :
权利要求
1.ー种西咪替丁注射液，其特征在于每100毫升中包含以下组分 西咪替丁10 20克助溶剂20 40克 抗氧化剂O. 2 O. 4克 螯合剂O. 2 I. O克。
2.根据权利要求I所述的ー种西咪替丁注射液，其特征在于所述助剂为乳酸、丙酸、酒石酸、聚こ烯比咯烷酮、丁氨酸、甘氨酸或聚こニ醇6000中的ー种或几种的混合物。
3.根据权利要求I所述的ー种西咪替丁注射液，其特征在于所述抗氧化剂为焦亚硫酸钠或硫代硫酸钠。
4.根据权利要求I所述的ー种西咪替丁注射液，其特征在于所述螯合剂为EDTA。
5.一种如权利要求I或2或3或4所述的西咪替丁注射液的制备方法，其特征在于包括以下步骤 ⑴将西咪替丁与注射水混合，形成混悬液； ⑵在混悬液中加入助溶剂后，继续加入注射水，使混悬液形成无色透明溶液； ⑶加入抗氧化剂； ⑷加入螯合剂； (5)定容至100ml，O. 22微米滤膜过滤除菌后制得成品。
全文摘要
本发明涉及一种西咪替丁注射液，每100毫升中包含以下组分10～20克西咪替丁、20～40克助溶剂、0.2～0.4克抗氧化剂和0.2～1.0克螯合剂。本发明中，以西咪替丁为主要成分，添加助溶剂、抗氧化剂和螯合剂，使注射液形成均质稳定的无色透明溶液，长期存放后，性状稳定，而且有效成分含量高，极大地增加了单次注射的给药量，降低了注射次数，避免了对动物机体多次注射时的伤害，使用方便、安全。
文档编号A61K47/18GK102670496SQ201210167499
公开日2012年9月19日 申请日期2012年5月25日 优先权日2012年5月25日
发明者刘鼎阔, 张俊霞, 张凤洪, 张勇, 王立红, 董惠峰 申请人:鼎正动物药业(天津)有限公司