帕洛诺司琼的固体药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种帕洛诺司琼的固体药物组合物，其包括帕洛诺司琼或其可药用盐和药学上可接受的赋形剂，其中不含粘合剂。
【专利说明】帕洛诺司琼的固体药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物组合物，具体地说，本发明涉及一种治疗癌症化疗药物引起的恶心、呕吐的含有5-HT3受体拮抗剂的口服药物组合物及其制备方法及其在医药领域的用途。
【背景技术】
[0002]帕洛诺司琼(Pa I onos e t ron)具有如式I所示的结构式，化学名为(3aS) _2_[ (3s)-1-氣杂双环[2.2.2]羊烷基-2, 3, 3a, 4, 5,6-六氧-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉，是由Hel s inn公司开发的选择性5-HT3受体拮抗剂。帕洛诺司琼盐酸盐注射液于2003年获得美国食品与药物管理局(FDA)批准，用于治疗中度或高度致呕性化疗引发的急性和迟发行恶心呕吐。
[0003]
【权利要求】
1.一种帕洛诺司琼的固体药物组合物，其包括帕洛诺司琼或其可药用盐和药学上可接受的赋形剂，其中不含粘合剂。
2.一种帕洛诺司琼的固体药物组合物，其由帕洛诺司琼或其可药用盐、稀释剂、崩解剂和润滑剂组成。
3.权利要求1或2的药物组合物，其中帕洛诺司琼可药用盐为盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、戊酸盐、己酸盐、庚酸盐、环戊酸盐、环己酸盐、乙二酸盐、丙酮酸盐、乳酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、肉桂酸盐、苯基乙酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、月桂硫磺酸盐、葡萄糖酸盐、谷氨酸盐、水杨酸盐、硬脂酸盐、己二烯二酸盐。
4.权利要求2的药物组合物，其中稀释剂为乳糖、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、糊精、硫酸钙、磷酸氢钙、磷酸二钙、一水磷酸钙、纤维素、乙基纤维素、白陶土、碳酸钙、碳酸镁、轻质氧化镁中的任意一种或多种的混合物。
5.权利要求4所述的药物组合物，其中稀释剂与帕洛诺司琼或其可药用盐(以帕洛诺司琼计)的重量比为50-1000: I。
6.权利要求2所述的药物组合物，其中崩解剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、淀粉、羧甲基淀粉纳、羟丙基淀粉、低取代羟丙基纤维素、硅酸镁铝、重碳酸钠、乙醇酸淀粉钠、海藻酸、海藻酸钠、酒石酸、柠檬酸、碳酸氢钠、碳酸钠、聚山梨醇酯80、十二烷基硫酸钠中的任意一种或多种的混合物。
7.权利要求6所述的药物组合物，其中崩解剂与帕洛诺司琼或其可药用盐(以帕洛诺司琼计)的重量比为5-30: I。
8.权利要求2所述的药物组合物，其中润滑剂为硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、聚乙二醇、单硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠、苯甲酸钠中的任意一种或多种的混 合物。
9.权利要求1-8任一项所述的药物组合物的制备方法，包括将帕洛诺司琼或其可药用盐、稀释剂、崩解剂和润滑剂均匀混合，然后制成颗粒剂、片剂或胶囊。
10.权利要求1-8任一项所述的药物组合物在制备预防和治疗呕吐的药物中的应用。
【文档编号】A61K31/473GK103446072SQ201210186522
【公开日】2013年12月18日 申请日期:2012年6月2日 优先权日:2012年6月2日
【发明者】晏彩霞, 张来芳, 吴秀兰, 吴蓓静, 隋姗姗, 万顺之, 周浩, 陈智林, 戴峻, 徐中南, 张喜全 申请人:正大天晴药业集团股份有限公司