一种奥美沙坦酯氨氯地平药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种奥美沙坦酯氨氯地平药物组合物及其制备方法，它以奥美沙坦酯和氨氯地平为原料，包括一种或多种可药用的赋形剂，其制备方法是将奥美沙坦酯和氨氯地平和可选择的稀释剂、崩解剂润滑剂，混合均匀后，采用干法制备工艺将其制成口服制剂，用于治疗高血压，效果显著。
【专利说明】一种奥美沙坦酯氨氯地平药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明属于医药【技术领域】，更确切地说，是涉及奥美沙坦酯氨氯地平片其制备方法。
【背景技术】
[0002]据统计，全世界1/4人口患有高血压，血压的控制率却不理想，患者常常不能达到指南建议的靶目标。WHO多国心血管疾病发病趋势和决定因素的人群监测(MONICA研究)证实，35飞4岁的高血压人群中，仅13%~38%的男性和17%~54%的女性患者接受降压治疗，即使接受治疗的患者也有很多并未达标，男女患者治疗达标比例分别仅为13%~67%和12%飞3%。许多患者需要使用多种抗高血压药物治疗以达标。
[0003]2007年《欧洲高血压学会/欧洲心脏病学会(ESH/ESC)高血压治疗指南》明确指出，高血压治疗的基本目标是实现血压达标，降低长期心血管总危险。对于所有高血压患者，血压至少应低于140/90 mmHg，如能耐受还可进一步降低。对于糖尿病及伴心血管高危或极高危因素的患者，血压至少应低于130/80mmHg。联合用药应为2期和3期高血压的一线治疗策略，伴心血管高危或极高危因素的高血压患者大多需以联合用药作为起始治疗。总的来说，高血压患者采用复方药物治疗，顺应性将得到提高，疗效明显高于单药治疗。目前各地指南均推荐使用多种药物联合方案，例如ACEI与利尿剂、ACEI与CCB、ARB与利尿剂、β受体阻滞剂与利尿剂等联用方案。在畅销500强药品中已有9个复方制剂，分别是奥美沙坦酯+氢氯噻嗪、氯沙坦+氢氯噻嗪、厄贝沙坦+氢氯噻嗪、替米沙坦+氢氯噻嗪、氨氯地平+贝那普利、依那普利+氢氯噻嗪、喹那普利+氢氯噻嗪、莫西普利+氢氯噻嗪、氨氯地平+阿托代他汀。
最新上市的一种新型组合一ARB (血管紧张素受体抑制剂)与CCB (钙通道阻滞剂)联合治疗以其优化的降压疗效和互补的作用机制引人关注。
[0004]奥美沙坦酯/氨氯地平是由钙离子通道拮抗剂氨氯地平和血管紧张素受体抑制剂奥美沙坦酯组合而成。氨氯地平和奥美沙坦酯都是各自治疗领域的领军品种。
[0005]奥美沙坦酯氨氯地平片与目前美国治疗指南的推荐意见一致，即对适合的病人初始治疗就应采用联合用药。研究指出，近80%的病人需要多药联合治疗，以帮助血压达标。随着奥美沙坦酯氨氯地平片的一线用药批准，医生控制血压的治疗策略将可以得到简化。对于那些需要多种药物治疗来实现血压达标的病人，采用固定复方制剂作为一线治疗方案可以避免由一种药物开始治疗，接着增加剂量，继而再加用另一种药物的阶梯治疗方案。
[0006]临床上经常使用的阶梯治疗方案会滞延血压达标的时间，而且会令病人感觉挫折和失败。对于那些需要多种药物治疗以实现血压达标的病人，使用固定复方制剂作为一线用药可以减轻病人的用药治疗负担。如果血压控制能得到改善，病人对血压药物治疗的满意度也会提高。 [0007]由于奥美沙坦酯和苯磺酸氨氯地平两个主药的理化性质，采用常规制备工艺，影响药物的溶出，及体内释放，生物利用度较低。[0008]根据现有的辅料和生产条件，在保证具有较低的生产成本及简单易行的制备工艺，已适于大规模的工业化生产的前提下，有必要研究出一种适宜的处方组成及制备工艺，使奥美沙坦酯氨氯地平具有良好的生物利用度和药品稳定性。
[0009]本发明涉及包含奥美沙坦酯和苯磺酸氨氯地平药物组合物。某些优选实施方案中，所述的固体剂型是片剂。奥美沙坦酯的量优选为约80mg或160mg;苯磺酸氨氯地平的量优选为约5mg或IOmg (以氨氯地平计)。
【发明内容】
[0010]本发明的目的提供一种奥美沙坦酯氨氯地平片，其特征在于制成1000片的配方组成如下:__
【权利要求】
1.一种奥美沙坦酯氨氯地平药物组合物，其特征在于制成1000片配方组成如下: 奥美沙坦酯80-320g 苯磺酸氨氯地平(以氨氯地平计)5-20g 微晶纤维素102100-400g 交联羧甲基纤维素钠15-60g 硬脂酸镁3-12g。
2.根据权利要求1所述的奥美沙坦酯氨氯地平药物组合物，其特征在于制成1000片的配方组成如下:奥美沙坦酯80g 苯磺酸氨氯地平(以氨氯地平计)5g 微晶纤维素102100g 交联羧甲基纤维素钠15g硬脂酸镁3g。
3.权利要求1或2所述的奥美沙坦酯氨氯地平药物组合物的制备方法，其特征在于所述的制备方法包括如下步骤: 1)原辅料的准备和处理:·将奥美沙坦酯、苯磺酸氨氯地平分别过100目筛备用； 2)将原辅料在100°C干燥3小时，备用； 3)将原辅料混合均匀，采用干法制粒工艺制备颗粒； 4)测定中间体含量，计算片重； 5)压片:根据计算结果所得实际片重，压片； 6)包装。
【文档编号】A61P9/12GK103565807SQ201210258340
【公开日】2014年2月12日 申请日期:2012年7月25日 优先权日:2012年7月25日
【发明者】兰静, 王志凤 申请人:天津市汉康医药生物技术有限公司