专利名称：酸浆苦素b在制备治疗和/或预防吸血虫病药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及中医药领域，具体地涉及酸浆苦素B在制备治疗和/或预防血吸虫病药物中的应用。
背景技术：
血吸虫病是一种人和动物都能受传染的寄生虫病。血吸虫的生活史比较复杂，成虫寄生在人、牛、猪或其它哺乳动物的肠系膜静脉和门静脉的血液中，因此人和这类动物被称为成虫宿主或终宿主。虫卵从宿主的粪便中排出，如粪便进入河水，虫卵便在水中孵化成毛蝴。毛蝴并不感染人，而要先钻进钉螺体内寄生，钉螺被称为中间宿主。一条毛蝴在钉螺体内可发育、繁
殖成上万条尾蝴。尾蝴离开钉螺后在浅表的水面下活动，遇到人或哺乳动物的皮肤便钻人体内，进入血液，使人或动物感染血吸虫病。有尾蝴的水称为疫水。在我国的血吸虫病流行区，人、牛和不圈养的猪是主要的传染源。不论男女老少都容易感染血吸虫病。不经药物治疗，血吸虫病不可能自然痊愈，得过病后也不产生免疫力，治愈后的人如接触疫水，还可能再次得病。血吸虫发育的不同阶段，尾蝴、童虫、成虫和虫卵均可对宿主引起不同的损害和复杂的免疫病理反应。由于各期致病因子的不同，宿主受累的组织、器官和机体反应性也有所不同，引起的病变和临床表现亦具有相应的特点和阶段性。尾蝴所致损害尾蝴穿过皮肤可引起皮炎，局部出现丘疹和瘙痒，是一种速发型和迟发型变态反应。病理变化为毛细血管扩张充血，伴有出血、水肿，周围有中性粒细胞和单核细胞浸润。实验证明，感染小鼠的血清和淋巴细胞被动转移到正常小鼠，再用尾蝴接种(初次接触尾蝴)，也可产生尾蝴性皮炎。说明这种免疫应答在早期是抗体介导的。童虫所致损害童虫在宿主体内移行时，所经过的器官(特别是肺)出现血管炎，毛细血管栓塞、破裂，产生局部细胞浸润和点状出血。当大量童虫在人体移行时，患者可出现发热、咳嗽、痰中带血、嗜酸性粒细胞增多，这可能是局部炎症及虫体代谢产物引起的变态反应。成虫所致损害成虫一般无明显致病作用，少数可引起轻微的机械性损害，如静脉内膜炎等。可是，它的代谢产物、虫体分泌物、排泄物、虫体外皮层更新脱落的表质膜等，在机体内可形成免疫复合物,对宿主产生损害。虫卵所致的损害血吸虫病的病变主要由虫卵引起，虫卵主要是沉着在宿主的肝及结肠肠壁等组织，所引起的肉芽肿和纤维化是血吸虫病的主要病变。随着病程发展，卵内毛蝴死亡，其毒素作用逐渐消失，坏死物质被吸收，虫卵破裂或钙化，其周围绕以类上皮细胞、淋巴细胞、异物巨细胞，最后类上皮细胞变为成纤维细胞，并产生胶原纤维，肉芽肿逐渐发生纤维化，形成疤痕组织。锦灯笼Physalis.alkekengi L. var. franchetii (Mast. ) Makino],爺科(Solanaceae)酸衆属(Physalis L.)多年生草本植物。生长于路旁及田野草丛中,全国大部分地区均有分布。锦灯笼全草及果实均可入药，具有清热解毒、利咽、化痰、利尿等作用。近些年来，国内外研究人员对锦灯笼植物的研究很多，已报道该植物所含的主要化学成分为甾体类和黄酮类化合物，此外有留醇类化合物、生物碱类、氨基酸类、萜类以及其他类化合物。现代药理研究表明，锦灯笼所含的酸浆苦素类成分具有抗癌、抗菌、抗炎、杀虫、免疫调节等作用。酸浆苦素是一类氧化程度很高的化合物，它的基本骨架为13，14-裂环-16，24-环麦角留烷，因具有苦味，故命名为酸浆苦素。近些年，随着分离技术的发展，国内外学者已经从酸浆属植物中共分到酸浆苦素类化合物20多个。到目前为止，仅从锦灯笼植物中分离得到的酸浆苦素就达到16个。酸浆苦素B (Physalin B)为酸浆苦素中的一种，结构如式I所示
权利要求
1.酸浆苦素B在制备治疗和/或预防血吸虫病药物中的应用。
2.一种治疗和/或预防血吸虫病的药物制剂，其特征在于由有效量的酸浆苦素B和药学上可接受的辅料组成。
3.根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于所述的药学上可接受的辅料为崩解齐U、润滑剂、乳化剂、粘合剤。
4.根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于所述的药物制剂为片剂、胶囊剂、滴丸剂、溶液剂或注射剂。
5.根据权利要求4所述的药物制剂，其特征在于所述的药物制剂为注射剂。
6.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于所述的药物制剂为冻干粉针剂或水针剂。
7.含有酸浆苦素B的提取物在制备治疗和/或预防血吸虫病药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及中医药领域，公开了酸浆苦素B在制备治疗和/或预防血吸虫病药物中的应用。酸浆苦素B用于培养吸血虫尾蚴、毛蚴、虫卵和成虫以及感染尾蚴的小鼠试验，结果表明其对吸血虫有极佳的杀灭作用，由有效量的酸浆苦素B和药学上可接受的辅料组份可制备常用制剂如片剂、胶囊剂、滴丸剂、溶液剂或注射剂等药物制剂，能够用于治疗和/或预防血吸虫病，此外含有酸浆苦素B的提取物也可用于制备治疗和/或预防血吸虫病的药物制剂。
文档编号A61K31/366GK102836152SQ20121034425
公开日2012年12月26日 申请日期2012年9月17日 优先权日2012年9月17日
发明者刘艳丽, 许琼明, 何文君, 李兆春, 陈重, 李笑然, 杨世林 申请人:苏州大学