含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物作为雄激素受体调节剂的用途
【专利摘要】本发明涉及含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物作为雄激素受体调节剂的用途。本发明的含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物，一方面可以显著提高去势青年雄性大鼠附性器官前列腺和精囊腺重量，表现出雄激素样作用，可用于对人体亚健康状态的调节作用，特别是改善性功能等；另一方面可以明显减轻老年雄性大鼠前列腺重量，而对精囊腺重量基本没影响，对雄激素受体表现出拮抗作用，可用于特异性抑制前列腺增生等。
【专利说明】含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物作为雄激素受体调节剂的用途
【技术领域】
[0001]本发明属于医药领域，更具体而言，涉及含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物作为雄激素受体调节剂的用途。 【背景技术】
[0002]油菜留醇类化合物是一类具有独特结构的植物留醇，广泛存在于许多动植物体中，其代表化合物油菜素内酯，是美国农业科学家Grove等从油菜花粉中分离、鉴定的一种能促进植物生长、生理活性极高的植物生长激素。油菜素内酯在很低的浓度下(IOng /株)，表现出极强的生理活性，并且具有高效、广谱、抗逆性强、低毒、安全等优点，被誉为第六代植物生长激素。由于油菜素内酯在自然界植物中的含量极低，且难以大量合成，致使其应用受到极大限制。24-表油菜素内酯是油菜素内酯的异构体，区别在于24-位碳原子上的甲基立体空间位置不同，虽然它的活性较油菜素内酯稍差一些，但仍然显示出极高的活性。另外，化学工作者已发展了比较成熟的化学合成工艺，能够对24-表油菜素内酯进行工业化生产。目前，24-表油菜素内酯已广泛用于农业上，被誉为“农业丰收的金钥匙”。由于24-表油菜素内酯含有多个手性中心，现有成熟合成工艺中，得到的产品多为它和其异构体的混合物，称为24-混表油菜素内酯。24-混表油菜素内酯是制备工艺成熟且价格相对低廉的油菜留醇类化合物，如果能成功开发其药学用途，将会产生非常良好的市场效益和社会效益。
[0003]近几年，植物类药所具有的重要生物学特性被广泛关注并深入研究，越来越多的植物类药活性成分被提取，植物制剂具有治疗有效，且副作用小等特点。油菜花粉作为保健产品具有调节内分泌、改善性功能和治疗男性不育的作用，同时对前列腺系统疾病也有一定缓解作用，而油菜素内酯正是油菜花粉中所含的最主要高活性物质之一。
[0004]在男性中，雄激素是促进男性附性器官成熟及第二性征出现并维持正常性欲及生殖功能的激素。附性器官(如精囊腺、前列腺等)的湿重是目前常用检测样品是否具有雄激素样作用的一种研究方法。在老年男性中，前列腺增生，即前列腺肥大，是一种常见病，其发病机理至今尚未完全阐明。
【发明内容】
[0005]本发明以开拓含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物的新用途、寻找副作用小且更为有效的改善人体亚健康状态特别是性功能等及抑制前列腺增生等药物为目标，研发了含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物的雄激素受体调节作用。
[0006]因此，本发明的一个目的是提供一种含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物在制备雄激素受体调节剂药物中的用途。
[0007]本发明的另一个目的是提供一种含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物在制备用于改善性功能和/或抑制前列腺增生的药物中的用途。
[0008]本发明是将含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物用于雄激素受体调节作用的应用。
[0009]根据本发明的一个方面，提供了一种含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物在制备雄激素受体调节剂药物中的用途。
[0010]本发明中，优选地，所述雄激素受体调节剂为雄激素受体激动剂或雄激素受体拮抗剂。
[0011]因此，本发明中，优选地，所述含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物可作为雄激素受体激动剂。
[0012]本发明中，优选地，所述含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物可作为雄激素受体拮抗剂。
[0013]根据本发明的另一个方面，提供了一种含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物在制备用于改善性功能和/或抑制前列腺增生的药物中的用途。
[0014]本发明中，优选地，在所述含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物中，24-表油菜素内酯与24-异表油菜素内酯的重量比为1:3到1:4。
[0015]本发明中， 24-表油菜素内酯具有如下式(I )所示的结构，而24-异表油菜素内酯具有如下式(II)所示的结构。
[0016]
【权利要求】
1.一种含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物在制备雄激素受体调节剂药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其中，所述雄激素受体调节剂为雄激素受体激动剂或雄激素受体拮抗剂。
3.一种含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物在制备用于改善性功能和/或抑制前列腺增生的药物中的用途。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的用途，其中，在所述含有24-表油菜素内酯和24-异表油菜素内酯的组合物中，24-表油菜素内酯与24-异表油菜素内酯的重量比为1:3到 1:4。
【文档编号】A61K31/585GK103768074SQ201210398705
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2012年10月18日 优先权日:2012年10月18日
【发明者】楼丽广, 李援朝, 姜标, 陈红莉, 施晶晶, 杜娟娟 申请人:中国科学院上海药物研究所, 中国科学院上海有机化学研究所