一种经直肠吸收的中药微乳配方的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种经直肠吸收的穿心莲内酯微乳新配方，能最大限度地增溶主药成分，促进吸收，提高生物利用度，达到全身治疗目的。有些中药临床效果很好，苦于溶解度较低，吸收少，检测难，生物利用度低，从某种程度上限制其使用。为解决难溶药物生物利用度低的问题，本发明提供一种经直肠吸收的微乳配方，由表面活性剂、助表面活性剂、油相、水相以及吸收促进剂，以适当比例形成均质液体，主药(穿心莲内酯)溶于其中，调节适当pH值而形成。其特点是增溶主药，体系热力学稳定，粒径小(10～100nm)，易吸收不宜被酸碱所破坏；药物经直肠或乙状结肠壁周围丰富的血管、淋巴管进入体循环，可避免药物被胃肠道破坏或经肝脏解毒作用，提高生物利用度，达到全身治疗目的。
【专利说明】—种经直肠吸收的中药微乳配方
所属【技术领域】
[0001]本发明涉及一种经直肠吸收的穿心莲内酯微乳新配方，能最大限度地增溶主药成分，促进吸收，提高生物利用度，达到全身治疗目的。
【背景技术】
[0002]有些中药临床效果很好，苦于溶解度较低，吸收少，检测难，生物利用度低，从某种程度上限制了其使用。微乳载药体系的引入，能够解决溶解度问题，其特点是，药物包裹于水-油-表面活性剂-助表面活性剂所形成的稳定体系当中，粒径小，热力学稳定，不宜被酸碱所破坏，易吸收。穿心莲内酯即属于这类药物，实验证明穿心莲内酯口服微乳生物利用度较片剂为160%，但苦于没有较好囊材，且口感极差，患者口服实难接受。 [0003]直肠给药是把传统医学的导药法与现代医学的灌肠法相结合的给药方法。是将制剂注入直肠或乙状结肠内，药物经肠壁周围丰富的血管、淋巴管进入体循环，从而发挥局部或全身治疗作用的一种给药途径，以适用于不同用药人群，是祖国医学的传统外治方法。肠道黏膜上皮细胞的完整性或细胞膜的稳定性与药物转运吸收密切相关，且随完整性或稳定性的降低药物吸收增加。由于穿心莲内酯微乳具有亲水亲脂的两亲性特征，因此容易渗入细胞膜，加之配以促透剂，能大大提高其吸收。
[0004]改变载药体系可以克服某些中药成分难溶的缺陷，而起到增溶效果；改变给药途径不仅可以适应特殊人群，而且可以大大提高其生物利用度。穿心莲内酯直肠微乳从两方面出发，经肠系淋巴循环而被吸收，可避免药物被胃肠道破坏或经肝脏解毒作用，是良好的制剂，其配方是增加吸收的最佳组合。
【发明内容】
[0005]为解决难溶药物生物利用度低的问题，本发明提供一种经直肠吸收的微乳配方，由表面活性剂、助表面活性剂、油相、水相以适当比例配以吸收促进剂形成均质液体，主药(穿心莲内酯)溶于其中，调节适当pH值而形成。所形成的体系粒径小(10~IOOnm),热力学稳定，不宜被酸碱所破坏，易吸收。尤其是能够增溶难溶性有效成分，经肠系淋巴循环而被吸收，避免药物被胃肠道破坏或经肝脏解毒作用，提高生物利用度。
[0006]具体的技术实施方案:在磁力搅拌作用下，将穿心莲内酯溶于油相并缓慢加入表面活性剂和助表面活性剂，至完全溶解；再将吸收促进剂逐步加入，至溶解；将水相缓缓加入油相中，形成均质液体，调节溶液PH值，即可。
[0007]微乳载药体系克服了穿心莲内酯难溶的缺陷，溶解度提高300% ;经直肠给药可以充分克服口感差难接受、没有良好囊材的不足，同时避免肠道酸碱破坏、肝脏的首过效应问题。其生物利用度高达160%，能达到全身治疗目的。
【权利要求】
1.一种经直肠吸收的中药微乳配方一穿心莲内酯直肠微乳处方。其特征在于:该处方由表面活性剂、助表面活性剂、油相、水相、吸收促进剂按适当比例形成匀质液体，并取适当pH值。
2.如权利要求1所述的经直肠吸收的中药微乳配方，其特征在于:增溶主药穿心莲内酯。
3.如权利要求1所述的经直肠吸收的中药微乳配方，其特征在于:提高生物利用度。
4.如权利要求1所述的经直肠吸收的中药微乳配方，其特征在于:各组分的重量百分比为: 表面活性剂:10-30% 助表面活性剂:20-60% 油相:1-5% 水相:5-70% 吸收促进剂:1-5%。
5.如权利要求1所述的经直肠吸收的中药微乳配方，其特征在于:所述表面活性剂可以是吐温-80、卵磷脂 、聚氧乙烯氢化蓖麻油、大豆磷脂等中的一种或几种。
6.如权利要求1所述的经直肠吸收的中药微乳配方，其特征在于:所述的助表面活性剂可以是乙醇、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇等中的一种或几种。
7.如权利要求1所述的经直肠吸收的中药微乳配方，其特征在于:所述的油相可以是肉豆蘧酸异丙酯、豆油、花生油、葵花籽油等中的一种或几种。
8.如权利要求1所述的经直肠吸收的中药微乳配方，其特征在于:所述的吸收促进剂可以是月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇等中的一种或二种。
9.如权利要求1所述的经直肠吸收的中药微乳配方，其特征在于:所述的溶液pH值趋于中性,6~8。
【文档编号】A61K9/107GK103768015SQ201210403018
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2012年10月22日 优先权日:2012年10月22日
【发明者】李海燕, 杜红, 朱庆文, 张健, 王华敏, 王超臣 申请人:北京中医药大学