专利名称：Houttuynoid E在治疗膀胱癌药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及化合物Houttuynoid E的新用途,尤其涉及Houttuynoid E在制备抗膀胱癌药物中的应用。
背景技术：
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。本发明涉及的化合物Houttuynoid E是一个2012年发表(Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid E—E， Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with NovelSkeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7)，1772 - 1775.)的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性(Chen, S. D. et al.，2012. Houttuynoid E—E，Anti-Herpes Simplex Virus ActiveFlavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14
(7)，1772 - 1775.)，对于本发明涉及的Houttuynoid E在制备治疗膀胱癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于膀胱癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于膀胱癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提供化合物Houttuynoid E在制备抗肿瘤药物中的应用。
本发明采用如下技术方案Houttuynoid E在制备抗膀胱癌药物中的应用，Houttuynoid E的结构式如式(I )所示
式(I)
Τ-24的生长也具有显著的抑制作用，抑制这I株细胞生长的IC5tl值分别为O. 30 ±O. 04 μ M0因此，Houttuynoid E能用于制备抗膀胱癌药物,具有良好的开发应用前景。本发明涉及的Houttuynoid E在制备治疗膀胱癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于膀胱癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于膀胱癌的防治显然具有显著的进步。以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施例方式本发明所涉及化合物Houttuynoid E的制备方法参见文献(Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid E—E， Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with NovelSkeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7)，1772 - 1775·)。以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例I :本发明所涉及化合物Houttuynoid E片剂的制备取20克化合物Houttuynoid E，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。实施例2 :本发明所涉及化合物Houttuynoid E胶囊剂的制备取20克化合物Houttuynoid E，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。实验例采用MTT法评价化合物Houttuynoid E对人膀胱癌细胞株的生长抑制作用I.方法处于生长对数期的细胞人膀胱癌细胞株T-24 (购买自中国科学院细胞库)以I. 5X IO4浓度种于96孔板中。细胞培养24 h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更 换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为 100 μΜ，50 μ Μ, 10 μ Μ, I μ Μ, O. I μ Μ, O. 01 μ Μ, O. 001 μ Μ, O. 0001 μ M 和
O.00001 μ M的Houttuynoid E的培养基。培养48 h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4 h，然后沿着培养液上部吸去100 μ L上清，加入100 yLDMSO，暗处放置10 min,利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm),并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(W) = AODiaaaZ^ODse5iwXlOOtj2.结果Houttuynoid E对人膀胱癌细胞株T-24的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人膀胱癌细胞株T-24生长的IC5tl值为0. 30 ±O. 04 μ Μ。由上述实施例表明，本发明的Houttuynoid E对人膀胱癌细胞株Τ-24的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Houttuynoid E具有抗膀胱癌活性，能用于制备抗膀胱癌药物。
权利要求
1. Houttuynoid E在治疗膀胱癌药物中的应用，所述化合物Houttuynoid E结构如式(I )所示
全文摘要
本发明公开了Houttuynoid E在制备治疗膀胱癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Houttuynoid E对人膀胱癌细胞株T-24的生长也具有显著的抑制作用。因此，Houttuynoid E能用于制备抗膀胱癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Houttuynoid E在制备治疗膀胱癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于膀胱癌细胞的抑制活性强得意想不到。
文档编号A61P13/10GK102861097SQ20121041882
公开日2013年1月9日 申请日期2012年10月27日 优先权日2012年10月27日
发明者李丽丽, 朱磊磊, 吴俊华 申请人:吴俊华