专利名称：一种快速溶出的阿齐沙坦药物制剂的制作方法
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，涉及到一种快速溶出的含阿齐沙坦的药物制剂，其特征在于阿齐沙坦粒径D9tl ( 20um。
背景技术：
2003年治疗高血压药物的全球销售额约为265亿美元，其中钙拮抗剂108亿美元，血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)SO亿美元。两者加在一起目前约占70%以上份额。主要抗高血压商标名药在全球的销量为170亿美元，大部分品种的销售额都呈上涨趋势，较为突出的是诺华公司的纟颜沙坦(￥31831^3]1,0；
3、与阿齐沙坦相比，本品具有优良的代谢学性质。阿齐沙坦其结构式如下所示
(CM*阿齐沙坦几乎不溶于水，为难溶性药物，难溶性药物在制成药物制剂时，往往需要特殊的方式处理，提高其体外的溶出速度，保证药物在体内的吸收和药物的临床疗效。例如为了提高阿齐沙坦的溶出，专利CN101528262A公开了一种稳定和具有优良溶出性质的药物组合物，其特征在于含有低熔点的油状无物，低粘度的粘合剂，其主要的特点是采用低粘度的粘合剂来提高阿齐沙坦的溶出。但是采用低粘度的粘合剂来提高阿齐沙坦的体外溶出往往有限。对于难容性药物，减少其粒径，提高溶出，在一些药剂学专著中有报道，但是对于阿齐沙坦在何种粒径条件下能够获得良好的溶出度，满足临床需要，还未见报道。本专利的发明者通过研究，惊奇的发现，当控制阿齐沙坦原料药的粒径D9tl小于等于20u m时，与对比实施例相比，体外溶出有明显的提高，尤其是在15分钟时，其溶出度大于85% ;与CN101528262A的实施例相比，溶出度也明显的提高。
发明内容
本发明属于药物制剂领域，涉及到一种快速溶出的阿齐沙坦药物制剂，其特征在于阿齐沙坦粒径D9tl ( 20um ；阿齐沙坦化学结构式如下
权利要求
1.一种快速溶出的含阿齐沙坦的药物制剂，其特征在于阿齐沙坦的粒径D9tlS 20um。
2.如权利要求I所述的药物制剂，其中阿齐沙坦的粒径D9tl( 15um。
3.如权利要求2所述的药物制剂，其中阿齐沙坦的粒径D9tl( 12um。
4.如权利要求3所述的药物制剂，该制剂中含有低熔点物质。
5.如权利要求4所述的药物制剂，其中低熔点物质为聚乙二醇3000-8000。
6.如权利要求I所述的药物制剂，该药物制剂为片剂，含有填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。
7.如权利要求6所述的片剂，含有填充剂、崩解剂和润滑剂。
8.如权利要求I所述的药物制剂，阿齐沙坦15分钟的溶出度大于75%。
9.如权利要求8所述的药物制剂，阿齐沙坦15分钟的溶出度大于85%。
10.如权利要求6所述的片剂，其制备方法为直接压片工艺。
全文摘要
本发明属于药物制剂领域，涉及到一种快速溶出的含阿齐沙坦的药物制剂，其特征在于阿齐沙坦粒径D90≤20um。
文档编号A61K47/34GK102895205SQ201210448019
公开日2013年1月30日 申请日期2012年11月9日 优先权日2012年11月9日
发明者王显著, 黄华, 吉杰标, 景小楠 申请人:重庆市力扬医药开发有限公司