专利名称：α-硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Q10及羟基酪醇配伍在防治肌萎缩发生中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及生物学和医药学领域，特别涉及α -硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qltl及羟基酪醇配伍在防治肌萎缩发生中的应用。
背景技术：
骨骼肌萎缩是指骨骼肌出现的质量减少或功能丧失等病理性改变，主要包括由肌肉使用减少引起的废用性肌萎缩和由参与肌肉控制的神经受损引起的神经源性肌萎缩。肌萎缩主要表现为肌肉蛋白含量降低，肌纤维直径变小，肌肉力量和抗疲劳强度的下降等。肌萎缩的防治 除了去除引发肌萎缩的原发性病因外，目前主要通过适当的运动训练，给予肌肉负荷，延缓肌萎缩发生。但是基于个体病理状态和条件限制(如空间飞行)，运动训练方案往往得不到有效开展。因此，采用恰当的营养或药物干预以缓解肌萎缩发生或促进肌萎缩的康复过程成为防治肌萎缩的重要策略之一。但是，目前尚未见能够有效防治肌萎缩的营养干预措施或药物。已有的研究发现，大多数单一成分的营养素作用有限甚至无效，包括乙酰左旋肉碱及辅酶Qltl等。其中乙酰左旋肉碱能够促进肌肉中线粒体生成相关基因的表达，增加比目鱼肌中 I 型纤维的数量(参考文献 I:Cassano, P.et al.Acetyl-L-carnitine feedingto unloaded rats triggers in soleus muscle the coordinated expression of genesinvolved in mitochondrial biogenesis.Biochimica et Biophysica A Cta(BBA)-Bioenergeticsl757, 1421-1428 (2006))，但并未见明显的抑制肌萎缩的效果(参考文献2:Cassanoj P.et al.Muscle unloading potentiates the effects of acetyl -L -canitineon the slow oxidative muscle phenotype.BioFactors36，70-77(2010))。 在补充辅酶QlO与其他抗氧化剂时，也不能达到抑制肌萎缩和改善肌肉功能的效果。(参考文献 2:Koesterer，T.，Dodd, S.L & Powers, S.1ncreased antioxidant capacitydoes not attenuate muscle atrophy caused by unweighting.Journal of AppliedPhysiology93, 1959(2002))提示单一成分的营养素在对抗肌萎缩过程中的局限性。
发明内容
为了克服现有技术治疗肌萎缩方法存在的不足，本发明的目的在于提出新的防治肌萎缩发生的药物作用靶点——线粒体，依据我们前期建立并论证的线粒体靶向营养素理论，采用α -硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qltl及羟基酪醇，以恰当比例形成配伍，协同改善线粒体功能，通过正常饮食的情况下摄入有效的天然营养素-α -硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qltl及羟基酪醇配伍，改善肌肉功能，达到抑制肌萎缩症状以及促进肌萎缩症状康复过程的目的。人体摄入的α -硫辛酸主要来源于食物中的蔬菜和水果；乙酰左旋肉碱是主要来源于肉类；辅酶QlO主要来源于动物内脏及牛肉等。羟基酪醇是来源于橄榄提取物的一种天然化合物。已有的研究证明，α-硫辛酸，辅酶QlO和羟基酪醇都具有卓越的抗氧化作用。乙酰左旋肉碱和α-硫辛酸对肌肉及大脑具有良好的保护作用，羟基酪醇对骨骼生长发育和心血管功能等促进作用，同时对癌症如肺癌、乳腺癌、子宫癌和前列腺癌等具有良好的促进治疗的效果。因此，这些化合物都属安全性较高的药物。为了达到上述目的，本发明所采用的技术方案是:α -硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qltl及羟基酪醇配伍在防治肌萎缩发生中的应用，其特征在于，以线粒体作为防治肌萎缩发生的主要作用靶点，提供α -硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qltl及羟基酪醇配伍在防治肌萎缩发生的药物中的应用，α-硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qltl及羟基酪醇等线粒体靶向营养素，分别作用于多个线粒体代谢途径，协同修复线粒体损伤，缓解失负荷等引起的肌萎缩的发生，同时对于已经发生的肌萎缩病理症状能
够显著促进其康复过程.所述的α-硫辛酸结构式为
权利要求
1.α -硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qltl及羟基酪醇配伍在防治肌萎缩发生中的应用，其特征在于，以线粒体作为防治肌萎缩发生的主要作用靶点，提供α -硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qltl及羟基酪醇配伍在防治肌萎缩发生的药物中的应用，α-硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qltl及羟基酪醇等线粒体靶向营养素，分别作用于多个线粒体代谢途径，协同修复线粒体损伤，缓解失负荷等引起的肌萎缩的发生，同时对于已经发生的肌萎缩病理症状能 够显著促进其康复过程.所述的α-硫辛酸结构式为
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，α-硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qltl及羟基酪醇配伍剂量为10:20:1:2。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，α-硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qki及羟基酪醇配伍能够有效促进肌肉质量在肌萎缩康复过程中的增加。
4.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，α-硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qki及羟基酪醇配伍能够有效抑制肌萎缩过程中肌纤维的缩小，及促进肌萎缩康复过程中肌纤维的生长。
5.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，α-硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qki及羟基酪醇配伍能够有效改善由肌萎缩引起的运动功能下降及促进肌萎缩康复过程中运动功能的改善。
6.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，α-硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qki及羟基酪醇配伍能够显著抑制肌萎缩过程中线粒体生成降低及促进肌萎缩的康复过程过程中线粒体的生成增加。
7.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，α-硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Qki及羟基酪醇配伍能够抑制肌萎缩过程中线粒体的减少及促进肌萎缩的康复过程中线粒体的增加。
8.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在线粒体作为肌萎缩中全新的药物作用靶点，合理的营养素配伍能够改善线粒体功能，以实现防治肌萎缩的目的。
全文摘要
α-硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Q10及羟基酪醇配伍在防治肌萎缩发生中的应用，α-硫辛酸，乙酰左旋肉碱，辅酶Q10及羟基酪醇以恰当比例配伍，能够促进肌肉中线粒体的生成，抑制线粒体的丢失，改善肌肉功能，从而有效抑制肌萎缩发生过程中肌纤维的萎缩，并促进肌萎缩康复过程中肌纤维的生长；能够有效改善由肌萎缩引起的运动功能下降及促进肌萎缩康复过程中运动功能的改善。
文档编号A61K31/05GK103169695SQ20121045191
公开日2013年6月26日 申请日期2013年2月5日 优先权日2013年2月5日
发明者刘健康, 龙建纲, 刘静, 彭韵桦 申请人:西安交通大学