一种盐酸文拉法辛缓释胶囊及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种盐酸文拉法辛缓释胶囊，本发明制备的缓释胶囊内容物为缓释微丸，该微丸由含药丸芯以及缓释衣膜组成，含药丸芯含有盐酸文拉法辛、羟丙甲基纤维素和微晶纤维素。本发明制备的盐酸文拉法辛缓释胶囊释药平稳，无有机溶剂残留问题，产品服用安全，生产环境友好。本发明还提供一种盐酸文拉法辛缓释胶囊制备方法，该方法生产效率高、工艺简单、操作方便、成本低、易于产业化生产，为药品生产企业节约了成本，并能产生可观的经济和社会效益。
【专利说明】一种盐酸文拉法辛缓释胶囊及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药领域，涉及一种药物制剂，具体的涉及一种盐酸文拉法辛缓释胶囊及其制备方法。
【背景技术】
[0002]盐酸文拉法辛(VenlafaxineHCl)，化学名称为(R/S)-1-[2_( 二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环已醇盐酸盐。化学结构式:
【权利要求】
1.一种盐酸文拉法辛缓释胶囊，所述胶囊内容物为缓释微丸，其特征在于所述微丸组成如下: O含药丸芯，由以下质量百分含量的组分组成:盐酸文拉法辛28-45%，羟丙甲基纤维素 0.5-1.5%，微晶纤维素 53.5-71.5% ； 2)缓释衣膜，由以下质量百分含量的组分组成=Kollicoat SR30D以固体质量计63-70%，滑石粉22.5-31%，柠檬酸三乙酯6-7.5% ； 其中包衣质量为丸芯的10~20%。
2.如权利要求1所述的盐酸文 拉法辛缓释胶囊，其特征在于所述微丸组成如下: O含药丸芯，由以下质量百分含量的组分组成:盐酸文拉法辛31-42%，羟丙甲基纤维素 0.8-1.2%，微晶纤维素 56.8-68.2% ； 2)缓释衣膜，由以下质量百分含量的组分组成=Kollicoat SR30D以固体质量计65-68%，滑石粉25-28.5%，柠檬酸三乙酯6.5-7% ； 其中包衣质量为丸芯的10~20%。
3.如权利要求2所述的盐酸文拉法辛缓释胶囊，其特征在于所述微丸组成如下: O含药丸芯，由以下质量百分含量的组分组成:盐酸文拉法辛33-40%，羟丙甲基纤维素1%，微晶纤维素59-66% ； 2)缓释衣膜，由以下质量百分含量的组分组成=Kollicoat SR30D以固体质量计66.6%，滑石粉26.7%，柠檬酸三乙酯6.7% ； 其中包衣质量为丸芯的10~20%。
4.如权利要求1-3所述的盐酸文拉法辛缓释胶囊，其特征在于包衣质量为丸芯的13-17%。
5.如权利要求1-3所述的盐酸文拉法辛缓释胶囊，其特征在于所述微丸平均粒径为0.7-1.0mm。
6.如权利要求1-5所述的盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备方法，其特征在于包含以下步骤: 1)将处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲基纤维素、微晶纤维素混合均匀，以水作为润湿剂制备软材； 2)将软材置于挤出机中挤出，挤出物置于滚圆机中滚圆制成丸芯，烘干； 3)将处方量的滑石粉、柠檬酸三乙酯加入水中混匀，再加入处方量的KollicoatSR30D，搅拌使之分散均匀，即得包衣液； 4)取10-40目丸芯置于流化床中，采用底喷方式包衣，热处理即得盐酸文拉法辛缓释微丸； 5 )将所得缓释微丸装入明胶硬胶囊中，制得盐酸文拉法辛缓释胶囊。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于步骤4)中所取丸芯为16~30目。
8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于步骤I)中制备软材所用水为盐酸文拉法辛、羟丙甲基纤维素、微晶纤维素质量总量的28-33%。
9.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于步骤2)中的加料速度为65-75rpm，挤出速度为65_75rpm,筛网直径为0.7-0.9mm。
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于步骤2)中的加料速度为70rpm，挤出速度为70rpm,筛网直径为0.8mm。
11.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于步骤4)中热处理的温度不低于45°C，时间7-10小时。
12.如权利要求11所述的制备方法，其特征在于步骤4)中热处理的温度为50°C，时间为8小时。
【文档编号】A61K9/52GK103893151SQ201210583848
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2012年12月31日 优先权日:2012年12月31日
【发明者】刘峰, 刘翠艳, 樊俊红, 王彦, 卜利超, 白晓雪, 耿佳, 刘磊娜, 赵曦 申请人:石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司