专利名称：一种含氨甲环酸的复方固体制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种含氨甲环酸的复方口服固体制剂。它是氨甲环酸与其它活性成分及药学上可接受的辅料通过制剂技术而制成的口服包芯片、普通片、冻干速溶片、薄膜衣片、肠溶片、硬胶囊和颗粒剂。本发明氨甲环酸的复方固体制剂及其应用质量稳定、可控、安全有效，属于医药技术领域。
背景技术：
黄褐斑俗称“蝴蝶斑”、“肝斑”或者“妊娠斑”。主要发生在面部，以颧部、颊部、鼻、前额、颏部为主。为边界不清楚的褐色或黑色的斑片，多为对称性。黄褐斑的出现多数与内分泌有关，尤其是和女性的雌激素水平有关，月经不调、妊娠、服避孕药或肝功能不好以及慢性肾病都可能出现黄褐斑。此外日晒和精神因素也会加重本病。孕妇常常在妊娠3个月以后出现黄褐斑，多数人在分娩后月经恢复正常时逐渐消退。如果长期不退，需要进行治疗。黄褐斑的治疗要内外结合，首先要祛除病因，并严格防晒。市面上有一些美白祛斑化妆品含有熊果苷、维生素C/E及其衍生物、一些植物黄酮类及多酚类提取物、烟酰胺等美白成分，外用也有一定的效果，可以配合使用，维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成，其作用是多位点的，对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。不论是美白化妆品还是药物，使用时间至少要在两个月以上才能看到效果，需要坚持。另外果酸换肤。和维生素C离子导入等治疗也有比较好的治疗效果。这些药物需要长期服用，不能在短期内见效。
发明内容
本发明的目的是提供一种崩解快、吸收迅速，能有效提高药物的生物利用度和血药浓度，同时改善口味、服用方便、副作用少的氨甲环酸复方固体制剂。本发明提供的氨甲环酸的复方固体制剂，含有氨甲环酸及维生素C、维生素B6、L-半胱氨酸、泛酸钙和适合制成固体制剂的药物辅料，其中所述的口服固体制剂是氨甲环酸、维生素C、维生素B6、L-半胱氨酸、泛酸钙与药学上可接受的辅料通过制剂技术而制成的口服普通片、包芯片、冻干速溶片、薄膜衣片、肠溶片、硬胶囊、颗粒剂、口腔崩解片、泡腾片，优选包芯片。氨甲环酸的规格为每单位剂量100_500mg ；维生素C的规格为每单位剂量IO-1OOmg ；维生素B6的规格为每单位剂量O. 5-5mg ；L-半胱氨酸的规格为每单位剂量10_50mg ；泛酸钙的规格为每单位剂量1-1Omg ；药学上可接受的辅料可以是填充剂、 粘合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂(必要的话)和包衣剂。其中填充剂包括但不限于乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、硫酸钙、葡萄糖酸钙、磷酸氢钙、磷酸钙、碳酸钙、碳酸氢钙、淀粉、羧甲基淀粉、预胶化淀粉或者微晶纤维素；药学上可接受的辅料可以是填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂(必要的话)和包衣剂。粘合剂包括但不限于淀粉、明胶糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、聚乙烯吡咯烷酮、各种粘度甲基纤维素、低粘度羧甲基纤维素、各种粘度乙基纤维素、各种粘度聚乙烯醇、聚乙二醇6000或者50mpa · S以下羟丙纤维素；药学上可接受的辅料可以是填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂(必要的话)和包衣剂。崩解剂包括但不限于预胶化淀粉、微晶纤维素、海藻酸、纯木制纤维素、羧甲基淀粉钠、瓜耳豆胶、交联聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素或者交联羧甲基纤维素钠；药学上可接受的辅料可以是填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂(必要的话)和包衣剂。润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸钠、己二酸、富马酸、硼酸、氯化钠、月桂醇硫酸钠或者月桂醇硫酸镁；药学上可接受的辅料可以是填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂(必要的话)和包衣剂。矫味剂包括但不限于甜菊素、山梨醇、麦芽糖醇、甘草甜素、干茶叶素、环己氨基磺酸钠、香蕉香精、菠萝香精、薄荷香精、茴香、香兰素、柠檬香精、樱桃香精或者玫瑰香精。本发明的药物制剂还包括润湿剂，为纯化水、乙醇或者纯化水\乙醇混合物等。本发明所用的包衣材料包括但不限于纤维素及其衍生物、丙烯酸树脂类、乙烯聚合物等。本发明还包括氨甲环酸的复方固体制剂在制备治疗黄褐斑药物中的应用。
具体实施例方式以下实施案例用于 解释本发明，但并不局限于此。实施例权利要求
1.一种以氨甲环酸为主要活性成分的复方固体制剂，其特征在于，含有氨甲环酸及维生素C、维生素B6、L-半胱氨酸、泛酸钙和适合制成固体制剂的药物辅料，通过制剂技术而制成的复方固体制剂。
2.如权利要求1所述的复方固体制剂，其特征在于，氨甲环酸的规格为每单位剂量100-500mg ;维生素C的规格为每单位剂量IO-1OOmg ;维生素B6的规格为每单位剂量O.5-5mg ；L-半胱氨酸的规格为每单位剂量10-50mg ;泛酸 丐的规格为每单位剂量1-lOmg。
3.如权利要求1所述的复方固体制剂，其特征在于，可制成以下剂型包芯片、普通片、冻干速溶片、薄膜衣片、肠溶片、泡腾片、口腔崩解片、硬胶囊、颗粒剂，优选包芯片。
4.如权利要求1所述的氨甲环酸复方固体制剂，其特征在于，辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂(必要的话)和包衣剂。
5.如权利要求3所述的氨甲环酸复方固体制剂，其特征在于，填充剂包括但不限于乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、硫酸钙、葡萄糖酸钙、磷酸氢钙、磷酸钙、碳酸钙、碳酸氢钙、淀粉、羧甲基淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素。
6.如权利要求3所述的氨甲环酸的复方固体制剂，其特征在于，粘合剂包括但不限于羟丙纤维素、明胶、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇类或者淀粉。
7.如权利要求3所述的氨甲环酸的复方固体制剂，其特征在于，崩解剂包括但不限于预胶化淀粉、微晶纤维素、海藻酸、纯木制纤维素、羧甲基淀粉钠、瓜耳胶、交联聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素或者泡腾崩解剂。
8.如权利要求3所述的氨甲环酸的复方固体制剂，其特征在于，润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、胶态二氧化硅、硬脂酰富马酸钠、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸钠、己二酸、富马酸、硼酸、亮氨酸、氯化钠、月桂醇硫酸钠或者月桂醇硫酸镁。
9.权利要求1-8所述的任一固体制剂，在制备治疗黄褐斑药物中的应用。
全文摘要
一种含氨甲环酸的复方固体制剂，它是以氨甲环酸为主要活性成分与其它活性成分及药学上可接受的辅料通过制剂技术而制成的复方口服固体制剂。本发明氨甲环酸复方固体制剂质量稳定、可控、安全有效。
文档编号A61K31/375GK103054861SQ201210592610
公开日2013年4月24日 申请日期2012年12月29日 优先权日2012年12月29日
发明者不公告发明人 申请人:北京阜康仁生物制药科技有限公司