疏水性塞拉集宁化合物和包含该化合物的装置制造方法
【专利摘要】一种疏水性阳离子甾族抗微生物（塞拉集宁ceragenin）化合物形成具有疏水性甾醇表面和亲水性阳离子表面的两性分子化合物。所述疏水性CSA也包括给予所述塞拉集宁化合物至少6.5的CLogP值的疏水性取代基。
【专利说明】疏水性塞拉集宁化合物和包含该化合物的装置
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2011年7月20日提交的、发明名称为“用于阻止细菌生物膜形成的含塞拉集宁的水凝胶”的美国临时专利申请号61/572，714和2012年5月3日提交的、发明名称为“包含洗脱塞拉集宁化合物的水凝胶材料”的美国临时专利申请号61/642，431的权益，二者均通过引用并入本文。
【背景技术】
[0003]1.发明领域
[0004]本发明涉及疏水性塞拉集宁化合物和掺入该疏水性塞拉集宁化合物的装置。所述塞拉集宁化合物具有给予化合物相对高的CLogP值以允许所述化合物非共价结合聚合材料的疏水性取代基。
[0005]2.相关技术
[0006]塞拉集宁化合物，本文也称为阳离子留族抗微生物化合物(CSA )，是合成产生的小分子化合物，其包括具有与主链连接的各种带电基团(如胺和阳离子取代基)的留醇骨架。所述主链可用于将所述胺或胍基团定位在所述留醇主链的一个表面或平面上。例如，显示在主链的一个表面或平面上有伯氨基的化合物的方案示于以下方案1:
[0007]
【权利要求】
1.一种疏水性阳离子留族抗微生物(CSA)化合物，其包含: 包含四个稠合碳环的留醇结构； 附接于所述四个稠合碳环的至少三个的每个以便形成具有疏水性留醇表面和亲水性阳离子表面的两性分子化合物的至少一个阳离子取代基； 附接于与所述稠合碳环的至少一个的至少一个疏水性取代基； 其中，所述CSA化合物具有至少6.5的CLogP值。
2.如权利要求1中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述CLogP值为至少7.5。
3.如权利要求1中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述CLogP值为至少8.5。
4.如权利要求1中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述疏水性取代基包括三甲基硅烧。
5.如权利要求1中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述疏水性取代基附接于所述类固醇结构的C17位点。
6.如权利要求1中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述疏水性取代基包括杂原子和所述杂原子远侧的至少9个碳原子的碳氢基。
7.如权利要求6中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述碳氢基团为直链碳氢。
8.如权利要求7中所述的疏水性CSA化合物，其中，所述碳氢基团包括至少11个原子。
9.一种具有至少6.5的CLogP值并具有如图1所示结构的疏水性CSA化合物:
10.如权利要求9中所述的疏水性CSA，其中，所述结构选自由CSA-131，CSA-132、CSA-133、CSA-134, CSA-135、CSA-137、CSA-138, CSA-144 和 CSA-145 组成的组。
11.一种包含聚合物结构的装置，其中，权利要求1的所述疏水性塞拉集宁化合物以非共价相互作用掺入所述聚合物。
12.如权利要求11所述的装置，其中，所述聚合物结构包括聚乙烯醇、聚丙烯酸钠、丙烯酸盐聚合物、聚氧化乙烯、poIyAMPS、聚乙烯批咯烧酮、聚丙烯酰胺、娃树脂、琼脂糖、甲基纤维素、透明质酸或它们的组合。
13.如权利要求11所述的装置，其中，所述医疗装置选自由骨植入物、骨针、骨螺钉、组织移植物、气管内管、冠状动脉支架、末梢支架、导管、动-静脉移植物、旁路移植物、起搏器或除纤颤器导线、吻合夹、动脉闭合装置、卵圆孔未闭闭合装置和药物输送球囊组成的组。
14.如权利要求11所述的装置，其中，所述聚合物被涂覆于基底上。
15.如权利要求11所述的装置，其中，所述疏水性塞拉集宁化合物在3天、一周或一个月时和/或在3天 、一周和/或一个月的时间段内在过量的盐水中以0.1-100 μ g/ml、.0.5-50 μ g/ml或1-10 μ g/ml的速率从所述聚合物洗脱。
【文档编号】A61L27/54GK104039369SQ201280045894
【公开日】2014年9月10日 申请日期:2012年7月20日 优先权日:2011年7月20日
【发明者】保罗·B·萨维奇 申请人:布莱阿姆青年大学