口腔护理组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及包含阳离子类固醇化合物和季铵化合物的水性口腔用组合物及其制备和使用方法。
【专利说明】口腔护理组合物
【背景技术】
[0001] 塞拉集宁（Ceragenin)是一种从留醇骨架合成产生的阳离子类固醇抗菌剂。
[0002] 已知季铵化合物具有抗菌活性，并且其在口腔护理中的应用也是已知的。然而，含 有季铵化合物与阳离子类固醇化合物的组合的口腔护理产品迄今为止尚未出现。
【发明内容】
[0003] 本发明的一些实施方案提供了一种水性口腔护理组合物，其包括：阳离子类固醇 化合物；和季铵化合物。
[0004] 其它实施方案提供了治疗口腔疾病或病况的方法，其包括向有需要的受试者的口 腔施用前述任一权利要求所述的组合物的方法。
[0005] 本发明的进一步的应用领域将通过在下文中提供的详细描述而变得显而易见。应 当理解的是，详细描述和具体例子虽然指示本发明的优选实施方案，但是仅用于说明的目 的，而并非意图限制本发明的范围。
【具体实施方式】
[0006] 本发明的一些实施方案提供了一种水性口腔护理组合物，其包括：阳离子类固醇 化合物；和季铵化合物。
[0007] 如本文所用，术语"水性"是指至少约40% (重量）的游离水含量。
[0008] 在一些实施方案中，所述组合物含有约40%至约97% (重量）的游离水。在一些 实施方案中，组合物包含大于约50% (重量）的游离水。在一些实施方案中，所述组合物包 含约50%至约90% (重量）的游离水。在一些实施方案中，所述组合物包含约60%至约 85% (重量）的游离水。在一些实施方案中，所述组合物含有约73 %至约83 % (重量）的 游离水。一些实施方案包含约74 %，约75 %，约76 %，约77 %，约78 %，约79 %，约80 %，约 81%或约82% (重量）的游离水。
[0009] 在一些实施方案中，所述阳离子类固醇化合物是式（I)的化合物：
[0010]
【权利要求】
1. 水性口腔护理组合物，其包括： 阳离子类固醇化合物；和 季铵化合物。
2. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是漱口剂。
3. 根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述阳离子类固醇化合物为式（I)的化合 物：
其中R1选自-OH或NH-R2，其中R2是C2-C 14烷基、C2-C14烯基或C2-C14炔基，且η为3或 4。
4. 根据权利要求3所述的组合物，其中所述式（I)的化合物选自式（II)的化合物：
式οτη的ik会物·
5. 根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述阳离子类固醇化合物为式（II)的 化合物：
6. 根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述季铵化合物选自：苯扎氯铵，苄索 氯铵，甲苄索氯铵，西他氯铵，西吡氯铵，十六烷基三甲铵，西曲溴铵，多法氯铵，四乙基溴化 铵，二癸基二甲基氯化铵和杜灭芬。
7. 根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述季铵化合物包括氯化西吡氯铵。
8. 根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述阳离子类固醇化合物以所述组合物 的约0. Ol%至约0. 1 %重量的浓度存在。
9. 根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述季铵化合物以所述组合物的约 0. 01 %至约0. 1 %重量的浓度存在。
10. 根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述组合物中，所述阳离子类固醇化合 物和季铵化合物基于它们各自的按重量计的浓度以1:1的比例存在。
11. 根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述阳离子类固醇化合物以所述组合 物的约0. 05%重量的浓度存在。
12. 根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述季铵化合物以所述组合物的约 0.05 %重量的浓度存在。
13. 根据前述任一权利要求所述的组合物，所述组合物还包含氟离子源； 其中所述氟离子源选自氟化亚锡，氟化钠，氟化钾，单氟磷酸钠，氟硅酸钠，氟硅酸铵， 氟化胺，氟化铵及其两种或更多种的组合。
14. 根据权利要求13所述的组合物，其中所述氟离子源包括氟化钠。
15. -种治疗口腔疾病或病况的方法，包括将前述任一权利要求所述的组合物施用到 需要它的受试者的口腔内。
16. -种治疗口腔内炎症病况的方法，包括将含有阳离子类固醇化合物的组合物施用 于需要其的受试者的口腔内。
17. 减少挥发性硫化物的方法，包括将包含阳离子类固醇化合物的组合物施用于需要 其的受试者的口腔内。
【文档编号】A61Q11/00GK104379120SQ201180075880
【公开日】2015年2月25日 申请日期:2011年12月21日 优先权日:2011年12月21日
【发明者】乔·巴斯克斯, 陈丹丹, 哈什·M·特里维迪, 阿马努埃尔·梅勒泰伯, 劳伦斯·迪-图姆, 格雷戈里·谢夫奇克, 郝志刚 申请人:布莱阿姆青年大学