专利名称：乌苯美司胶囊组合物及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种乌苯美司胶囊组合物及其制备方法。
背景技术：
乌苯美司，其化学名称为:N-[(2S,3R)_3-氨基-2-轻基-4-苯基丁酰]-L-売氨酸；分子式=C16H24N2O4 ;分子量:308.37 ;其结构式如下:
权利要求
1.一种乌苯美司胶囊组合物，其特征在于，每单位制剂的乌苯美司胶囊由下列组分组成:乌苯美司10-30mg、乳糖85-105mg、微晶纤维素95_118mg、交联羧甲基纤维素钠8-10mg、波拉克林钾6-7mg、聚维酮4.5-5.5mg、十二烧基硫酸钠1-2.5mg、鹿糖硬脂酸酯0.2-0.7mg、硬脂酸镁 3-4mg。
2.根据权利要求1所述的乌苯美司胶囊组合物，其特征在于，每单位制剂的乌苯美司胶囊由下列组分组成:乌苯美司10-15mg、乳糖100-105mg、微晶纤维素103_118mg、交联羧甲基纤维素钠8-10mg、波拉克林钾6.5-7mg、聚维酮5_5.5mg、十二烧基硫酸钠1-1.5mg、鹿糖硬脂酸酯0.2-0.5mg、硬脂酸镁 3.5-4mg。
3.根据权利要求1所述的乌苯美司胶囊组合物，其特征在于，每单位制剂的乌苯美司胶囊由下列组分组成: 乌苯美司30mg、乳糖85mg、微晶纤维素95mg、交联羧甲基纤维素钠8mg、波拉克林钾6mg、聚维酮4.5mg、十二烧基硫酸钠2.5mg、鹿糖硬脂酸酯0.7mg、硬脂酸镁3mg。
4.根据权利要求1所述的乌苯美司胶囊组合物，其特征在于，每单位制剂的乌苯美司胶囊由下列组分组成: 乌苯美司10mg、乳糖105mg、微晶纤维素118mg、交联羧甲基纤维素钠10mg、波拉克林钾7mg、聚维酮5.5mg、十二烧基硫 酸钠lmg、鹿糖硬脂酸酯0.2mg、硬脂酸镁4mg。
5.根据权利要求1所述的乌苯美司胶囊组合物，其特征在于，每单位制剂的乌苯美司胶囊由下列组分组成: 乌苯美司15mg、乳糖lOOmg、微晶纤维素105mg、交联羧甲基纤维素钠10mg、波拉克林钾7mg、聚维酮5mg、十二烧基硫酸钠1.5mg、鹿糖硬脂酸酯0.3mg、硬脂酸镁3.5mg。
6.一种制备权利要求1 5任一项乌苯美司胶囊组合物的方法,其特征在于,该制备方法包括以下步骤: A、将处方量的聚维酮用16%的乙醇溶液配制成12%的PVP溶液，然后将处方量的十二烷基硫酸钠和蔗糖硬脂酸酯溶于该溶液中，加入处方量的乌苯美司，使其分散均匀，制得含药粘合剂； B、将处方量的乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠和波拉克林钾分别过80 100目筛，混合均匀后，制得空白混合辅料； C、将步骤A所得的含药粘合剂通过喷雾干燥机的高压喷雾器与步骤B所得的空白混合辅料混匀并干燥成粒； D、将步骤C所得的颗粒用18目筛整粒； E、将步骤D所得颗粒加入硬脂酸镁混合均匀，装胶囊。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤C所述的干燥温度为20 25°C。
8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤C所述的颗粒水分含量低于2.0%。
9.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤C所述的干燥时间为4 5分钟。
全文摘要
本发明公开了一种乌苯美司胶囊组合物，每单位制剂的乌苯美司胶囊由下列组分组成乌苯美司10-30mg、乳糖85-105mg、微晶纤维素95-118mg、交联羧甲基纤维素钠8-10mg、波拉克林钾6-7mg、聚维酮4.5-5.5mg、十二烷基硫酸钠1-2.5mg、蔗糖硬脂酸酯0.2-0.7mg、硬脂酸镁3-4mg。通过本发明制备的乌苯美司胶囊能够有效促进乌苯美司的溶出，提高了生物利用度，采用20~25℃喷雾干燥制粒，提高了制粒效率，避免了高温对乌苯美司的破坏，提高了药物的稳定性，通过内加崩解剂和外加崩解剂相结合，进一步提高了胶囊的崩解速度，克服一般胶囊溶出和崩解滞后的缺点，较现有技术更适用于工业化大生产。
文档编号A61P35/00GK103142544SQ201310063849
公开日2013年6月12日 申请日期2013年2月28日 优先权日2013年2月28日
发明者王颖 申请人:成都苑东药业有限公司