一种蜕皮甾酮环糊精包合物、制剂及制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种蜕皮甾酮的环糊精包合物及其制剂的制备方法。本发明将蜕皮甾酮制备成环糊精包合物，提高了其的水溶性与稳定性，使其可以制备成各种剂型(如口服、注射、喷雾剂等)，从而广泛的应用于医药【技术领域】。
【专利说明】-种蜕皮甾酮环糊精包合物、制剂及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种蜕皮留酮的环糊精包合物，及其制剂与制备方法，属于医药技术 领域。
【背景技术】
[0002] 蜕皮留酮又称20-羟基蜕皮素或β-蜕皮激素（β-ecdysone)，由蜕皮素羟化形 成，为27个碳的六轻胆留烯酮。脱皮激素 （Molting hormone, MH)是由前胸腺分泌的具 有脱皮活性的脱皮留类（ecdysteroid)物质。前胸腺分泌的脱皮素（ecdysone)是前激素 (prohormone)，需经脂肪体或真皮细胞内的细胞色素 P-450酶（cytochrome P_450enzyme) 作用，才能转化为有活性的20-轻基脱皮素（20-hydroxyecdysone)。目前脱皮激素可以从 多种植物（漏芦、牛膝、匍枝筋骨草、哈萨克药鹿根、鹿草根、倒扣草等）中提取获得。
【权利要求】
1. 一种蜕皮留酮环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于：利用环糊精及其衍生 物与蜕皮留酮形成包合物，制备成蜕皮留酮环糊精包合物，提高蜕皮留酮在水中的溶解度 和稳定性，并制成口服制剂、喷雾制剂和注射剂等各种常规制剂。
2. 根据权利要求1所述的蜕皮留酮环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所用 的环糊精或其衍生物为环糊精、β-环糊精、羟丙基-β环糊精、羟乙基-β-环糊精、甲 基-β环糊精、磺丁基-β-环糊精等。
3. 根据权利要求1所述的蜕皮留酮环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所用 的蜕皮留酮与环糊精或其衍生物的重量比为1 : 1-80。
4. 根据权利要求1所述的蜕皮留酮环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于：所述 的蜕皮留酮环糊精包合物的制备可以采用溶剂法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、超声 法中的任意一种。
5. 根据权利要求1所述的蜕皮留酮环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于：所述 的口服制剂包括片剂、丸剂、滴丸剂、胶囊剂、颗粒剂，所述的注射剂包括注射液、冻干粉针 及输液。
6. 根据权利要求1所述的蜕皮留酮环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所述 的注射剂中可以含有抗氧化剂，以及3-20%的赋形剂。
7. 根据权利要求1、6所述的蜕皮留酮环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于注 射剂中的抗氧化剂为氮气、二氧化碳、亚硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、半胱氨酸中的一种或 几种。
8. 根据权利要求1、6所述的蜕皮留酮环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于 3-20%的赋形剂为甘露醇、乳糖、右旋糖酐、山梨醇中的一种或几种。
【文档编号】A61P25/00GK104225605SQ201310231408
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2013年6月13日 优先权日:2013年6月13日
【发明者】秦引林, 陈涛 申请人:江苏柯菲平医药有限公司