药用组成物及化妆品组成物的制作方法
【专利摘要】本发明关于一种药用组成物及化妆品组成物，其具有强力抑制效果以抑制黑色素形成及皮肤色素沉着增多活性，且不会对皮肤造成有害反应，因此可用于治疗学以治疗及预防黑色素过度增生所造成的皮肤疾病。
【专利说明】药用组成物及化妆品组成物
[0001]本申请为申请号200780032731.2、申请日2007年07月02日、发明名称“药用组成物及化妆品组成物”的分案申请。
【【技术领域】】
[0002]本发明是有关于一种表现强力皮肤变白活性的药用组成物及化妆品组成物。【【背景技术】】
[0003]皮肤色素沉着增多(skin hyper-pigmentation)是由多种原因造成,例如荷尔蒙失调伴随皮肤发炎性反应、遗传疾病及紫外线照射，其主要是源自黑色素(melanin)的综合性失调及分布性失调，且会造成皮肤变色、雀斑、皮肤发炎后的皮肤变黑、老年性紫斑症(purpura senile)等。
[0004]黑色素的主要功能是清除氧自由基(oxygen radical),以保护皮肤免于受伤。因此，可理解大量的黑色素表示皮肤系统发生强大反应，以保护皮肤免于受到物理或化学毒性物质的伤害。黑色素是由一连串步骤所形成，亦即:通过酪氨酸酶(tyrosinase)以及进一步的酶催化反应与自发性氧化反应等将酪氨酸(tyrosine)转化为多巴醌(dopaquinone)。因此，用以防护皮肤晒黑的黑色素生物合成的抑制方法可分类为下列数种:(I)、一紫外线防护方法，其可消除黑色素形成的主要原因，且预期可得到令人满意的结果；(2)、一抑制方法，其抑制酪氨酸酶活性所需的核心碳水化合物的生物合成；(3)、一抑制方法，其使用曲酸(kojic acid)或熊果素(arbutin)抑制酪氨酸酶在黑色素形成中所具有的功能；(4)、一抑制方法，其使用对黑色素细胞(melanocyte)及黑色素形成细胞具有毒性的对苯二酚(hydroquinone)，以抑制细胞分化；及(5)、一脱色方法，通过减少黑色素形成进行脱色。
[0005]为了抑制黑色素的生物合成，各种皮肤变白的材料，例如对苯二酚、熊果素、维生素C、曲酸及天然草本植物萃取物等，其直至今日仍被使用。然而，现有可购得的皮肤变白物质具有数个问题，例如:因皮肤对于对苯二酚敏感及其具有不佳的染色性或气味等，造成对苯二酚在使用上的限制；维生素C在空气中的氧作用下容易氧化，导致化妆品调剂存在不佳的染色性或气味；尽管草本植物萃取物具有强力的皮肤变白效果，但却因来源繁多而难以维持同质性及效用。
[0006]除了上述皮肤变白的材料之外，最近亦发展出下述其他皮肤变白物质，例如:韩国专利注册第509848号揭示一皮肤变白化妆品组成物,其包含由白花前胡(Peucedanumpraeruptorum)分离出的凯尔内酯(khellactone)衍生物做为一活性成分；以及韩国专利注册第479741号揭示一皮肤变白化妆品组成物，其包含葡萄糖酰化衍生物做为一活性成分等等。然而，这些材料具有数个问题，例如过低的调剂产出率等。
[0007]因此，本发明致力于寻找具有强力皮肤变白活性的化学化合物，最终发现新的环状衍生物具有各种优良特性，例如本发明具有强力抑制效果以抑制黑色素形成及皮肤色素沉着增多活性，且不会对皮肤造成有害反应，且容易大量生产合成等。【
【发明内容】
】
[0008]技术问题
[0009]本发明提供环状化合物的新衍生物及其可药用盐类，其具有强力的皮肤变白活性。
[0010]本发明另提供一药用组成物，其包含环状化合物的新衍生物及其可药用盐类，以在一有效用量内做为一活性成分，以治疗及预防黑色素过度增生所造成的皮肤疾病。
[0011]本发明另提供一化妆品组成物，其包含环状化合物的新衍生物及其可药用盐类，以在一有效用量内做为一活性成分，以治疗及预防黑色素过度增生所造成的皮肤疾病。
[0012]解决技术手段
[0013]因此，本发明提供环状化合物的新衍生物及其可药用盐类与异构物(isomer):
[0014]
【权利要求】
1.一种药用组成物，其特征在于:所述药用组成物包含以下通式表示的环状化合物:
2.如权利要求1所述的药用组成物，其特征在于:所述局部用制剂是选自膏状物、胶体、贴片、喷雾、乳剂或擦剂。
3.一种化妆品组成物，其特征在于:所述化妆品组成物包含以下通式表示的环状化合物:
4.如权利要求3所述的化妆品组成物，其特征在于:所述化妆品组成物包含0.0Ol至40重量百分比的所述化合物。
5.如权利要求3所述的化妆品组成物，其特征在于:所述化妆品组成物是选自润肤乳、调理液、化妆 水、化妆水乳液、保湿乳液、滋养乳液、按摩霜、滋养霜、保湿霜、手霜、粉底霜、精华液、面膜、洁面慕斯、洁面乳、洁面霜、身体乳、沐浴乳、疗肤水或美容液。
6.如权利要求5所述的化妆品组成物，其特征在于:所述化妆水是柔肤水或收敛水。
【文档编号】A61K31/44GK103800313SQ201310309034
【公开日】2014年5月21日 申请日期:2007年7月2日 优先权日:2006年7月4日
【发明者】赵显哲, 崔庸玄, 李钟汉 申请人:沃凯索法株式会社, 崔庸玄, 李钟汉