用于治疗跌打损伤的气雾剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种用于治疗跌打损伤的气雾剂及其制备方法，由透骨香、红禾麻、飞龙掌血、吉祥草、醡浆草、白龙须、冰片、樟脑和辅料制备而成；所述气雾剂具有活血化瘀、消肿止痛的功效。本发明以纯苗药为原料制成成膜气雾剂，具有作用时间长，使用方便，疗效好，易储存的优点。加入成膜材料，借助抛射剂喷于患处，形成一层药膜，既能避免外界感染，又是一种缓释制剂，特别适合广大患者使用。
【专利说明】用于治疗跌打损伤的气雾剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种用于治疗跌打损伤的气雾剂及其制备方法，属于药品技术的领域。
技术背景
[0002]随着高新技术的创新、引进带给社会的有效、快速的发展，人们的现代生活也逐渐向快节奏化、多样化发展。在人们使用现代公共设施及现代交通工具，工农业现代生产，各种体育活动和日常生活中，常不慎踩空扭挫、跌撞等。此类以急慢性软组织损伤为主的跌打损伤是现代人生活中常见疾病和高发病，伤处多有疼痛、肿痛、出血或骨折、脱白等，也包括一些内脏损伤，对人们的正常生活产生了极其严重的影响。跌打损伤的诱因诸多，发病机理之核心都为气滞血瘀，经络闭阻；又《圣济总录?伤折门》所言“若因伤折，内动经络，血行之道不得宣通，淤积不散，则为肿为痛，治宜除去恶淤，使气血流通，则可以复安也”。苗医理论认为，气(笨)、血(像)、水(沃)是构成人体主要物质的一部分，遭受伤害则为病；由于外伤致人体受到伤害，“伤气必伤血,伤血也伤气”,终成气血两伤,血脉不通,瘀血阻滞,受伤部位发肿胀疼痛或皮肤青紫，或肢体活动受限等症。因此，活血化瘀和痛经止痛是以软组织损伤为主的跌打损伤治疗的基本法则；但就目前而言，市场上治疗跌打损伤的外用药物制剂或医院制剂疗效不甚理想，存在着起效慢，制剂工艺复杂，成本高，有一定的刺激性和副作用等问题。因此，一种制剂工艺简单、成本较低，疗效快、安全性高、使用方便，用于以软组织损伤为主的跌打损伤药物是患者迫切需要的。
[0003]
【发明内容】
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本发明所要解决的技术问题在 于提供一种用于治疗跌打损伤的气雾剂及其制备方法。本发明所述用于治疗跌打损伤的气雾剂，所述气雾剂具有活血化瘀、消肿止痛的功效。
[0004]为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案实现:
一种用于治疗跌打损伤的气雾剂，按照重量组份计算，由透骨香20-80份、红禾麻20-80份、飞龙掌血20-70份、吉祥草20-80份、醅浆草10-70份、白龙须10-50份、冰片10-50份、樟脑20-70份和辅料制备而成。
[0005]具体地说，上述用于治疗跌打损伤的气雾剂按照重量组份计算，由透骨香50份、红禾麻50份、飞龙掌血40份、吉祥草50份、醅浆草40份、白龙须30份、冰片30份、樟脑40份和辅料制备而成。
[0006]上述用于治疗跌打损伤的气雾剂中，所述辅料为按照重量组份计算的聚乙烯醇15-20份，按照体积组份计算的氮酮8-12份、丙二醇2-6份、75%乙醇余量，再加上药液量10-15%的液态二氧化碳。
[0007]具体地说，上述用于治疗跌打损伤的气雾剂中，所述辅料为按照重量组份计算的聚乙烯醇18份，以及按照体积组分计算的氮酮10份、丙二醇4份、75%乙醇余量，再加上药液13%的液态二氧化碳。
[0008]上述用于治疗跌打损伤的气雾剂的制备方法为:将透骨香、红禾麻、飞龙掌血、吉祥草、醅浆草和白龙须六味药材分别粉碎为最粗粉后，用75%乙醇回流提取1-3次，过滤，提取液合并，减压回收乙醇并浓缩成浓缩液，放冷，备用；上述浓缩液精密过滤，将樟脑、冰片加入过滤后的浓缩液中完全溶解，再加入聚乙烯醇、氮酮、丙二醇搅拌溶解，混合均匀，加入75%乙醇至全量，分装，根据装量压入液态二氧化碳，封口，包装，即得。
[0009]具体地说，上述用于治疗跌打损伤的气雾剂的制备方法为:将透骨香、红禾麻、飞龙掌血、吉祥草、醅浆草、白龙须六味药材分别粉碎为最粗粉后，分别用8倍量和7倍量75%乙醇回流提取2h、1.5h，过滤，提取液合并，减压回收乙醇并浓缩成40°C时相对密度为1.20的浓缩液，放冷，备用；上述浓缩液精密过滤，将樟脑、冰片加入过滤后的浓缩液中完全溶解，再加入聚乙烯醇、氮酮、丙二醇搅拌溶解，混合均匀，加入75%乙醇至全量，分装，根据装量压入液态二氧化碳，封口，包装，即得。
[0010]本发明所述用于治疗跌打损伤的气雾剂在用于闭合性损伤时，为了防止淤血，可先喷保险液收缩血管，防止毛细血管破裂急速蔓延，起到有止痛的效果。
[0011]所述保险液由按照重量组份计算的冰片10-50份、薄荷脑10-30份、聚乙烯醇15-20份，75%乙醇余量，加上液体量10-15%的液态二氧化碳制备而成。
[0012]具体地说，所述保险液由按照重量组份计算的冰片30份、薄荷脑20份、聚乙烯醇18份，75%乙醇余量，加上液体量13%的液态二氧化碳制备而成。
[0013]所述保险液这样制备:将冰片、薄荷脑共溶于4倍量75%乙醇中，再加入聚乙烯醇，加入75%乙醇至全量，分装于耐压容器中，根据装量压入液态二氧化碳，封口，包装即得。
[0014]本发明所述药液由透骨香、红禾麻、飞龙掌血、吉祥草、醅浆草、白龙须、冰片、樟脑和辅料制备而成。其中:透骨香为杜鹃花科植物云南白珠树的茎叶，分布于云南、四川、贵州、广西等地，为传统苗药。主治风湿关节疼痛，跌打损伤。其主要药用化学成分为水杨酸甲酯、用于软组织损伤的应急治疗，如扭伤、肌痛等。红禾麻为荨麻科植物珠芽艾麻的干燥全草，为贵州少数民族用药，主要分布于贵州，具有祛风除湿、活血化瘀的功效。其醇提物具有明显的镇痛活性。飞龙掌血为芸香科植物飞龙掌血的根，主要分布于云南、四川、贵州、广西等地，为贵州传统民族药。用于治疗散瘀止血，祛风除湿，消肿解毒。主要活性成分为香豆素类和生物碱类等醇溶性成分。吉祥草又名观音草，是百合科吉祥草属多年生长绿草本植物，主要分布于我国西南地区，苗药外用，捣烂酒炒敷，用于凉血止血、跌扑损伤。吉祥草主要含有留体皂苷类、皂苷元等化学成分，具有止咳化痰、抗炎症等功效。醅浆草为醅浆草科醅浆草的新鲜或干燥全草，中国各地皆有分布，为贵州省少数民族用药。用于清热利湿、凉血消肿、解毒散淤。白龙须为八角枫科植物八角枫及瓜木的干燥细须根。主要分布于贵州，为贵州特色民族药，可祛风除湿、舒经活络、散瘀止痛。冰片化学成分主要为龙脑。具有抗菌、抗炎、镇痛以及促进药物透皮吸收的作用。樟脑涂于皮肤有温和的刺激及防腐作用。有清凉感，具有除湿杀虫，温散止痛，开窍辟秽的功效。主治疥癣瘙痒、跌打伤痛、牙痛。冰片、樟脑还有促进透皮吸收的功能。
[0015]方中“豆真空(透骨香)”性热、味辛，入冷经，具舒筋活络、活血止痛；“蛙豆(红禾麻)”性冷，味辛，有小毒，入热经，祛风除湿，共为主药。“嘎龚布梭学嘎八(飞龙掌血)”性冷，味苦，入热经，散淤止血、消肿止痛酸咪咪(酢酱草)”性冷，味酸，入热经，凉血散淤消肿；“嘎龚倒丢劳读(白龙须)”性热，味辛，有毒，入冷经，散淤通络止痛；“锐油沙(吉祥草)”性微冷，味苦，入热经，散学消肿；4味药共为辅药。诸药合用，共奏活血化瘀、消肿止痛功效。[0016]方中苗药透骨香、红禾麻、白龙须、以及飞龙掌血等药材具有活血化瘀、消肿止痛之功的有效成分除了挥发油、黄酮类成分外，其所含的有机酸、留类、木脂类等也是该方疗效的有效成分，故为了完全、全面提取本发明处方中有效成分，本发明将透骨香、红禾麻、飞龙掌血、吉祥草、醅浆草、白龙须等药材碎为最粗粉后，用乙醇回流提取，提取液经精密滤过除去杂质的同时也相应地提高澄明度；由于续滤液为高浓度乙醇提取液，将樟脑、冰片直接加入续滤液中溶解是为了保证两者的溶解完全并减少挥发损失，樟脑和冰片还起到辅助主药等药更好发挥药效，提高促渗透的作用；本发明加入聚乙烯醇是为了将制剂制成成膜气雾剂，喷于患处后形成一层薄膜，不仅能够保湿、而且既能避免外界感染，又是一种缓释制剂，以达到患者所需。加入氮酮、丙二醇搅拌溶解，混合均匀以进一步提高药物的透皮吸收能力及气雾剂稳定性，使溶解性好。压入液态二氧化碳是为了保证能够喷成气雾状，还可以起到降温镇痛消肿的功效。
[0017]另外，本发明除了气雾剂主体药物部分外，为了更进一步提高疗效，本
【发明者】发明了与气雾剂对应使用的保险液。本发明所述保险液中，冰片、乙醇可抑制或杀灭金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、绿色链球菌等临床常见细菌，冰片中的主要成分龙脑与异龙脑均能抑制肿胀，冰片还有促进药物透过生理性屏障作用。薄荷脑为无色针状或棱柱状结晶或白色结晶性粉末，有薄荷的特殊香气，味初灼热后清凉，溶于乙醇溶液中能选择性地刺激皮肤或粘膜的冷觉艨受器产生冷觉反射，引起皮肤粘膜血管收缩，具有止痒、止痛、防腐清凉的效果。保险液起到防止淤血，收缩血管，防止毛细血管破裂急速蔓延，止痛、消肿的效果O
[0018]本发明将冰片、薄荷脑共溶于乙醇中，冰片与薄荷脑一起混溶产生共融，耗时短，效率高；再加入聚乙烯醇制成成膜保险液，压入液态二氧化碳是为了保证能够喷成气雾状，还可以起到降温镇痛消肿之功。
[0019]与现有技术比较，本发明具有活血化瘀、消肿止痛的功效。本发明以纯苗药为原料制成成膜气雾剂，具有作用时间长，使用方便，疗效好，易储存的优点。加入成膜材料，借助抛射剂喷于患处，形成一层药膜，既能避免外界感染，又是一种缓释制剂，特别适合广大患者使用。达到了发明目的。
[0020] 申请人:进行了下列实验，可证明本发明具有有效的效果。
[0021]实验例1:工艺的研究 一、气雾剂辅料处方筛选研究
本发明的最大创新点是将普通气雾剂制备成为成膜气雾剂，具有普通气雾剂所不具的优点。发明人在大量实验与文献研究下，以制成IOOOml产品为考察量，以聚乙烯醇18g入料成膜性最好；将丙二醇与氮酮合用不仅使制剂透皮吸收能力得到增强，而且丙二醇作为潜溶剂可以保证制剂的稳定性，
【发明者】经大量实验后，以丙二醇(A)、氮酮(B)、液态二氧化碳(C)为辅料为考察因素筛选本发明辅料处方，以稳定性和喷出量为考察指标，采用综合评分法进行评分，稳定性:差(放置Id内有沉淀产生)得O分，较好(放置IOd内有沉淀产生)得I分，好(放置20d内没有沉淀产生)得2分；喷出总量:85%-90%得O分，90%-95%得I分，95%以上得2分。因素水平表见表1，结果见表2。
[0022]表1因素水平表
【权利要求】
1.一种用于治疗跌打损伤的气雾剂，其特征在于:按照重量组份计算，由透骨香20-80份、红禾麻20-80份、飞龙掌血20-70份、吉祥草20-80份、醅浆草10-70份、白龙须10-50份、冰片10-50份、樟脑20-70份和辅料制备而成。
2.如权利要求1所述用于治疗跌打损伤的气雾剂，其特征在于:按照重量组份计算，由透骨香50份、红禾麻50份、飞龙掌血40份、吉祥草50份、醅浆草40份、白龙须30份、冰片30份、樟脑40份和辅料制备而成。
3.如权利要求1或2所述用于治疗跌打损伤的气雾剂，其特征在于:所述辅料为按照重量组份计算的聚乙烯醇15-20份，按照体积组份计算的氮酮8-12份、丙二醇2-6份、75%乙醇余量，再加上药液量10-15%的液态二氧化碳。
4.如权利要求3所述用于治疗跌打损伤的气雾剂，其特征在于:所述辅料为按照重量组份计算的聚乙烯醇18份，以及按照体积组分计算的氮酮10份、丙二醇4份、75%乙醇余量，再加上药液13%的液态二氧化碳。
5.如权利要求1-4中任一项所述用于治疗跌打损伤的气雾剂的制备方法，其特征在于:将透骨香、红禾麻、飞龙掌血、吉祥草、醅浆草和白龙须六味药材分别粉碎为最粗粉后，用75%乙醇回流提取1-3次，过滤，提取液合并，减压回收乙醇并浓缩成浓缩液，放冷，备用；上述浓缩液精密过滤，将樟脑、冰片加入过滤后的浓缩液中完全溶解，再加入聚乙烯醇、氮酮、丙二醇搅拌溶解，混合均匀，加入75%乙醇至全量，分装，根据装量压入液态二氧化碳，封口，包装，即得。
6.如权利要求5所述用于治疗跌打损伤的气雾剂的制备方法，其特征在于:将透骨香、红禾麻、飞龙掌血、吉祥草、醅浆草、白龙须六味药材分别粉碎为最粗粉后，分别用8倍量和7倍量75%乙醇回流提取2h、1.5h，过滤，提取液合并，减压回收乙醇并浓缩成40°C时相对密度为1.20的浓缩 液，放冷，备用；上述浓缩液精密过滤，将樟脑、冰片加入过滤后的浓缩液中完全溶解，再加入聚乙烯醇、氮酮、丙二醇搅拌溶解，混合均匀，加入75%乙醇至全量，分装，根据装量压入液态二氧化碳，封口，包装，即得。
7.一种用于治疗跌打损伤的气雾剂，其特征在于:所述用于治疗跌打损伤的气雾剂包含有药液和保险液，所述药液为权利要求1-4中任一项所述的气雾剂；所述保险液由按照重量组份计算的冰片10-50份、薄荷脑10-30份、聚乙烯醇15-20份，75%乙醇余量，加上液体量10-15%的液态二氧化碳制备而成。
8.如权利要求5所述用于治疗跌打损伤的气雾剂，其特征在于:所述保险液由按照重量组份计算的冰片30份、薄荷脑20份、聚乙烯醇18份，75%乙醇余量，加上液体量13%的液态二氧化碳制备而成。
9.如权利要求7或8所述用于治疗跌打损伤的气雾剂，其特征在于:所述保险液这样制备: 将冰片、薄荷脑共溶于4倍量75%乙醇中，再加入聚乙烯醇，加入75%乙醇至全量，分装于耐压容器中，根据装量压入液态二氧化碳，封口，包装即得。
【文档编号】A61K36/896GK103463368SQ201310318192
【公开日】2013年12月25日 申请日期:2013年7月26日 优先权日:2013年7月26日
【发明者】张芝庭, 何莉华 申请人:贵州金桥药业有限公司