Incarviatone A在治疗宫颈癌药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了Incarviatone?A在制备治疗人宫颈癌药物中的应用，属于药物新用途【技术领域】。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Incarviatone?A对人宫颈癌细胞株HeLa、HeLa229、HCE1和CaSKi的生长也具有显著的抑制作用。因此，Incarviatone?A能用于制备抗宫颈癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Incarviatone?A在制备治疗人宫颈癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于人宫颈癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【专利说明】IncarviatoneA在治疗宫颈癌药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及化合物Incarviatone A的新用途,尤其涉及Incarviatone A在制备抗宫颈癌药物中的应用。
技术背景
[0002]癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
[0003]本发明涉及的化合物Incarviatone A是一个2012年发表(Shen, Y.H.etal., 2012.1ncarviatone A, a structurally unique natural product hybrid with a newcarbon skeleton from Incarvillea delavayi, and its absolute configuration viacalculated electronic circular dichroic spectra.RSC Advances2，4175 - 4180.)的新骨架化合物，该化合物拥有 全新的骨架类型，目前没有关于该化合物活性方面的报道，对于本发明涉及的Incarviatone A在制备治疗宫颈癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于宫颈癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于宫颈癌的防治显然具有显著的进步。
【发明内容】
[0004]本发明提供化合物Incarviatone A在制备抗肿瘤药物中的应用。
[0005]本发明采用如下技术方案:Incarviatone A在制备抗宫颈癌药物中的应用，Incarviatone A的结构式如式(I )所示:
[0006]
oh
式(I)
[0007]本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Incarviatone A对人宫颈癌细胞株HeLa、HeLa229、HCEl和CaSKi的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC5。值分别为 1.21±0.lliiM、1.03±0.13iiM、l.27±0.17yM 和 1.36±0.14uM0 因此，Incarviatone A能用于制备抗宫颈癌药物,具有良好的开发应用前景。
[0008]本发明涉及的Incarviatone A在制备治疗宫颈癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于宫颈癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于宫颈癌的防治显然具有显著的进步。
[0009]以下通过实施例对本发明作进ー步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
【具体实施方式】
[0010]本发明所涉及化合物Incarviatone A的制备方法參见文献(Shen, Y.H.etal., 2012.1ncarviatone A, a structurally unique natural product hybrid with a newcarbon skeleton from Incarvillea delavayi, and its absolute connguration viacalculated electronic circular dichroic spectra.RSC Advances2，4175 - 4180.)。
[0011]以下通过实施例对本发明作进ー步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
[0012]实施例1:本发明所涉及化合物Incarviatone A片剂的制备:
[0013]取20克化合物Incarviatone A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。
[0014]实施例2:本发明所涉及化合物Incar`viatone A胶囊剂的制备:
[0015]取20克化合物Incarviatone A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。
[0016]下面通过药效学实验来进ー步说明其药物活性。
[0017]实验例:采用MTT法评价化合物Incarviatone A对人宫颈癌细胞株的生长抑制作用
[0018]1.方法:处于生长对数期的细胞:人宫颈癌细胞株HeLa、HeLa229、HCEl和CaSKi(购买自中国科学院细胞库)以1.5X IO4浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为 100 ii M，50 ii M，10 ii M，I ii M，0.1 ii M，0.01 ii M 和 0.001 ii M 的Incarviatone A的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h,然后沿着培养液上部吸去100 u L上清，加入100 u L DMSO,暗处放置lOmin，利用酶标仪(Sunrise公司产品)測定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情況，每个处理设6个重見孔。细胞存活率(%) = A OD药物处理/ A OD空自对照X 100。
[0019]2.结果:Incarviatone A 对人宫颈癌细胞株 HeLa、HeLa229、HCEl 和 CaSKi 的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人宫颈癌细胞株HeLa、HeLa229、HCEl和CaSKi生长的 IC50 值分别为:1.21±0.lliiM、l.03±0.13iiM、l.27±0.17yM 和 1.36±0.14 u M0
[0020]由上述实施例表明，本发明的Incarviatone A对人宫颈癌细胞株HeLa、HeLa229、HCEl和CaSKi的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Incarviatone A具有抗宫颈癌活性，能用于制备抗宫颈癌药物。
【权利要求】
1.1ncarviatone A在治疗宫颈癌药物中的应用，所述化合物Incarviatone A结构如式 (I )所示:
【文档编号】A61P35/00GK103446092SQ201310432223
【公开日】2013年12月18日 申请日期:2013年9月22日 优先权日:2013年9月22日
【发明者】江春平, 黄蓉 申请人:南京广康协生物医药技术有限公司