一种用于抗心肌缺血再灌注损伤的化合物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明属于医药【技术领域】。本发明提供了一种苯甲酰胍类化合物，其化学结构式如式（Ⅰ）所示：本发明还提供了上述苯甲酰胍类化合物在制备抗心肌缺血再灌注损伤药物中的应用。
【专利说明】-种用于抗心肌缺血再灌注损伤的化合物及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药【技术领域】，具体涉及一种新的苯甲醜脈类化合物及其在制备抗也 肌缺血再灌注损伤药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 轴氨交换器（化+ -H+exchanger，畑E)是一种在多种哺乳动物细胞中均有表达的 蛋白质，它在调节细胞内抑值，维持化+和Ca2+稳定方面起重要的调节作用。目前，已经有 10种NHE亚型（N肥1?畑E10)被确认，其中N肥1在组织中普遍分布，尤其在也肌细胞中占 绝大多数，因此NHE1在调节也肌功能方面有着重要作用。在对也肌缺血再灌注损伤机制研 究过程中，发现也肌在缺血再灌注损伤时可激活NHE，进而引起Na+-Ca"交换，致细胞内Ca" 超负荷，造成也肌细胞损伤。根据该种病理生理基础研究提示，化+-H+交换抑制剂在也肌 保护的研究中引起了重视，有可能为防止也肌细胞损伤提供新的治疗方法。
[000引姜向敏等，W苯甲醜脈为母核，在其苯环的4位引入4-化3, 4-S甲氧基予基）脈 嗦-1-甲基，3位引入不同的取代苯甲醜胺基，设计并合成了 12个目标化合物，体外血小板 肿胀模型（PSA)试验结果表明，大部分目标化合物显示出较好的化+ -H+交换器1(N肥1) 抑制作用（参见文献；姜向敏等，4-[4- (2,3,4-H甲氧基予基)脈嗦-1-基甲基]苯甲醜脈 类化合物的合成及其化+ / H +交换器1抑制活性，《有机化学》2008年12期)。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种新的苯甲醜脈类化合物，本发明的另一目的在于提供 该化合物在制备抗也肌缺血再灌注损伤药物中的应用。
[0005] 本发明W苯甲醜脈为母核，引入不同的取代基，设计了多个目标化合物，在对所合 成的目标化合物的药理研究中发现，结构式（I )的化合物对也肌缺血再灌注损伤具有明显 的保护作用。
[0006] 本发明的第一方面，是提供了一种新的苯甲醜脈类化合物，其化学结构式如式 (I )所示：
[0007]
【权利要求】
1. 一种苯甲酰胍类化合物，其化学结构式如式（I)所示：
2. -种如权利要求1所述的苯甲酰胍类化合物在制备抗心肌缺血再灌注损伤药物中 的应用。
【文档编号】A61P9/10GK104447623SQ201310443191
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2013年9月25日 优先权日:2013年9月25日
【发明者】曹永兵, 姜远英, 王彦, 阎澜, 曹颖瑛, 刘谋治, 蒋京辰, 马园园, 许洪涛, 王晓娟 申请人:中国人民解放军第二军医大学