一种具有补气温阳作用的中药颗粒剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种具有补气温阳作用的中药颗粒剂，该中药颗粒剂的原料药为：人参1-8重量份、黄芪0.5-6重量份、甘草0.5-6重量份、肉桂2-8重量份。本发明还提供了上述中药颗粒剂的制备方法。采用本发明的方法制备的中药颗粒剂具有显著补气温阳功效。经初步药理学实验及临床应用结果表明：本颗粒剂具有增强机体免疫功能、改善心血管系统功能以及增强肾脏功能等多种功效作用。此外，该颗粒剂由于制备方法的改进，并配以了合适的辅料，更适合工业化大生产，也由于保留了更多的有效成分，具有服用方便、口感良好的优点。
【专利说明】一种具有补气温阳作用的中药颗粒剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于中药领域，具体涉及一种具有补气温阳作用的中药颗粒剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]现代人随着生活压力的增大以及生活速度的加快，因机体疲劳、气虚所导致的头晕眼花、腰膝酸软、失眠多梦等症状层出不穷，在工作人群中“亚健康”状态普遍存在。中医辨证理论中，元气即人身真元之气，本藏于肾，为脾胃水谷之气与肺吸入之清气化台而成；元气足则精充神旺，元气虚则精衰神疲。元气不足为中医疾患中常见的病症之一，临床主要表现为气虚血亏、精神倦怠、饮食少进、面色苍白、气陷久泻、肢体无力、脾胃虚弱、恶寒自汗等症状。
[0003]目前，在补气温阳症候治疗中化学药物或保健品较少，且均存在不同程度的毒副作用以及不良反应，如胃肠道刺激、肝肾功能损伤等，并可能引发相关并发症。研究证实，采用中医药滋阳益气、扶弱补虚，疗效确切，具有明显的优势，已日益受到国内外学者的普遍重视。常用的具有补气温阳功效的中药材多达几十种，现有的具有滋阳益气、扶弱补虚功效中药或保健品中，药材成分较多，制备工艺繁琐，且存在疗效不确切、见效慢、副作用多、价格偏闻等不足。
[0004]本发明组方源自药学古籍《博爱心鉴》卷上的保元汤，处方由人参、黄芪、甘草等多味中药组成，具有补气温阳、滋养益气、扶弱补虚的功效，主要用于治疗元气虚弱、精神倦怠、肌肉柔慢、饮食少进、面青(白光)白、睡卧宁静、痘顶不起、浆不足及有杂证。气血不足，婴儿怯弱，痘毒内陷，面色苍白，气陷久泻，肢体无力，肺脾虚弱，恶寒自汗等症。《博爱心鉴》中论述为人参益内、甘草和中、实表宜用黄芪，助阳须凭官桂；前三味得三才之道体，后一味扶一命之颠危。《古今名医`方论》中论到:参芪非桂引道，不能独树其功；桂不得甘草平和血气，亦不能绪其条理。诸药同用，合奏保守真元之气的功效，故称“保元汤”。现有技术对保元汤进行了大量研究，包括组方的用量、成分的鉴定、药理药效实验等等，例如禹志领等人对保元汤的研究概况进行了总结，孙精伟等人对保元汤中的黄酮类成分进行了分离和结构鉴定，中医研究院胡绍添等人研究了保元汤对阳虚患者外周循环的影响。但是，我们注意到，目前对保元汤的研究偏重于证实类的研究确定，即，并没有对保元汤进行深入的、新角度的研究和开发。现有的保元汤产品不仅制备方法落后，有效成分含量低，普遍存在传统中药服药量大、口感恶劣的问题。
[0005]本发明人通过细心研究，从药材配伍出发、结合制备方法的深入筛选，获得了一种效果极好、口感优良的中药颗粒剂，由此提出本发明。
【发明内容】
[0006]针对现有技术中存在的缺陷，本发明的一个目的是提供一种具有补气温阳作用的中药颗粒剂，该颗粒剂疗效确切、服用方便、口感良好。[0007]本发明的另一个目的是提供上述补气温阳作用中药颗粒剂的制备方法。
[0008]本发明的中药颗粒剂的原料药如下所示:
[0009]人参1-8重量份、黄苗0.5-6重量份、甘草0.5-6重量份、肉桂2_8重量份。
[0010]进一步地,人参3-7重量份、黄苗0.5-4重量份、甘草0.5-4重量份、肉桂3_7重量份。
[0011]进一步地,人参4-6重量份、黄苗1-2重量份、甘草2-3重量份、肉桂5_7重量份。
[0012]更具体地，人参5重量份、黄芪I重量份、甘草3重量份、肉桂5重量份。
[0013]更具体地，人参4重量份、黄芪2重量份、甘草2重量份、肉桂7重量份。
[0014]更具体地，人参6重量份、黄芪I重量份、甘草2重量份、肉桂7重量份。
[0015]本发明还提供了上述具有补气温阳作用的中药颗粒剂的制备方法，包括以下步骤:
[0016]( I)按比例称取原料药，混合；
[0017](2)向原料药中加入6-8倍重量的蒸馏水，并加入酶，保持温度35-40摄氏度，进行酶解处理1-3小时；
[0018](3)将酶解后的 混合物升温至75-80摄氏度，5-10分钟，灭活酶活性后，冷却至室温，分离出滤液I和滤渣I;
[0019](4)取滤液I，用三足离心机离心分离，除去水分，得提取液I ;
[0020](5)取滤渣1，正丁醇-氯仿混合溶液回流提取2-5小时，分离获得滤液2和滤渣2 ；
[0021](6)取滤渣2，按滤渣重量5%的比例加入生姜片，加入2-4倍重量份的水提取2_4次，分离获得滤液3和滤渣3，滤渣3弃去；
[0022](7)合并滤液2和滤液3，上中性氧化铝-大孔吸附树脂(1:1)混合柱，用乙醇水溶液梯度洗脱，收集洗脱液，除去乙醇后，得提取液2 ;
[0023](8)合并提取液I和提取液2，按重量加入0.1%活性碳和0.1%EDTA (乙二胺四乙酸二钠)，去除色素及重金属，过滤，得滤液；进一步浓缩至稠膏状；
[0024](9)添加适量填充剂、崩解剂、矫味剂，混合物均匀，经制软材、制湿颗粒、干燥、整粒工艺制成颗粒剂。
[0025]其中，优选地，步骤(2)中，酶选自纤维素酶、中性蛋白酶或其组合物，优选纤维素酶与中性蛋白酶3:1的复合酶。
[0026]优选地，步骤(5)中，正丁醇-氯仿混合溶液指的是正丁醇-氯仿(I:2)的混合溶液。
[0027]优选地，步骤(9)中，填充剂选自甘露醇、微晶纤维素或其混合物，最优选甘露醇与微晶纤维素1:1的组合物；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素，最优选羧甲基淀粉钠；矫味剂选自甜菊糖苷、橙皮糖浆、阿斯巴甜，最优选橙皮糖浆(果香味)与阿斯巴甜(有清凉感)2:1的混合物。
[0028]服用方法:取本发明的颗粒剂I袋，加入SO-1OOml水，搅拌溶解，每日一次口服即
可，7天为一疗程。
[0029]本发明人一直致力于经方研究，花费了大量时间和劳动，挖掘经方的闪光点。在本发明中，发明人进一步比较了原料药配比所带来的影响，另一方面，对制备方法进行了深入的研究筛选，以求获得一种更适合工业化大生产、制得的产品效果优异的制备方法，并意外地发现本发明的技术方案具有优异的效果，由此提出了本发明。以下将详细介绍本发明的研发过程以及有益效果。
[0030]—、原料药组合用量的筛选
[0031]保元汤最早载于明代魏桂岩《博爱心鉴》中，组成为:人参一两、黄芪三钱、甘草一钱。随后至《景岳全书》明确指出了保元汤的原料为人参二三钱、甘草一钱、肉桂五七分、黄芪二三钱。保元汤以人参为君，起到甘温大补元气之效。到目前为止，医家对保元汤中四种原料的用量有诸多争议，例如根据黄芪用量的不同分成了大黄芪量方和小黄芪量方等。但是，本发明人意外地发现，保元汤中，以人参肉桂同为君药，可获得更为显著的补气温阳的效果。
[0032]采用的实验药物:
[0033]
【权利要求】
1.一种具有补气温阳作用的中药颗粒剂，其特征在于其原料药为:人参1-8重量份、黄苗0.5-6重量份、甘草0.5-6重量份、肉桂2-8重量份。
2.根据权利要求1所述的中药颗粒剂，其特征在于其原料药进一步优选为:人参3-7重量份、黄芪0.5-4重量份、甘草0.5-4重量份、肉桂3-7重量份。
3.根据权利要求2所述的中药颗粒剂，其特征在于其原料药进一步优选为:人参4-6重量份、黄芪1-2重量份、甘草2-3重量份、肉桂5-7重量份。
4.根据权利要求3所述的中药颗粒剂，其特征在于其原料药进一步优选为:人参5重量份、黄苗I重量份、甘草3重量份、肉桂5重量份；或者,人参4重量份、黄苗2重量份、甘草2重量份、肉桂7重量份；或者,人参6重量份、黄苗I重量份、甘草2重量份、肉桂7重量份。
5.权利要求1-4任一项的中药颗粒剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤: (1)按比例称取原料药，混合； (2)向原料药中加入6-8倍重量的蒸馏水，并加入酶，保持温度35-40摄氏度，进行酶解处理1-3小时； (3)将酶解后的混合物升温至75-80摄氏度，5-10分钟，灭活酶活性后，冷却至室温，分离出滤液I和滤渣I ; (4)取滤液I，用三足离心机离心分离，得提取液I; (5)取滤渣1，用正丁醇-氯仿混合溶液回流提取2-5小时，分离获得滤液2和滤渣2； (6)取滤渣2，按滤渣重量5%的比例加入生姜片，加入2-4倍重量份的水提取2-4次，分离获得滤液3和滤渣3，滤渣3弃去； (7)合并滤液2和滤液3，上中性氧化铝-大孔吸附树脂(1:1)混合柱，用乙醇水溶液梯度洗脱，收集洗脱液，除去乙醇后，得提取液2 ; (8)合并提取液I和提取液2，按重量加入0.1%活性碳和0.P/oEDTA,过滤，得滤液；进一步浓缩至稠膏状； (9)添加适量填充剂、崩解剂、矫味剂，混合物均匀，经制软材、制湿颗粒、干燥、整粒工艺制成颗粒剂。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于酶选自纤维素酶、中性蛋白酶或其组合物，优选纤维素酶与中性蛋白酶3:1的复合酶。
7.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于正丁醇-氯仿混合溶液指的是正丁醇-氯仿(I:2)的混合溶液。
8.根据权利要求5-7任一项所述的制备方法，其特征在于填充剂选自甘露醇、微晶纤维素或其混合物，最优选甘露醇与微晶纤维素1:1的组合物；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素，最优选羧甲基淀粉钠；矫味剂选自甜菊糖苷、橙皮糖浆、阿斯巴甜，最优选橙皮糖浆与阿斯巴甜2:1的混合物。
【文档编号】A61P9/10GK103520278SQ201310470644
【公开日】2014年1月22日 申请日期:2013年10月10日 优先权日:2013年10月10日
【发明者】李细海 申请人:北京康远制药有限公司