一种具有预防和治疗敏感或过敏功效的制剂及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种具有高效预防和治疗敏感或过敏功效的甘草酸寡肽制剂及其在医药化妆品的应用。该制剂是由甘草酸与寡肽在催化剂条件下合成的。本发明合成的甘草酸寡肽具有水溶性好，预防和治疗敏感或过敏效果显著，无副作用等特点。本发明制备的含甘草酸寡肽的化妆品可以具有原液、水剂、面膜、乳霜露、粉底液、睹喱和精华等剂型。该化妆品是由甘草酸寡肽和基质复配而成。经大量的临床试验证明，本发明的医药化妆品对人体皮肤具有很好的预防和治疗敏感或过敏效果。
【专利说明】一种具有预防和治疗敏感或过敏功效的制剂及其应用
【技术领域】
[0001]本发明属于中医药技术、化学合成技术和化妆品的交叉领域。涉及一种具有高效预防和治疗敏感或过敏制剂的制备，及其在化妆品和药品中的应用。
【背景技术】
[0002]爱美之心，人皆有之，尤其是到了青春期时期的少男少女们，他们总希望将自己的美丽展现给自己的亲戚、朋友和同事。但是，几乎世界上每一个人都或多或少的被敏感或过敏困扰过。
[0003]过敏是一种机体的变态反应，是人对正常物质(过敏原)的一种不正常的反应，当过敏原接触到过敏体质的人群才会发生过敏，过敏原有花粉、粉尘、异体蛋白、化学物质、紫外线等几百种。在过敏反应的发生过程中，过敏介质起着直接的作用，过敏原是过敏病症发生的外因，而机体免疫能力低下，大量自由基对肥大细胞和嗜碱粒细胞的氧化破坏是过敏发生的内因。一般来讲，当“过敏原”第一次进入机体时，肥大细胞或者是嗜碱性粒细胞结合，产生白三烯，前列腺素等等的过敏因子，但并不会立即产生过敏，此特性有些将维持2~3天，有的数月。当机体第二次接受这种“过敏原”时，肥大细胞才会变形，产生过敏因子，也就产生了一系列的过敏现象。
[0004]皮肤过敏也是造成痘痘的元凶，根据欧美国家的门诊经验，因为痘痘而求诊的患者中，皮肤过敏是引发痘痘的重要原因。尤其有些痘痘又多又痒，就算经过治疗也时好时坏。一般谈到痘痘的成因，通常不外乎是饮食、荷尔蒙不协调、压力或是遗传所造成，但从临床病例中发现，一些原因不明、难以根治的痘痘，都是因为没有同时治疗皮肤过敏所导致反复发作。经过服用皮肤过敏治疗套装，皮肤问题不久就有好转的现象。
[0005]皮肤细胞生理学研究指出，敏感性肌肤是因为皮肤细胞受损，而使皮肤的免疫力下降，如果未能及时修补这些受损细胞，便会造成它们不断分裂出免疫力不良以及皮脂膜分泌不完整的皮肤细胞，因此产生各种敏感性肌肤的困扰及许多后遗症，譬如皮肤长期过敏，因为过敏而产生皮肤受伤引起的色素沉淀、红肿，毛孔粗大、粉刺痘痘，色斑，老化皱纹。
[0006]过敏现今仍是困扰美容业和医疗业的一大难题，尤其是化妆品过敏是许多女性和特殊职业者碰到的问题，包括:口红造成口唇红肿、疼痛，染发剂造成的头皮红斑、水疱，防晒霜、祛斑剂造成的瘙痒、疼痛及色素沉着。过敏人群皮肤敏感，涂抹看似简单的化妆品也会出现不良反应，使用后即出现皮肤红、肿、热、痒、痛、起水泡等过敏症问题，非但找不到美的感觉，尴尬却时常发生。
[0007]但是在治疗和预防敏感或过敏方面，存在着很多缺陷和不足。其一，对于非激素类过敏性皮肤炎，大多采用激素治疗。其二，激素治疗皮肤炎症，本质上就是饮鸩止渴，对人体内脏器官和骨骼损伤非常大。其三，正是由于激素对人体的损害，所以激素在化妆品领域，属于禁用原料。其四，激素治疗过敏性炎症，对皮肤损伤没有起到修复作用，会留下创伤面或疤痕。其五，激素类药物，只能起到治疗作用，不能够预防皮肤过敏。其六，其他的一些宣称具有抗敏的如红没药醇、母菊提取物等大分子药物与基础透皮理论相矛盾，在医学上没有得到试验的论证。
[0008]本发明是在此基础上，将甘草酸与寡肽，通过催化剂，在特定条件下，合成了甘草酸寡肽。本发明的产品解决了激素治疗的难题，同时还能促进受损皮肤的愈合，尤其是对青少年时期的敏感或过敏预防也起到事半功倍的效果。
【发明内容】
[0009]本发明的目的在于提供一种具有高效预防和治疗敏感或过敏制剂——甘草酸寡肽制剂。
[0010]本发明的另一个目的在于提供一种制备该制剂的化妆品的方法。
[0011]本发明是通过下述技术方案得以实现的。
[0012]甘草酸寡肽是通过甘草酸与寡肽通过化学合成实现的。
[0013]本发明的制剂的原料组分和重量比可以是:
[0014]甘草酸8~18份；寡肽8~18份；溶剂80~180份；催化剂1.0~1.5份。
[0015]所述的寡肽含肽键数为2~20个，较优肽键数为2~14个，最佳肽键数为2~8个。
[0016]所述溶剂是水，乙醇，丙醇，丁醇，叔丁醇，卡必醇，乙醚，聚乙二醇100，聚乙二醇300，聚乙二醇200，聚乙二醇4 00中的一个或几个的混合物。
[0017]所述催化剂是脂肪酶、硫酸、苯磺酸、氢氧化钾、氢氧化钠、三氯化铝、固体酸中的一个或几个的混合物。
[0018]制剂的合成工艺步骤如下:
[0019]I)将甘草酸寡肽、寡肽和溶剂加入反应釜，使其完全溶解；
[0020]2)将物料加热至30~85°C，加入催化剂，搅拌均匀；
[0021]3)在保持该温度下搅拌反应15~48小时；
[0022]4)减压蒸馏除去溶剂，纯化后得到白色至淡黄色粉末。
[0023]上述步骤2)的较优加热温度为32~66°C，最佳加热温度为32~48°C ;
[0024]上述步骤3的较优反应时间是15.5~40小时，最佳反应时间是20~36小时。
[0025]本发明制剂制备的化妆品，可以具有如下剂型:原液、水剂、面膜、乳霜露、粉底液、睹喱和精华等剂型。制备工艺为传统的化妆品加工工艺。
[0026]本发明的甘草酸寡肽化妆品的原料组分和配比可以是:
[0027]甘草酸寡肽0.2~25份基质60~88份
[0028]所述的基质为医药中的乳化基质、溶液基质、睹喱基质，也可以是化妆品领域所允许的任何剂型。
[0029]含甘草酸寡肽的化妆品必须在低于温度30~66°C加入。
[0030]本发明的组方，可根据制备化妆品的常规工艺制备成清洁类、护肤类和美化类等化妆品。
【具体实施方式】
[0031]下面通过具体实施例来说明本发明关键原料组方、关键原料辅料和制剂成型辅料的配比，但对本发明并没有限制。[0032]实施例1~8为本发明功效原料的制备组方。
[0033]实施例一甘草酸寡肽的合成
[0034]称量甘草酸8份，二胜肽4份，二十胜肽4份；水80份，乙醇100份加入反应器，搅拌升温至35°C，加入硫酸1.0份，保温48小时，减压蒸馏除去溶剂，纯化后得到白色粉末。
[0035]实施例二甘草酸寡肽的合成[0036]称量甘草酸10份，三胜肽4份，四胜肽2份，十胜肽3份，十五胜肽5份，六胜肽5份，二胜肽2份；PEG40080份，PEG100100份加入反应器，搅拌升温至80°C，加入脂肪酶1.0份，保温18小时，减压蒸馏除去溶剂，纯化后得到白色粉末。
[0037]实施例三甘草酸寡肽的合成
[0038]称量甘草酸12份，二胜肽2份，三胜肽4份，四胜肽2份，二十胜肽4份；卡必醇80份，乙醇100份加入反应器，搅拌升温至35°C，加入氢氧化钾1.0份，保温26小时，减压蒸馏除去溶剂，纯化后得到白色粉末。
[0039]实施例四甘草酸寡肽的合成
[0040]称量甘草酸18份，三胜肽4份，四胜肽2份，十胜肽3份，二胜肽2份；卡必醇80份份加入反应器，搅拌升温至80°C，加入脂肪酶1.0份，保温30小时，减压蒸馏除去溶剂，纯化后得到淡黄色色粉末。
[0041]实施例五原液的制备
[0042]分别称取实验一至实验四合成的甘草酸寡肽各5千克，加入纯水69千克，加入尼泊金酯I千克，加入丙二醇10千克，加入搅拌锅内，混合均匀即可。
[0043]实施例五乳液的制备
[0044]分别称取实验一甘草酸寡肽15千克，加入乳液基质69千克，加入尼泊金酯I千克，加入甘油10千克，加入搅拌锅内，混合均匀即可。
[0045]实施例五甘草酸寡肽乳霜的制备
[0046]分别称取实验二 15千克，加入乳霜基质69千克，加入尼泊金酯I千克，加入甘油10千克，加入搅拌锅内，混合均匀即可。
[0047]实施例六精华的制备
[0048]分别称取实验三甘草酸寡肽15千克，加入精华基质69千克，加入尼泊金酯I千克，加入丁二醇10千克，加入搅拌锅内，混合均匀即可。
[0049]实施例7甘草酸寡肽的试用效果
[0050]实施例4~6所制备的化妆品治疗敏感或过敏效果测试:选身体健康正常的的志愿受试者80人，男女各半，年龄从15岁至25岁。。
[0051]测试人群每天使用两次，早晚各一次，只在左半边脸使用，右半边脸使用市场销售的治疗敏感或过敏药品。使用7天，对照左右半边脸。
[0052]检测结果:
[0053]
测试人群 I非常明显人群I明显人群 I不明显人群
S7Tl2
【权利要求】
1.一种甘草酸寡肽，其特征在于它是由下列原料的组分和重量配比所制成的: 甘草酸或8~18份；寡肽8~18份；溶剂80~180份；催化剂1.0~1.5份。
2.如权利要求1所述的寡肽，其特征在于肽键数为2~20个，较优肽键数为2~14个，最佳肽键数为2~8个。
3.如权利要求1所述的溶剂是水，乙醇，丙醇，丁醇，叔丁醇，卡必醇，乙醚，聚乙二醇100，聚乙二醇300，聚乙二醇200，聚乙二醇400中的一个或几个的混合物。
4.如权利要求1所述的催化剂是脂肪酶、硫酸、苯磺酸、氢氧化钾、氢氧化钠、三氯化铝、固体酸中的一个或几个的混合物。
5.如权利要求1所述的甘草酸寡肽的制备方法，其特征在于包括下列工艺步骤: .1)将甘草酸、寡肽和溶剂加入反应釜，使其完全溶解； .2)将物料加热至30~85°C，加入催化剂，搅拌均匀； .3)在保持该温度下搅拌反应15~48小时； .4)减压蒸馏除去溶剂，纯化后得到白色至淡黄色粉末。
6.如权利要求1所述的甘草酸寡肽制剂具有预防和治疗敏感或过敏，其制备的化妆品可以具有原液、身体膜、面膜、日霜、晚霜、口红、粉底液、眼影、爽肤水和精华等剂型。
7.如权利要求6所述的化妆品，甘草酸寡肽必须在低于温度30~66°C加入。
8.如权利要求6所述的甘草酸寡肽制剂化妆品的组方，其特征在于:按制备化妆品产品的常规工艺即可制备成产品。
【文档编号】A61P37/08GK103655224SQ201310562933
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2013年11月14日 优先权日:2013年11月14日
【发明者】李想, 张卫红, 史钰, 唐兴宇, 潘美玲 申请人:陕西东大生化科技有限责任公司