一种替米沙坦胶囊剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种替米沙坦胶囊剂及其制备方法，每1000粒所述的替米沙坦胶囊剂包含以下组分：替米沙坦40g、乳糖210g、氢氧化钠3.2g、葡甲胺6.0g、聚维酮K30的乙醇溶液25ml。本发明的替米沙坦胶囊剂，以替米沙坦为主药，选择氢氧化钠、葡甲胺、乳糖聚维酮K30的乙醇溶液为辅料，极大地提高了替米沙坦的溶出率，从而提高了胶囊剂的生物利用度；具有良好的初始稳定性和长期稳定性；口服吸收良好，对高血压病具有显著的疗效。
【专利说明】一种替米沙坦胶囊剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药【技术领域】，具体涉及一种替米沙坦胶囊剂，同时还涉及一种替米 沙坦胶囊剂的制备方法。
【背景技术】
[0002] 近年来，高血压已成为危害人类健康的主要杀手之一，治疗高血压的药物主要有 噻嗪类利尿剂、β -阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI)、α -肾上腺素受体 阻滞剂和血管紧张素 II受体拮抗剂（ATI rec印tor antagonist)。其中，血管紧张素转化酶 抑制剂（ACE抑制剂)和血管紧张素 II受体拮抗剂（ATI受体拮抗剂)是最重要的两类抗高血 压药物。替米沙坦是沙坦类药物最新最好的药物之一。
[0003] 替米沙坦（telmisartan)，又称BIBR277,系由德国贝林格尔?英格海姆 (Boehringer Ingelheim)开发，于1998年11月10日，获美国食品药品管理局的批准。替 米沙坦是一种非肽类血管紧张素 II受体拮抗剂，可选择性地，难以逆转的阻滞Α?\受体，而 对其他受体，尤其是涉及心血管系统的受体无影响。与Α?\受体的亲和力是ΑΤ 2受体的3000 多倍。它可选择性地阻断血管紧张素 II与许多组织（如血管平滑肌和肾上腺）中的Α?\受 体结合，因而阻断血管紧张素 II的血管收缩和醛固酮分泌作用，但不影响心血管调节中的 其他受体系统。
[0004] 但是，目前市场上的替米沙坦剂型多为片剂，存在稳定性不高、溶出率低、生物利 用度不高的问题，不能满足人们的要求。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种替米沙坦胶囊剂，解决现有替米沙坦剂型稳定性不高、 溶出率低、生物利用度不高的问题。
[0006] 本发明的第二个目的是提供一种替米沙坦胶囊剂的制备方法。
[0007] 为了实现以上目的，本发明所采用的技术方案是：一种替米沙坦胶囊剂，每1000 粒所述的替米沙坦胶囊剂包含以下组分：替米沙坦40g、乳糖210g、氢氧化钠3. 2g、葡甲胺 6. 0g、聚维酮K30的乙醇溶液25ml。
[0008] 所述聚维酮K30的乙醇溶液中，聚维酮K30的质量浓度为5%。
[0009] 所述胶囊剂为硬胶囊剂。所述胶囊剂的胶囊壳为药用明胶。
[0010] 一种上述的替米沙坦胶囊剂的制备方法，包括下列步骤：
[0011] 1)将氢氧化钠和葡甲胺用乙醇水溶液溶解，加入替米沙坦，混合并研磨，得混合物 A ；
[0012] 2)向混合物A中加入乳糖，混合后进行干燥，后粉碎、过筛网，得混合细粉；
[0013] 3)将聚维酮K30的乙醇溶液加入步骤2)所得混合细粉中制软材，过筛网制湿颗 粒；
[0014] 4)将步骤3)所得湿颗粒干燥后，过筛网进行整粒；
[0015] 5)计量装囊，即得。
[0016] 步骤1)中所述乙醇水溶液的质量浓度为50%。
[0017] 步骤2)中所述干燥的温度为50?60°C，干燥时间为30?60min。
[0018] 步骤2)中所述筛网为40目。
[0019] 步骤3)中所述筛网为20目。
[0020] 步骤4)中所述筛网为18目。
[0021] 步骤4)中所述干燥的温度为50?60°C，干燥时间为2?3h。
[0022] 本发明的替米沙坦胶囊剂中，各组分在处方中的作用如下：
[0023]
【权利要求】
1. 一种替米沙坦胶囊剂，其特征在于：每1000粒所述的替米沙坦胶囊剂包含以下组 分：替米沙坦40g、乳糖210g、氢氧化钠3. 2g、葡甲胺6. 0g、聚维酮K30的乙醇溶液25ml。
2. 根据权利要求1所述的替米沙坦胶囊剂，其特征在于：所述聚维酮K30的乙醇溶液 中，聚维酮K30的质量浓度为5%。
3. 根据权利要求1或2所述的替米沙坦胶囊剂，其特征在于：所述胶囊剂为硬胶囊剂。
4. 一种如权利要求1所述的替米沙坦胶囊剂的制备方法，其特征在于：包括下列步 骤： 1) 将氢氧化钠和葡甲胺用乙醇水溶液溶解，加入替米沙坦，混合并研磨，得混合物A ; 2) 向混合物A中加入乳糖，混合后进行干燥，后粉碎、过筛网，得混合细粉； 3) 将聚维酮K30的乙醇溶液加入步骤2)所得混合细粉中制软材，过筛网制湿颗粒； 4) 将步骤3)所得湿颗粒干燥后，过筛网进行整粒； 5) 计量装囊，即得。
5. 根据权利要求4所述的替米沙坦胶囊剂的制备方法，其特征在于：步骤1)中所述乙 醇水溶液的质量浓度为50%。
6. 根据权利要求4所述的替米沙坦胶囊剂的制备方法，其特征在于：步骤2)中所述干 燥的温度为50?60°C，干燥时间为30?60min。
7. 根据权利要求4所述的替米沙坦胶囊剂的制备方法，其特征在于：步骤2)中所述筛 网为40目。
8. 根据权利要求4所述的替米沙坦胶囊剂的制备方法，其特征在于：步骤3)中所述筛 网为20目。
9. 根据权利要求4所述的替米沙坦胶囊剂的制备方法，其特征在于：步骤4)中所述筛 网为18目。
10. 根据权利要求4所述的替米沙坦胶囊剂的制备方法，其特征在于：步骤4)中所述 干燥的温度为50?60°C,干燥时间为2?3h。
【文档编号】A61K47/26GK104138365SQ201310562886
【公开日】2014年11月12日 申请日期:2013年11月12日 优先权日:2013年11月12日
【发明者】靳勇 申请人:河南润弘制药股份有限公司