一种具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏及其制备方法，它是由羌活挥发油、油相和水相制成。本发明提供的外用羌活膏，通过大量实验筛选羌活挥发油，油相成分和水相成分的组成和配备，实验结果表明，所采用的油相成分和水相成分制备得到的基质制备得到的O/W型膏剂，不仅可以将活性成分羌活挥发油均匀的溶解在基质之中，发挥药效，并且羌活挥发油可以稳定的储存在基质中，稳定性优，并且制备得到的膏剂具有很好的油润感、光滑细腻度和粘稠度，无皮肤刺激性和致敏性，能满足推拿外用膏剂的各种要求。
【专利说明】一种具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种外用的膏剂，具体涉及一种具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002]膝关节骨性关节炎是一种发病机制复杂且具有高发病率和致残率的退行性病变。随着我国社会老龄化的加速，该病已经成为一个重要的公共卫生问题，影响人们的生活质量，因其病因不明确和发病机制复杂，目前临床对该病治疗的各种手段均存在不同的缺陷，且各种治疗方法均只是缓解症状，延缓病情进展，并不能对其根治，至今尚无改变膝关节骨性关节炎自然病程的治疗方法。
[0003]中医药在防治关节炎性疾病方面有其独体的优势，因此，很有必要在现有技术的基础之上，研发设计一种具有很好的防治膝骨关节炎作用，且不良反应低的中药制剂。
【发明内容】
[0004]发明目的:本发明的目的是为了解决现有技术的不足，提供一种具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏，本发明另一个目的是提供外用羌活膏的制备方法。
[0005]技术方案:为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为:
[0006]一种具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏，它是由以下原料制成:
[0007]羌活挥发油、油相和水相；
[0008]所述的羌活挥发油为I~3mL ;
[0009]所述的油相包括硬脂酸10~30g、液体石蜡15~45g、单硬脂酸甘油酯3.0~
9.0g、白凡士林4.0~16g、薄荷醇1.5~4.5g ;
[0010]所述的水相包括三乙醇胺0.5~2g、甘油10~30g、丙二醇15~45g、尼泊金乙酯
0.1~0.5g、去离子水30~90g。
[0011]作为优选方案，以上所述的具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏，它是由以下原料制成:
[0012]羌活挥发油、油相和水相；
[0013]所述的羌活挥发油为ImL ；
[0014]所述的油相包括硬·脂酸12g、液体石蜡15g、单硬脂酸甘油酯3.0g、白凡士林4.0g、薄荷醇1.5g；
[0015]所述的水相包括三乙醇胺0.5g、甘油10g、丙二醇15g、尼泊金乙酯0.lg、去离子水
37.9g0
[0016]本发明所述的具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏的制备方法，其包括以下步骤:
[0017](I)首先分别按重量份数取水相成分，包括三乙醇胺、甘油、丙二醇、尼泊金乙酯和去离子水与油相成分，包括硬脂酸、液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、白凡士林和薄荷醇，分别在水浴上加热至70~80°C，然后在不断搅拌下将水相成分缓缓加至油相成分中，搅拌至形成细腻膏状基质；
[0018](2)将薄荷醇1.5~3.0g加入到羌活挥发油中，然后在乳钵中充分研磨，当步骤
(I)所述的基质温度降至40°C，在搅拌下缓缓加入薄荷醇和挥发油的研磨混合物，充分搅拌即得均匀细白外用羌活膏剂。
[0019]作为优选方案，以上所述的具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏，所述的羌活挥发油是采用以下方法制备得到:
[0020]取干燥的羌活饮片打成粗粉，称取羌活粗粉150g，加水至1200ml，浸泡1.5h后，采用水蒸气蒸馏法提取6小时，得到羌活挥发油。
[0021]本发明通过大量实验筛选制备得到外用羌活膏剂，实验结果表面具有很好的防治膝骨关节炎个功效，因此可用于制备防治膝骨关节炎的药物。
[0022]作为其它应用，本发明所述的具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏还可用于制备防治膝骨关节炎性滑膜炎药物。
[0023]本发明提供的外用羌活膏临床上结合推拿手法用于防治骨关节炎，因此对外用羌活膏的性质具有较高的要求，要求外用羌活膏的膏体载药量好，皮肤刺激性和致敏性小，光滑、细腻、稀稠适中，手感良好，易涂易洗。
[0024]本发明采用L9 (34)正交实验对羌活挥发油，油相成分和水相成分进行了大量筛选，并以羌活挥发油的载药性，羌活挥发油在基质中的分布均匀性，整个膏剂的稳定性，油润感，皮肤刺激性和致敏性，基质的光滑细腻度、粘稠度等指标为考察指标，筛选油相成分和水相成分的组成和用量，确定了上述最佳羌活挥发油、油相成分(硬脂酸12g、液体石蜡15g、单硬脂酸甘油酯3.0g、白凡士林`4.0g、薄荷醇1.5g)和水相成分(三乙醇胺0.5g、甘油10g、丙二醇15g、尼泊金乙酯0.lg、去离子水37.9g)的组成和用量配比，另外筛选过程中，对比结果表明新生皂和钠皂作为乳化剂，基质较硬，选用钾皂基质又较软，均不适合，而筛选试验表明采用有机胺皂为乳化剂，制备得到的基质较为细腻，光亮，稀稠适中，并且羌活挥发油的透吸收更好，因此选用有机胺皂作为乳化剂制备0/W型的乳剂型乳膏。筛选得到的上述羌活挥发油、油相成分和水相成分的组成和用量配比制备得到的膏剂，可以很好的将羌活挥发油均匀混溶在基质中，并且稳定性试验结果表面，本发明制备得到的羌活外用膏剂在室温条件下保存3年羌活挥发油的含有量为98%，具有非常好的稳定性。并且试验过程中表明，本发明提供的膏剂油润性好，无皮肤刺激性和致敏性，透皮吸收性好，配合手法推拿按摩，可提高生物利用度，疗效更好。
[0025]有益效果:本发明提供的具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏和现有技术相比具有以下优点:
[0026]1、本发明提供的外用羌活膏，通过大量实验筛选羌活挥发油，油相成分和水相成分的组成和配备，实验结果表明，所采用的油相成分和水相成分制备得到的基质制备得到的0/W型膏剂，不仅可以将活性成分羌活挥发油均匀的溶解在基质之中，发挥药效，并且羌活挥发油可以稳定的储存在基质中，保存期可达3年，可有效解决现有技术中挥发性活性成分，不易保存，有效期段的技术不足。并且制备得到的膏剂具有很好的油润感、光滑细腻度和粘稠度，无皮肤刺激性和致敏性，能满足推拿外用膏剂的各种要求。
[0027]2、本发明提供的外用羌活膏，药理实验结果表明，能显著降低木瓜蛋白酶诱导的兔膝关节炎性滑膜炎模型中的LTB4含量，对CTX-1I含量有降低趋势；可有效用于防治膝骨关节炎和膝骨关节炎性滑膜炎等病症。
【具体实施方式】
[0028]根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明，而不应当也不会限制权利要求书中所详细描述的本发明。
[0029]实施例1
[0030]1、具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏，它是由以下原料制成:
[0031]羌活挥发 油为ImL;
[0032]油相成分，包括硬脂酸12g、液体石蜡15g、单硬脂酸甘油酯3.0g、白凡士林4.0g、薄荷醇1.5g；
[0033]水相成分，包括三乙醇胺0.5g、甘油10g、丙二醇15g、尼泊金乙酯0.lg、去离子水
37.9g。
[0034]2、具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏的制备方法，其包括以下步骤:
[0035](I)首先分别水相成分三乙醇胺0.5g、甘油10g、丙二醇15g、尼泊金乙酯0.1gi离子水37.9g与油相成分硬脂酸12g、液体石蜡15g、单硬脂酸甘油酯3.0g、白凡士林4.0g、薄荷醇1.5g，分别在水浴上加热至75°C，然后在不断搅拌下将水相成分缓缓加至油相成分中,搅拌至形成细腻膏状基质；
[0036](2)将薄荷醇1.5g加入到ImL羌活挥发油中，然后在乳钵中充分研磨，当步骤(1)所述的基质温度降至40°C，在搅拌下缓缓加入薄荷醇和挥发油的研磨混合物，充分搅拌即得均匀细白外用羌活膏剂。
[0037]以上所述的羌活挥发油是采用以下方法制备得到:
[0038]取干燥的羌活饮片打成粗粉，称取羌活粗粉150g，加水至1200ml，浸泡1.5h后，采用水蒸气蒸馏法提取6小时，得到羌活挥发油。
[0039]实施例2
[0040]1、具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏，它是由以下原料制成:
[0041]羌活挥发油为3mL;
[0042]油相成分，包括硬脂酸30g、液体石蜡45g、单硬脂酸甘油酯9.0g、白凡士林16g、薄荷醇4.5g ；
[0043]水相成分，包括三乙醇胺2g、甘油30g、丙二醇45g、尼泊金乙酯0.5g、去离子水90go
[0044]2、具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏的制备方法，其包括以下步骤:
[0045](I)首先分别水相成分三乙醇胺2g、甘油30g、丙二醇45g、尼泊金乙酯0.5g、去离子水90g与油相成分硬脂酸30g、液体石腊45g、单硬脂酸甘油酯9.0g、白凡士林16g、薄荷醇4.5g，分别在水浴上加热至70°C，然后在不断搅拌下将水相成分缓缓加至油相成分中，搅拌至形成细腻膏状基质；
[0046](2)将薄荷醇3g加入到3mL羌活挥发油中，然后在乳钵中充分研磨，当步骤(1)所述的基质温度降至40°C，在搅拌下缓缓加入薄荷醇和挥发油的研磨混合物，充分搅拌即得均匀细白外用羌活膏剂。
[0047]以上所述的羌活挥发油是采用以下方法制备得到:
[0048]取干燥的羌活饮片打成粗粉，称取羌活粗粉150g，加水至1200ml，浸泡1.5h后，采用水蒸气蒸馏法提取6小时，得到羌活挥发油。
[0049]实施例3性状检测
[0050]分别取实施例1和2制备得到的羌活膏剂进行各种性状检测，具体实验结果如表I所示:
[0051]表1羌活膏剂的性状检测结果
[0052]
【权利要求】
1.一种具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏，其特征在于，它是由以下原料制成: 羌活挥发油、油相和水相； 所述的羌活挥发油为f 3mL ； 所述的油相包括硬脂酸l(T30g、液体石蜡15~45g、单硬脂酸甘油酯3.(T9.0g、白凡士林4.0~16g、薄荷醇1.5~4.5g ； 所述的水相包括三乙醇胺0.5~2g、甘油l(T30g、丙二醇15~45g、尼泊金乙酯0.1~0.5g、去离子水3(T90g。
2.根据权利要求1所述的具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏，其特征在于，它是由以下原料制成: 羌活挥发油、油相和水相； 所述的羌活挥发油为ImL ； 所述的油相包括硬脂酸12g、液体石腊15g、单硬脂酸甘油酯3.0g、白凡士林4.0g、薄荷醇 1.5g ； 所述的水相包括三乙醇胺0.5g、甘油10g、丙二醇15g、尼泊金乙酯0.lg、去离子水.37.9g0
3.权利要求1所述的具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: (O首先分别将权利要求1或2所述的水相成分，包括三乙醇胺、甘油、丙二醇、尼泊金乙酯和去离子水与步骤I或2所述的油相成分，包括硬脂酸、液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、白凡士林和薄荷醇，在水浴上加热至7(T80°C，然后在不断搅拌下将水相成分缓缓加至油相成分中，搅拌至形成细腻膏状基质； (2)将薄荷醇1.5^3.0g加入到权利要求1或2所述的羌活挥发油中，然后在乳钵中充分研磨，当步骤(1)所述的基质温度降至40°C，在搅拌下缓缓加入薄荷醇和挥发油的研磨混合物，充分搅拌即得均匀细白外用羌活膏剂。
4.权利要求1或2所述的具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏在制备防治膝骨关节炎药物中的应用。
5.权利要求1或2所述的具有防治膝骨关节炎作用的外用羌活膏在制备防治膝骨关节炎性滑膜炎药物中的应用。
【文档编号】A61K9/06GK103585214SQ201310596458
【公开日】2014年2月19日 申请日期:2013年11月22日 优先权日:2013年11月22日
【发明者】薛明新, 刘志辉, 管敏 申请人:江苏省中医院