2-（对-（（z-4-氯-1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基）乙醇的新型衍生物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了2-（对-（（Z-4-氯-1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基）乙醇的新型衍生物及其应用，所述衍生物的药物活性好，其可以大大增加药物的半衰期，延长药物在人体內滞留的时间，同时提高血液中药物的浓度，从而达到更好的疗效。由于药物的半衰期大大增加，使得药物在血液中可以更长时间地保持活性浓度，使得在有剂量限制的治疗条件下，可以在保持疗效的同时减少药物的使用剂量，从而消除了药物的不良代谢问题，减少了药物毒性，使得在用药过程中的毒副作用减小。
【专利说明】2-(对-((Z-4-氯-1, 2-二苯基-1 - 丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种化合物的衍生物及其应用，属于药物【技术领域】。
【背景技术】
[0002]已婚妇女有些会遇到性生活疼痛的问题，尤其是在女性绝经后，这是由于绝经期间雌激素水平较低，因而使阴道组织变薄、变干和更加脆弱，因而常会导致性生活疼痛。2013年2月26日美国食品药品监督管理局(FDA)批准了一种新药用于治疗绝经后外阴和阴道萎缩疾病的病人，这种药物的化学名称为:2_ (对-((Z-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基)乙醇。商品名称Aspemifene。该药可用于治疗妇女由于绝经后外阴和阴道萎缩导致的中度至严重性交痛。Ospemifene是一种有组织选择性作用的雌激素拮抗剂，其生物学作用是通过与雌激素受体结合介导，这种结合导致在某些组织中雌激素通路的激活和阻断其他雌激素通路(拮抗作用)，其可构建阴道壁的厚度从而减少了性交疼痛。由于在使用Ospemifene进行治疗时，通常为了达到治疗效果而加大用药剂量，导致产生很多药物不良代谢问题，由于药物通过不良代谢反应产生的活性代谢物通常是药物产生毒性和其他副作用的重要因素，因而在治疗过程中会对人体产生较多副作用，如导致异常出血、子宫内膜癌、血栓和出血性中风等。使用Ospemifene治疗过程中会使患者产生的不良反应有:潮热、阴道排泄物、肌肉痉挛、生殖器排泄物和多汗症。
【发明内容】
[0003]本发明的目的在于克服现有技术中的缺陷，提供2-(对-((Z-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物及其应用，所述衍生物的药物活性好，同时可解决药物的不良代谢问题，在用药过程中的毒副作用小。
[0004]本发明是通过以下技术方`案予以实现的。
[0005]2-(对-((Z-4-氯-1，2- 二苯基-1- 丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物，具有下
列化学结构通式:
[0006]
【权利要求】
1.2-(对-((Z-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物，其特征在于，具有下列化学结构通式:
2.如权利要求1所述的2-(对-((Z-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物，其特征在于，Rl, R2, R3, R4, R5, R6中一个或几个为氟。
3.如权利要求1所述的2-(对-((Z-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物，其特征在于，R1, R2, R3, R4, R5, R6中一个或几个为氘。
4.如权利要求1一 3中任一项所述的2-(对-((Z-4-氯-1，2- 二苯基-1- 丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物的应用，其特征在于，所述衍生物在制备治疗绝经后外阴和阴道萎缩疾病的药物中的应用。
【文档编号】A61K31/085GK103739456SQ201310641497
【公开日】2014年4月23日 申请日期:2013年12月3日 优先权日:2013年12月3日
【发明者】陈兴海 申请人:镇江圣安医药有限公司