硫辛酸片及其制备方法
【专利摘要】本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种硫辛酸片及其制备方法。将硫辛酸、填充剂、崩解剂混合，过筛混匀后，加入粘合剂，通过高速搅拌、剪切制得湿颗粒；湿颗粒烘干后，加入润滑剂，经粉碎整粒，总混混匀后，测定中间体药物含量，根据颗粒含量确定片重后，直接压片即得。本发明具有崩解快、口服吸收较好的特点，同时可以避免注射液注射时带来的疼痛感，为给糖尿病患者提供更多的治疗选择，提高患者顺应性。本发明生产工艺简单、生产成本低、科学合理、简单易行。
【专利说明】硫辛酸片及其制备方法【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种硫辛酸片及其制备方法。
【背景技术】
[0002]硫辛酸(lipoic acid)，化学名为1，2-二硫戊环-3-戊酸，是一种维生素，既溶于水又溶于脂肪。硫辛酸是由Reed在1951年首次从猪肝中分离得到的天然产物，它在体内作为辅酶参与三羧酸循环，不仅参与葡萄糖的代谢过程，而且直接介导胰岛素调节的葡萄糖在外周组织的分布，同时它还具有清除自由基的作用，对糖尿病慢性并发症有很好的防治作用。硫辛酸不但具有美容养颜的功效，同时还可以达到减肥的目的。此外还可以用于治疗亚急性坏死性脑脊髓炎以及由噪声、衰老以及药物引起的耳聋，因而受到国内外生物
学和制剂学领域高度关注。硫辛酸的化学结构式如下:
[0003]
【权利要求】
1.一种硫辛酸片，其特征在于由如下重量百分比的原料制成:硫辛酸25-70%填充剂10-60%粘合剂5-20%崩解剂5-20%润滑剂0.1-5%。
2.根据权利要求1所述的硫辛酸片，其特征在于所述的填充剂是微晶纤维素、淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇、预交化淀粉或无机钙盐中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的硫辛酸片，其特征在于所述的粘合剂是淀粉浆、糊精、纤维素衍生物、聚乙烯吡洛烷酮K30、聚乙二醇或微晶纤维素中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的硫辛酸片，其特征在于所述的崩解剂是低取代羟丙纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、干淀粉、交联聚维酮或表面活性剂中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述的硫辛酸片，其特征在于所述的润滑剂是硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、微粉硅胶或十二烷基硫酸钠中的一种或几种。
6.一种权利要求1-5任一所述的硫辛酸片的制备方法，其特征在于步骤如下: (1)将硫辛酸微粉化，过 筛，得硫辛酸细粉； (2)先将填充剂、崩解剂分别过筛，再将步骤(1)中得到的硫辛酸细粉、填充剂、崩解剂混合，过筛混匀后，加入粘合剂，通过高速搅拌、剪切制得湿颗粒； (3)将步骤(2)制得的湿颗粒烘干后，加入润滑剂，经粉碎整粒，总混混匀后，测定中间体药物含量，根据颗粒含量确定片重后，直接压片即得。
7.根据权利要求6所述的硫辛酸片的制备方法，其特征在于步骤(1)中所述的过筛是过120-200目筛。
8.根据权利要求6所述的硫辛酸片的制备方法，其特征在于步骤(2)中所述的过筛是过80-120目筛。
9.根据权利要求6所述的硫辛酸片的制备方法，其特征在于步骤(3)中所述的烘干温度是40-55°C，烘干时间是50-100min。
【文档编号】A61K9/20GK103622927SQ201310659348
【公开日】2014年3月12日 申请日期:2013年12月9日 优先权日:2013年12月9日
【发明者】郑家晴, 李后涛, 吴敬德, 李洁, 崔美兰, 柳新, 崔晓双, 范建伟 申请人:山东齐都药业有限公司