一种治疗脚气脚臭的组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明公开一种具有抑菌止痒、止汗除臭功能的治疗脚气脚臭的组合物，该组合物含植物提取物、抑汗剂、软化角质剂、润肤剂。本发明在优选传统除臭止痒中药的基础上添加了具有止汗作用的氯化羟铝、苯酚磺酸锌等，具有良好的抑菌止痒、止汗除臭功能，可有效地改善脚部肌肤环境，更好地防治脚气、脚臭。
【专利说明】一种治疗脚气脚臭的组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种药物组合物及其制备方法，特别是涉及一种具有抑菌止痒、止汗除臭功能的用于治疗脚气脚臭的药物组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]脚臭是在多汗的条件下，脚上的细菌大量繁殖并分解角质蛋白，再加上汗液中的尿素、乳酸，产生脚臭。脚气与脚臭没有必然的联系，脚臭可能是脚气，而脚气未必都有脚臭，也不是所有的脚臭都是脚气，脚气与脚臭的主要判断依据是镜检有无真菌，镜检阳性者为脚气。
脚气在医学上称为足癣，是一种极常见的真菌感染性皮肤病，是由于平时生活、起居不慎，皮肤角质蛋白感染真菌(主要是红色毛癣菌、须癣毛癣菌和絮状表皮癣菌、石膏样小孢子菌和犬小孢子菌等)引起。发病时病人异常痛苦，表现为趾间或足底皮肤瘙痒、红斑、丘疹、脱屑或有水疱，严重者表现为糜烂、渗出，或继发足部皮肤的“丹毒”。脚气发病率高，成人中70~80%的人有脚气，只是轻重不同而已，常在夏季加重，冬季减轻，也有人终年不愈。脚气的最大特点就是“难治愈易复发”，原因除了引起脚气的病原真菌顽强难被杀灭之外，还与脚部环境特殊有关。真菌喜欢温暖潮湿的环境，脚部活动较多，易出汗，难透气，极易成为真菌繁殖的温床。脚气不注意治疗，直接后果就会成为严重的传染源，脚部携带的病原真菌会感染身体的其他部位，引起自身手癣、体癣、股癣、甲癣等，另外，还会通过衣物和生活用具将病原真菌传染给家人，严重影响人们的生活与健康。
目前西医常以抗真菌药物进行治疗，常用产品有达克宁、兰美抒、派瑞松、皮康王和足光散等，用药、剂型均较单一，且由于使用时人体舒适感较差难以坚持持久用药。中医常针对其发病机理，采用清热祛湿、凉血解毒、杀虫止痒等功效的配方进行治疗，一般采用中药水煮液洗脚泡脚，过程较烦琐，不适合现代快节奏生活下工作繁忙的人们。本发明组合物采用了中西药配方，具有良好的抑菌止痒、止汗除臭功能，可有效地改善脚部肌肤环境，更好地防治脚气、脚臭，使用及携带方便，特别适合现代快节奏生活下工作繁忙的人们。
【发明内容】
[0003]本发明要解决的技术问题是提供一种具有抑菌止痒、止汗除臭功能的用于治疗脚气脚臭的药物组合物。
为解决上述技术问题，本发明是通过以下技术方案实现的:
一种治疗脚气脚臭的药物组合物，所述组合物含以下重量百分比的组分:
5%~25%的植物提取物，所述植物提取物为马缨丹和/或苦参提取物；
5%~25%的抑汗剂，所述抑汗剂为氯化羟铝和/或苯酚磺酸锌；
0.5%~5%的软化角质剂，所述软化角质剂为水杨酸；
0.5%~5%的润肤剂，所述润肤剂为乙基已基甘油。
40%~89%的含水载体。以上所述治疗脚气脚臭的药物组合物，所述含水载体主要为水，还含有增溶剂、清凉剂、PH调节剂、螯合剂、防腐剂中的一种或两种以上组合。
本发明的药物与组合物，所述的植物提取物是采用马缨丹、苦参经药剂学中常规的提取技术制备，其制备方法可以是:
马缨丹提取物的制备:取马缨丹适量，加水煎煮，过滤，滤液浓缩，即得。
苦参提取物的制备:取苦参适量，加水煎煮，过滤，滤液浓缩，即得。
更优的制备方法可以是:
马缨丹提取物的制备:取马缨丹10kg，加水煎煮1~3次，过滤，合并滤液，浓缩至100kg，即得。
苦参提取物的制备:取苦参10kg，加水煎煮1~3次，过滤，合并滤液，浓缩至100kg，即得。
本发明的药物组合物，其中的植物提取物占组合物的5~25%，优选为10%~20%。 本发明的药物组合物，其中的抑汗剂占组合物的5%~25%，优选10%~20%。
本发明的治疗脚气脚臭的组合物，其中含水载体根据与其它组分的相容性和产品所需要的其它特性选择载体的含量和种类。该含水载体主要为水，可含有增溶剂、清凉剂、pH调节剂、螯合剂、防腐剂等附加剂，附加剂的用量按常规用量而定。
本发明的药物组合物,其中的含水载体占药物组合物总重的40%~89%，优选为45%~
80%。
本发明的药物组合物，其中的含水载体中含有增溶剂，例如乙醇、PEG-40氢化蓖麻油、油醇聚醚-20等；清凉剂，例如冰片、薄荷脑等；pH调节剂，例如硼砂、氢氧化钠等；螯合剂，例如乙二胺四乙酸二钠；防腐剂，例如三氯生、苯甲酸钠、乌洛托品等。
本发明的药物组合物可以通过本领域内已知的任何一种常规方法制备成所需要的剂型。其中最适合制备成液体制剂，制备方法可以是:
1.取植物提取物，作为溶液A；
2.取pH调节剂加水适量搅拌至溶解，得溶液B；
3.在容器中加入增溶剂，搅拌至溶解，加入水杨酸、乙基己基甘油、清凉剂、防腐剂，搅拌使溶解，混匀后将溶液B加入搅匀，得溶液C ；
4.在配液罐中加入水、抑汗剂、螯合剂及溶液A，搅拌溶解，于80°C~90°C保温30分钟，降温至45°C以下，将溶液C加入，边加入边搅拌，使混匀，加水至配制全量，过滤，罐装。
使用方法:可用来泡脚、搽脚或喷脚。
本发明药物组合物的各原料，马缨丹、苦参起到安全的抑菌止痒作用；氯化羟铝、苯酚磺酸锌安全有效抑汗、除臭，抵制调节汗腺的分泌；水杨酸软化角质，去除角质；乙基己基甘油有效抑制引起臭味的细菌生长繁殖，起到除臭的作用，以上原料的结合，共同发挥抑菌、止痒、止汗、除臭的作用。
采用本发明的技术方案，使得该药物组合物原料与辅料之间具有良好的相容性，使用时的人体舒适感好，生产成本低，产品质量稳定，适合于大批量生产；除用于脚气(足癣)的治疗外，还可以用于体 癣、股癣、手癣等真菌感染疾病的治疗。
通过阅读下面的描述和所附的权利要求书，可更好地理解本发明的这些和其他的特征、方面和优点。【具体实施方式】
[0004]除非另外指明，下文中所用的所有百分比和比率均按总组合物的重量计。除非另外指明，本文中所涉及成分的所有百分比、比率和含量均基于该成分的实际含量，而不包括在市售产品中可以与这些成分结合在一起的溶剂、填料或其它物质。
除非另外指明，本文提及的所有测量均在25°C下进行。
本文中“包含/包括”是指可加入不影响最终结果的其它步骤和成分。该术语包括术语“由…组成”和“基本上由…组成”。
如本文所用，单词“包括”、“包含”及它的变体旨在是非限制性的，使得条目中的叙述不排除其它可能在本发明的组合物也有用的类似条目。
如本文所用，单词“优选的”及变体是指在特定环境下能够提供特定有益效果的本发明的实施方案。然而，其它的实施方案在相同或其它的环境下也可以是优选的。此外，一个或多个优选实施方案的详述并不表示其它实施方案是无用的，并且不旨在从本发明的范畴排除其它的实施方案。
原料
马缨丹为马鞭草科植物马缨丹Lantana camara L.的茎、叶及花。为广西特色药材，具清热解毒的功效，可用于治疗湿疹、皮炎、皮肤瘙痒等。
苦参，为豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根。为民间治疗脚气验方中的常用药材，具抑菌、抗炎、抗过敏等作用，用于治疗湿疹、皮炎、皮肤瘙痒等皮肤病。
植物提取物在组合物中的含量为5%~25%，为了递送更好的有益效果，即介于“止痒效果”和“生产成本”之间的平衡，其含量优选为10%~20%，更优选为12%~18%。
本发明的药物组合物包含抑汗剂，其在组合物中占5%~25%。抑汗剂包括氯化羟铝、苯酚磺酸锌。氯化羟铝，又称为碱式氯化铝(BAC)，为白色或微黄色固体粉末，是常用的抑汗剂。苯酚磺酸锌，在水中有良好的溶解度，作为抑汗、收敛剂应用广泛。为了递送更好的有益效果，即介于“抑汗效果”和“生产成本”之间的平衡，抑汗剂优选含量为10%~20%，更优选为12%~18%。
本发明的组合物包含0.5%~5%的软化角质剂。如:水杨酸。水杨酸可以软化去除角质层，同时促进表皮细胞快速更新，在医药工业中，水杨酸本身用作消毒防腐药，用于局部角质增生及皮肤霉菌感染。为了递送更好的有益效果，即介于“软化效果”和“在制剂中相容性”之间的平衡，优选含量为0.8%~3%，更优选为1%~2%。
本发明的组合物包含0.5%~5%的润肤剂。如:乙基己基甘油。乙基己基甘油是一种具有多功能性的保湿剂，除具有良好保湿功能外，还具有一定的抑菌的作用。为了递送更好的有益效果，即介于“润肤保湿的使用效果”和“在制剂中相容性”之间的平衡，优选含量为
0.5%~3%，更优选为0.5%~2%。
含水载体
本发明的组合物包含含水载体。根据与其它组分的相容性和产品所需的其它特性选择所述载体的含量和种类。该含水载体含有清凉剂、增溶剂、PH调节剂、螯合剂、防腐剂、水，以使本品稳定性好、保证使用时的人体舒适感等。
本发明的组合物通常含约40%~89%的含水载体，优选约45%~80%的含水载体。含水载体中含有其它组分。这些组分包括:增溶剂，例如乙醇、PEG-40氢化蓖麻油、油醇聚醚-20等；清凉剂，例如冰片、薄荷脑等；pH调节剂，例如硼砂、氢氧化钠等；螯合剂，例如EDTA 二钠等；防腐剂，例如三氯生、苯甲酸钠、乌洛托品等。
产品形式
本发明的最佳使用剂型为溶液剂，可采用不同的包装以便于用来泡脚、搽脚或喷脚，亦可将其用于直接接触脚的鞋子内部、袜子等。
临床试验 1.病例选择标准 1.1诊断标准
①症状:
水疱型:趾间、足缘、足底出现米粒大小，深在性水疱，疏散或成群分布，疱壁较厚，内容清澈，不易破裂，相互融合形成多房性水疱，撕去疱壁，可见蜂窝状基底及鲜红色糜烂面，剧烈瘙痒。
糜烂型:局部表皮角质层浸软发白，表皮脱落，露出鲜红色糜烂面；瘙痒剧烈，多发于第3、4、5趾缝间。
鳞屑角化型:足跖、足缘、足跟部皮肤脚趾增厚、粗糙、脱屑，鳞屑成片状或小点状，反复脱落。
②镜检:真菌直接镜检，呈阳性。
1.2纳入标准
①符合上述诊断标准的症状之一及镜检呈阳性者。
②年龄在18-65岁者。
1.3排除标准
1.3.1不符合上述诊断标准者。
1.3.2虽符合上述标准，但同时具有如下情况之一者:
①孕产妇或哺乳期妇女；
②3个月内口服抗真菌药物者；
③I个月内外用抗真菌药物者；
④对本发明药物组合物过敏者；
⑤未能按照疗程治疗者；
⑥长期应用皮质类固醇激素、免疫抑制剂或严重的免疫功能低下者。
⑦未按规定用药，无法判断疗效或资料不全等影响疗效和安全性判断者。
2.疗效判定
进行综合判断分痊愈、显效、好转、无效4级标准判定。
①痊愈:真菌镜检呈阴性，皮损基本消退，自觉症状消失。
②显效:真菌镜检呈阴性或仅见少量破碎断裂、变形的菌丝，皮损消退60%，痒感明显减轻或消失。
③好转:真菌镜检呈阳性，皮损减退20%以上，痒感减轻。
④无效:真菌镜检呈阳性，皮损变化不大或扩大，痒感同前或加重。
3.给药方法①治疗组:患处直接外搽实施例1的产品，I日2次，连续3周为一疗程。
②对照组:患处直接外搽萘替芬酮康唑乳膏，I日2次，连续3周为一疗程。
4.结果
治疗组65例、对照组50例患者经过一疗程的治疗，结果详见下表。
疗效结果表
【权利要求】
1.一种治疗脚气脚臭的药物组合物，其特征在于，所述组合物包含以下重量百分比的组分: 5%~25%的植物提取物，所述植物提取物为马缨丹和/或苦参提取物； 5%~25%的抑汗剂，所述抑汗剂为氯化羟铝和/或苯酚磺酸锌； 0.5%~5%的软化角质剂，所述软化角质剂为水杨酸； 0.5%~5%的润肤剂，所述润肤剂为乙基已基甘油； 40%~89%的含水载体。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述马缨丹提取物的制备方法是:取马缨丹，加水煎煮，过滤，滤液浓缩，即得；所述苦参提取物的制备方法是:取苦参，加水煎煮，过滤，滤液浓缩，即得。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述马缨丹提取物的制备方法是:取马缨 丹10kg，加水煎煮I~3次，过滤，合并滤液，浓缩至100kg，即得；取苦参10kg，加水煎煮I~3次，过滤，合并滤液，浓缩至100kg，即得。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述增溶剂为乙醇、PEG-40氢化蓖麻油和/或油醇聚醚-20 ;所述清凉剂为冰片；所述pH调节剂为硼砂和/或氢氧化钠；所述螯合剂为乙二胺四乙酸二钠；所述防腐剂为三氯生、苯甲酸钠和/或乌洛托品。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述含水载体占药物组合物总重的 45% ~80%。
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述含水载体主要为水，还含有增溶剂、清凉剂、PH调节剂、螯合剂、防腐剂中的一种或两种以上组合。
7.—种如权利要求1至6中任一所述药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: (1)取植物提取物，作为溶液A； (2)取pH调节剂加水搅拌至溶解，得溶液B; (3)在容器中加入增溶剂，搅拌至溶解，加入水杨酸、乙基己基甘油、清凉剂、防腐剂，搅拌使溶解，混匀后将溶液B加入搅匀，得溶液C ； (4)在配液罐中加入水、抑汗剂、螯合剂及溶液A，搅拌溶解，于80°C~90°C保温30分钟，降温至45°C以下，将溶液C加入，边加入边搅拌，使混匀，加水至配制全量，过滤，罐装，即得。
8.根据权利要求1-6中任一所述治疗脚气脚臭的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物在制备体癣、股癣、手足癣药物中的用途。
【文档编号】A61K31/60GK103908491SQ201310715730
【公开日】2014年7月9日 申请日期:2013年12月23日 优先权日:2013年12月23日
【发明者】罗桂容, 梁锋, 阮碧芳, 廖厚知, 李品, 陈晓军, 梁尚焕 申请人:广西博科药业有限公司