一种治疗心律失常的尖叶假龙胆提取物及其制备方法和用途
【专利摘要】本发明公开了一种治疗心律失常的尖叶假龙胆提取物。该提取物是由酮类化合物、环烯醚萜类化合物、黄酮类化合物组成。本发明还公开了尖叶假龙胆提取物的制备方法和用途。本发明公开的尖叶假龙胆提取物中含有：酮类化合物占提取物总重量比的20～40％，包括：1，3，5，8-四羟基四氢酮，去甲当药苷，3，8-O-β-D-双吡喃葡萄糖-1，5-二羟基酮，去甲雏菊叶龙胆酮，1，3，5-三羟基酮，2-O-β-D-n吡喃葡萄糖-1-羟基-5，6-二甲氧基酮，1，2，8-三羟基-5，6-二甲氧基酮；含有的环烯醚萜类化合物占总重量比的5～15％，包括：龙胆苦苷、獐芽菜苦苷、decentapicrin；含有少量的黄酮类化合物包括：异荭草素、异牡荆素；本发明通过化学和药理学实验证明，尖叶假龙胆提取物可以治疗冠心病、缺血性心脏病所致的心律失常。可单独或配伍组合制成各种剂型的药物或作为原料药。
【专利说明】一种治疗心律失常的尖叶假龙胆提取物及其制备方法和用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种中草药有效成分提取物，尤其涉及尖叶假龙胆(Gentianellaacuta (Michx.)Hulten)治疗心律失常的一种提取物及其制备方法和医药用途,属于中药有效部位提取物领域。
【背景技术】
[0002]尖叶假龙胆(Gentianella acuta (Michx.) Hulten)也叫苦龙胆,为龙胆科假龙胆属一年生草本植物，蒙药名为阿古特-其其格，分布于我国的东北、华北地区的各省。全草入蒙药，味苦、性凉，具有清热、利湿的功效，是蒙医用于治疗黄疸、头痛、发烧、口干的主药，大兴安岭地区鄂仑春族猎民用其治疗心律失常等疾病，疗效显著。文献中报道的该植物中主要含有的化学成分有:Bll酮类、环烯醚萜类、萜类及留体类化合物。
[0003]大量研究显示，大多数缺血性心肌疾病患者死于缺血性心律失常。因此，防治缺血性心律失常具有长远而重大的意义。随着分子药理学和电生理学研究发展，抗心律失常药物的开发也有了长足的进展，现已用于临床的抗心律失常药物有数十种。据药物对受体和离子通道的作用分为四类:1类是钠通道阻滞剂，II类是受体阻滞剂，III类是钾通道阻滞剂，IV类是钙通道阻滞剂。但是抗心律失常药物的总有效率仅30%~60%，且对某些顽固性心律失常无效。因此，针对缺血性心律失常寻找防治的有效措施，研究高效低毒的药物势在必行。尖叶假龙胆因其抗心律失常疗效显著被民间称作“稳心草”，所以对于尖叶假龙胆的内在成分和抗心律失常药理作用的研究具有重要意义。
[0004]我们从尖叶假龙胆中分离得到了Bll酮类化合物，包括:1，3，5，8_四羟基四氢Bil酮，去甲当药苷，3,8-0- ^ -D-双吡喃葡萄糖-1，5- 二羟基Bll丽，去甲雏菊叶龙胆酮，1，3，5-三羟基Bll酮，2-0- ^ -D-吡喃葡萄糖-1-羟基-5，6- 二甲氧基Bll酮和I，2，8-三羟基-5，6- 二甲氧基Bll酮；得到了环烯醚職类化合物,包括:龙胆苦苷、猜芽菜苦苷和decentapicrin ； (3)得到了黄酮类化合物包括:异荭草素和异牡荆素。
[0005]尖叶假龙胆提取物的药理学实验研究表明，其具有治疗室上性心动过速，改善心肌缺血，预防缺血再灌注性心律失常的发生作用。
【发明内容】
[0006]本发明目的之一是提供一种尖叶假龙胆有效部位提取物。
[0007]本发明目的之二是提供一种制备上述尖叶假龙胆有效部位提取物的方法。
[0008]本发明的目的之三是提供尖叶假龙胆有效部位提取物的一种医药用途，将有效部位提取物制成各种剂型的药物，将其用于治疗心律失常。
[0009]本发明的上述目的是通过以下技术方案来实现的:
[0010]尖叶假龙胆有效部位提取物中，地酮类化合物占提取物总重量比的20~40%，包括:I，3，5，8-四羟基四氢,nil酮，去甲当药苷，3，8-0-e-D-双吡喃葡萄糖-1，5-二羟基地酮，
去甲雏菊叶龙胆酮，1,3,5-三羟基地酮，2-0- P -D-吡喃葡萄糖-1-羟基-5，6- 二甲氧基灿’
酮，1，2，8_三羟基-5，6-二甲氧基岫酮；含有的环烯醚萜类化合物占总重量比的5~15%，
包括:龙胆苦苷、獐芽菜苦苷、decentapicrin ;含有少量的黄酮类化合物包括:异荭草素、
异牡荆素。
[0011]
【权利要求】
1.一种尖叶假龙胆(Gentianella acuta(Michx.)Hulten)提取物，其特征在于:该提取物由Bll酮类化合物、环烯醚萜类化合物、黄酮类化合物组成，该提取物具有治疗心律失常的医药用途。
2.一种尖叶假龙胆提取物，其特征在于:(I)含有的地酮类化合物占提取物总重量比的20~40%，包括:1,3,5,8-四羟基四氢Bll酮，去甲当药苷，3，8-0-3-D-双吡喃葡萄糖-1，5-二羟基BlI酮，去甲雏菊叶龙胆酮，1，3，5-三羟基Bll酮，2-0-@-D-吡喃葡萄糖-1-羟基-5，6-二甲氧基Bi]酮，1,2,8-三羟基_5，6-二甲氧基Bll酮；⑵含有的环烯醚萜类化合物占总重量比的5~15%，包括:龙胆苦苷、獐芽菜苦苷、decentapicrin ； (3)含有少量的黄酮类化合物包括:异荭草素、异牡荆素。
3.一种尖叶假龙胆提取物的制备方法，包括以下步骤: a.将尖叶假龙胆用水或低分子醇加热回流提取，2~3次，每次I~3小时，过滤，合并滤液； b.将滤液减压浓缩至稠膏状(比重为1.01~1.25)，加入稠膏I~2倍体积比的水混悬均匀； c.将b步骤中所得的混悬溶液上样到大孔吸附树脂柱色谱进行吸附，先用I~4倍柱体积的水洗脱，再用4~6倍柱体积的40~70%乙醇洗脱，合并乙醇洗脱液，浓缩，得尖叶假龙胆提取物。
4.按照权利要求3所述的尖叶假龙胆提取物的制备方法，其所制得的提取物具有治疗心律失常、冠心病和缺血性心脏病的医药用途。
5.按照权利要求1、2、4所述的一种尖叶假龙胆提取物，具有治疗心律失常的医药用途，其可以作为原料药与其他药物配伍，也可以单独以提取物为原料，加上药学上常用的辅料制成临床常用的各种剂型，用于治疗冠心病、缺血性心脏病所致的心律失常。
【文档编号】A61K36/515GK103638096SQ201310722392
【公开日】2014年3月19日 申请日期:2013年12月24日 优先权日:2013年12月24日
【发明者】匡海学, 王知斌, 王秋红, 于莹, 杨炳友, 翟亚东, 宋璞原, 薛娟 申请人:匡海学