专利名称：一种苯骈七元杂环类化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明属于植物化学领域，尤其涉及一种苯骈七元杂环类化合物及其制备方法和应用。
背景技术：
全世界龙胆属植物约有400余种，广泛分布于北半球的许多国家，在中国大陆、俄罗斯、朝鲜、日本等均有分布，生长于海拔400至1700米的地区。中国有龙胆属植物240多种，多产于西南高山地区，与杜鹃、报春合称为世界三大高山花卉。根据2010版药典记载，龙胆 为龙胆科龙胆属植物:龙胆(Gentiana scabraBunge)、三花龙胆(G.triflora Pall.)、条叶龙胆(G.manshurica Kitag.)或滇龙胆(G.rigescens Franch)的干燥根和根莖。《本草纲目》记载:“性味苦,瑟,大寒,无毒。主治骨间寒热、惊病邪气，继绝伤，定五脏，杀虫毒。”现代药理研究表明，龙胆具有保肝利胆、兴奋中枢、促进胃液分泌、抗炎、抗菌等作用。龙胆属植物中，主要的药用植物包括:秦艽、小秦艽、麻花艽、粗茎秦艽等。研究表明，龙胆属植物中主要含有环烯醚萜及裂环环烯醚萜及其苷类化合物。其中裂环环烯醚職类成分主要有龙胆苦苷(gentiopicroside)、当药苦苷(swertiamarin)、当药苷(sweroside)、苦龙胆酯式(amarogentin)等。龙胆苦苷具有促进胃液及游离盐酸分泌的健胃和抗炎作用，当药苦苷有促进毛发生长和解痉、镇痛抗炎作用，当药苷有退热抗惊厥作用和抗肝细胞损伤、促进肝细胞修复的保肝作用。以这类成分为主研制开发的镇痛药、抗肝炎药物已有工业化生产。公开号为0附017749228的中国专利文献公开了一种2，3-二羟基苯甲酸酯类化合物即制备和应用。通过将中药龙胆粉碎后，用甲醇浸提，抽滤浓缩，得甲醇浸提物粗样，再用80%甲醇水溶液和正己烷萃取分离，得到正己烷层粗样；将粗样经硅胶开口柱分离，再通过ODS开口柱分离，用反相HPLC纯化，得到目的化合物。作为小分子化合物，天然分离的2，3- 二羟基苯甲酸酯类化合物在老年性痴呆的体外筛选模型PC12细胞中表现出显著的NGF mimics活性，可在制备老年性痴呆症等神经退行性疾病的药物中加以应用。文献调研显示，对龙胆成分的研究主要致力于龙胆(G.scabra Bge.)，较少有关于对三花龙胆(G.triflora Pall.)化学成分及抗炎活性的报道。
发明内容
本发明提供了一种苯骈七元杂环类化合物，该化合物为新化合物，且具有较强的抗炎活性。一种苯骈七元杂环类化合物，结构式为:
权利要求
1.一种苯骈七元杂环类化合物，其特征在于，结构式为:
2.如权利要求1所述苯骈七元杂环类化合物的制备方法，其特征在于，包括: (1)将三花龙胆(Gentianatriflora Pall.)置于有机溶剂中浸提，获得浸提液； (2)对浸提液进行萃取，将萃取液浓缩，获得提取物； (3 )从提取物中分离纯化得到所述苯骈七元杂环类化合物。
3.如权利要求2所述的制备方法。其特征在于,所述三花龙胆(GentianatrifloraPall.)为三花龙胆根茎。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,三花龙胆(Gentianatriflora Pall.)与有机溶剂的重量体积比为lg:5 8mL。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(I)中，所述有机溶剂为乙醇。
6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(I)中，先将三花龙胆按配方浸入有机溶剂中，浸泡48 72小时，进行渗漉，得初漉液；药渣再用有机溶剂连续渗漉提取3(Γ40小时，得续漉液；将所述初漉液和续漉液合并，浓缩得到浸提液。
7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，采用正相硅胶柱层析或中压硅胶柱层析对提取物进行分离纯化，获得所述苯骈七元杂环类化合物。
8.如权利要求1所述的苯骈七元杂环类化合物在制备抗炎症药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种苯骈七元杂环类化合物及其制备方法和应用。该化合物的结构式如
图1所示。所述制备方法包括将三花龙胆置于有机溶剂中浸提，获得浸提液；对浸提液进行萃取，将萃取液浓缩，获得提取物；从提取物中分离纯化得到所述苯骈七元杂环类化合物。所述应用为所述苯骈七元杂环类化合物在制备抗炎症药物中的应用。与现有技术相比，本发明的苯骈七元杂环类化合物具有较强的抗炎活性，可用于制备抗炎症药物。
文档编号A61K31/335GK103113342SQ20131004582
公开日2013年5月22日 申请日期2013年2月5日 优先权日2013年2月5日
发明者程翼宇, 王书芳, 王毅 申请人:浙江大学