含阿哌沙班的药用制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种含阿哌沙班的药用制剂，属于医药化工【技术领域】。其中该药用制剂由阿哌沙班晶型R、水溶性载体材料、填充剂、崩解剂、润滑剂和表面活性剂制成，其中其中所述阿哌沙班晶型R的X-粉末衍射图如附图所示，该药用制剂相比进口产品（艾乐妥）具有更好的溶出度和稳定性。同时本发明还提供了该制备药用制剂的方法，其制备过程简单，缩短了生产时间，降低了能耗和成本，更适合工业化生产。
【专利说明】含阿哌沙班的药用制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药化工【技术领域】，具体涉及一种含阿哌沙班新晶型的药用制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]阿哌沙班为一种新型口服直接Xa因子抑制剂，化学式为1-(4-甲氧基苯基)-7_氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4，5，6，7-四氢-1H-吡唑并[3，4_c]吡啶-3-甲酰胺。分子式为C25H25N5O4，分子量为459.50。结构式如下:
【权利要求】
1.一种含阿哌沙班的药用制剂，其特征在于，包括阿哌沙班晶型R、水溶性载体材料、填充剂、崩解剂、表面活性剂和润滑剂；其重量份分别为:阿哌沙班I~10份，水溶性载体材料为5~90份，填充剂为5~90份，崩解剂为0.2~4份，表面活性剂为0.2~3份，润滑剂为0.1~1份；其中所述阿哌沙班晶型R的X-粉末衍射图如说明书附图1所示。
2.根据权利要求1所述的药用制剂，所述其特征在于，所述阿哌沙班晶型R使用Cu-Ka辐射，以2Θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.926±0.2°，6.997±0.2°，10.958±0.2 °，11.903±0.2 °，12.743±0.2 °，13.499±0.2 °，15.026±0.2 °，15.600±0.2 °，16.127±0.2 °，17.458±0.2 °，19.029±0.2 °，21.412±0.2 °，22.639±0.2 °，24.351±0.2 °，25.900±0.2 °，26.590±0.2 °，27.111±0.2 °，28.708±0.2 °，30.024±0.2 °，30.991±0.2 °，36.615±0.2 °，38.807±0.2 °，41.633±0.2°，42.705±0.2° 处有特征峰。
3.根据权利要求1所述的药用制剂，其特征在于，所述水溶性载体材料选自乳糖复合物、甘露醇复合物、淀粉乳糖复合物、乳糖、甘露醇、预胶化淀粉的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的药用制剂，其特征在于，所述填充剂选自乳糖、蔗糖、微晶纤维素、碳酸钙、预胶化淀粉中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述的药用制剂，其特征在于，所述崩解剂选择交联羧甲纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的药用制剂，其特征在于，所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、聚乙二醇、吐温、甘油酸三乙酸酯、泊洛沙姆、乳酸脂肪酸甘油酯中的一种或几种。
7.根据权利要求1所述的药用制剂，其特征在于，所述润滑剂选自二氧化硅、硬脂酸镁、蓖麻油、磷酸氢钙、氢化蓖麻油、硅酸、山嵛酸甘油酯、甘油单硬脂酸酯中的一种或几种。
8.一种制备权利要求1至7任意一项所述药用制剂的方法，其特征在于，包括如下步骤: (1)预处理:将阿哌沙班及其其它辅料进行过筛预处理； (2)混合:将处理后的阿哌沙班与水溶性载体材料按等量递增方式混合后，再加入适宜的填充剂、崩解剂、润滑剂和表面活性剂，待充分均匀混合后得到含阿哌沙班的组合物； (3)压片:对步骤(2)中所得到组合物压片，并用适宜的薄膜材料包隔离层，即得制剂样品。
【文档编号】A61K31/4545GK103830199SQ201410110926
【公开日】2014年6月4日 申请日期:2014年3月24日 优先权日:2014年3月24日
【发明者】杜昌勇, 袁永勃, 钟志, 余东海, 湛美萍, 匡文, 陈小勇 申请人:重庆东得医药科技有限公司