一种男科和妇科外用药物及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种男科和妇科外用药物及其制备方法，属于中药领域。本发明由以下重量份数的原料制成：千里光18～22份、黄柏9～15份、苦参9～15份、薄荷12～18份、十大功劳12～18份、鱼腥草12～18份、虎杖6～9份、黄芩12～18份、杠板归9～15份、紫苏6～9份、野菊花6～9份、水黄连6～9份。本发明具有工艺简单，疗效确切，无毒无刺激，使用方便，针对临床上诊断为用于女性阴道炎、外阴炎、念珠菌性外阴阴道炎和革兰阳性细菌引起的双重感染，男性龟头包皮炎、阴部湿疹具有显著疗效，还可用于房事前的清洁消毒，女性经期、人流及日常会阴清洁护理。
【专利说明】一种男科和妇科外用药物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于中药领域，具体涉及一种男科和妇科外用药物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]正常健康妇女阴道由于解剖组织的特点对病原体的侵入有自然防御功能。如阴道口的闭合，阴道前后壁紧贴，阴道上皮细胞在雌激素的影响下的增生和表层细胞角化，阴道酸碱度保持平衡，使适应碱性的病原体的繁殖受到抑制，而颈管黏液呈碱性，当阴道的自然防御功能受到破坏时，病原体易于侵入，导致阴道炎症。
[0003]导致女性阴道炎病因主要有:①念珠菌；②阴道滴虫；③阿米巴原虫混合细菌:阴道加德纳菌也称阴道嗜血杆菌，其他，如肠杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌、微球菌、纤毛菌等过敏性阴道炎婴幼儿阴道炎；⑦老年性阴道炎。
[0004]念珠菌性念珠菌性阴道炎又称霉菌性阴道炎。其主要由白色念珠菌感染所致。正常阴道内即有此菌寄生，当局部环境条件改变时就易发病，引起炎症。常见于孕妇、糖尿病病人及接受大量糖皮质激素治疗者。同时，念珠菌容易导致男性龟头包皮炎等。
[0005]此外，妇科疾病如阴部湿疹、瘙痒等均是困扰女性健康的问题，给女性生活和工作造成极大的不便。
[0006]目前市场上治疗妇科阴道炎、外阴炎、阴部瘙痒、湿疹及男性龟头包皮炎产品众多，中成药如妇科千金片 、宫炎平片、妇炎康片等近30种之多。注射剂包括双黄连粉针剂、丹参注射液、水黄连注射液、复方当归注射液、鱼腥草注射液等。栓剂有野菊花栓、康妇消炎栓等。这些口服药物一般以2-3个月为一疗程，服药时间过长且用量较大，患者用药依从性不好，疗效不明显。西药类洗液往往通过消除生殖器官环境中的致病微生物，以达到杀菌消毒的目的。以甲硝唑、氯己定等为代表，杀菌能力强，但均有一定程度的刺激性，会对生殖器官产生刺激性影响，容易破坏人体生殖器官的PH环境，且使用后有皮肤发干不适之感，有时甚至引起严重过敏。同时由于抗生素的长期、大量使用，易使人类形成顽固的耐药性，对此类药品的再次使用疗效将大幅度下降。
【发明内容】
[0007]本发明的目的在于提供一种男科和妇科外用药物。
[0008]本发明的另一个目的在于提供一种男科和妇科外用药物的制备方法。
[0009]本发明还提供上诉药物制备男科和妇科药物中的应用。
[0010]具体来说，本发明提供了如下的技术方案:
[0011]一种男科和妇科的外用药物，按重量份计，由下述原料药组成:千里光18~22份、黄柏9~15份、苦参9~15份、薄荷12~18份、十大功劳12~18份、鱼腥草12~18份、虎杖6~9份、黄芩12~18份、杠板归9~15份、紫苏6~9份、野菊花6~9份、水黄连6~9份。
[0012]优选地，本发明提供一种男科和妇科外用药物，按重量份计，由下述原料药组成:千里光20份、黄柏12份、苦参12份、薄荷15份、十大功劳15份、鱼腥草15份、虎杖8份、黄芩8份、杠板归12份、紫苏8份、野菊花8份、水黄连8份。
[0013]本发明所述的外用药物为外用栓剂或洗剂。
[0014]本发明所述药物还含有药剂学可接受的辅料。
[0015]所述的药剂学可接受的辅料包括但不限于栓剂基质可可豆脂，香果脂，半合成或全合成脂肪酸甘油酯类，氢化植物油，甘油明胶，聚乙二醇类，泊洛沙姆中的一种或几种；栓剂附加剂可选用吸收促进剂、增塑剂、抗氧剂、吸收阻滞剂中的一种或几种；其中吸收促进剂可选用吐温80，氮酮，苯甲酸钠；增塑剂可选用甘油、丙二醇，蓖麻油；抗氧剂可选用没食子酸，抗坏血栓；吸收阻滞剂可选用海藻酸，HPMC ；
[0016]本发明所述的外用药物，制备方法为:
[0017]I)、将所述外用药物各组分按比例混合，加入相对于混合物质量2~4倍的醇浓度为70~80%的乙醇，常温慢渗法渗漉，渗漉2~4次，合并渗漉液，过滤获得醇提液，醇提液微波浓缩，回收至无醇味，得醇提液，醇提液微波浓缩至相对密度为1.05~1.25 ;药渣备用；
[0018]2)、药渣加入相对于外用药物各组分组成的混合物质量4~6倍的蒸馏水，慢渗法渗漉2~4次，每次I~3小时，分别滤过，合并滤液得水提液，水提液微波浓缩相对密度为1.05~1.25 ;与步骤 I)获得的醇提液的浓缩液混合，进一步微波浓缩至相对密度为
1.10~1.20的浸膏，除去溶剂，微波干燥，获得干膏；
[0019]3)、将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎，过筛，获得600目~800目的超微细粉；
[0020]4)、前述超微细粉，加入药学上的辅料，制成所需制剂。
[0021]优选地，本发明外用药物制备方法为:
[0022]I)、将各组分按比例混合，加入相对于混合物质量3倍的醇浓度为75%的乙醇，慢渗法渗漉2小时，提取3次，合并提取液，过滤获得醇提液，醇提液微波浓缩，回收至无醇味，得醇提液，醇提液微波浓缩至相对密度为1.15 ;药渣备用；
[0023]2)、药渣加入相对于药物各组分组成的混合物质量5倍的蒸馏水，慢渗法渗漉3次，每次2小时，分别滤过，合并滤液得水提液，水提液微波浓缩相对密度为1.15 ;与步骤I)获得的醇提液的浓缩液混合，进一步微波浓缩至相对密度为1.15的浸膏，除去溶剂，干燥，
获得干膏；
[0024]3)、将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎，过筛，获得700目的超微细粉；
[0025]4)、前述超微细粉，加入药学上的辅料，制成所需制剂。
[0026]本发明所述外用制剂，其中栓剂制备方法为:按重量份计:由下述原料药和辅料制备成栓剂:原料药制成的超微细粉8-13份、栓剂基质25-50份、吸收促进剂0.5-3，附加剂0-3份。
[0027]本发明所述外用制剂，洗剂制备方法为:按重量份计:由下述原料药和辅料制备成洗剂:原料药制成的超微细粉8-12份、纯化水24-36份、搅拌10-20分钟即得。
[0028]具体地，本发明所述外用药物制剂，其栓剂的制备方法为:
[0029]I)、将各组分按比例混合，加入相对于混合物质量3倍的醇浓度为75%的乙醇，慢渗法渗漉2小时，提取3次，合并提取液，过滤获得醇提液，醇提液微波浓缩，回收至无醇味，得醇提液，醇提液微波浓缩至相对密度为1.15 ;药渣备用；
[0030]2)、药渣加入相对于药物各组分组成的混合物质量5倍的蒸馏水，慢渗法渗漉3次，每次2小时，分别滤过，合并滤液得水提液，水提液微波浓缩相对密度为1.15 ;与步骤I)获得的醇提液的浓缩液混合，进一步微波浓缩至相对密度为1.15的浸膏，除去溶剂，微波干燥，获得干骨；
[0031]3)、将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎，过筛，获得700目的超微细粉；
[0032]4)、前述超微细粉10份，加入吸收促进剂1份，搅拌均匀，备用；基质30份于65°C融化，加入前述超微细粉和吸收促进剂混合物，搅拌均匀，注入栓剂模中，冷却至20°C，取出塑封，即得栓剂。洗剂的制备方法为:
[0033]I)、将各组分按比例混合，加入相对于混合物质量3倍的醇浓度为75%的乙醇，慢渗法渗漉2小时，提取3次，合并提取液，过滤获得醇提液，醇提液微波浓缩，回收至无醇味，得醇提液，醇提液微波浓缩至相对密度为1.15 ;药渣备用；
[0034]2)、药渣加入相对于药物各组分组成的混合物质量5倍的蒸馏水，慢渗法渗漉3次，每次2小时，分别滤过，合并滤液得水提液，水提液微波浓缩相对密度为1.15 ;与步骤I)获得的醇提液的浓缩液混合，进一步微波浓缩至相对密度为1.15的浸膏，除去溶剂，干燥， 获得干膏；
[0035]3)、将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎，过筛，获得700目的超微细粉；
[0036]4)、前述超微细粉10份、纯化水30份、搅拌10分钟即得洗剂。
[0037]本发明组合物均为采用民间苗药与传统中药配伍组成，充分利用标本兼治的有点，发挥协同增效的作用。其中千里光(苗药名:窝与那vob wiknax)苦，凉。有小毒。清热解毒，凉血消肿，清肝明目。用于目赤红肿，目翳，伤寒，痢疾，风热咳喘，乳蛾，泄泻，时行感冒，痈肿疖毒，湿疹，过敏性皮炎，痔疮。鱼腥草(苗药名:锐主reib zhud)鱼腥草味辛，性寒凉，能清热解毒、消肿疗疮、利尿除湿、清热止痢、健胃消食，用治实热、热毒、湿邪、疾热为患的肺痈、疮疡肿毒、痔疮便血、脾胃积热等。现代药理实验表明，本品具有抗菌、抗病毒、提高机体免疫力、利尿等作用。十大功劳(苗药名:都阿能ndut ghob nenl)《现代实用中药》:清凉性滋养强壮药，功能主治清热补虚，止咳化痰。治肺痨咳血，骨蒸潮热，头晕耳鸣，腰酸腿软，心烦，目赤。苦参(苗药名:野义yesninb)【性味】味苦；性寒，《滇南本草》:凉血，解热毒，疥癞，脓窠疮毒。疗皮肤瘙痒，血风癣疮，顽皮白屑，肠风下血，便血。消风，消肿毒，痰毒。薄荷(苗药名:锐叉务reib ncab ub)治感冒发热喉痛，头痛，目赤痛，肌肉疼痛，皮肤风疹搔痒，麻疹不透等症，此外对痈、疽、疥、癣、漆疮亦有效。黄柏(苗药名:豆嘎脑牛det ghabnexniul)味苦，性寒。归肾、膀胱、大肠经。《本经》:主五脏肠胃中结热，黄疸，肠痔；止泄痢，女子漏下赤白，阴伤蚀疮。《药性论》:主男子阴痿。治下血如鸡鸭肝片；及男子茎上疮，屑末敷之。黄芩(苗药名:额嘎ngeil ghab)味苦、性寒，能清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎有清热燥湿，凉血安胎，解毒功效。杠板归(苗药名:加欧万囊ghab jongx jex mongb)酸，凉。清热解毒，利尿消肿。用于水肿，黄疸，泄泻，疟疾，顿咳，湿疹，疥癣。虎杖(苗药名:蛙袭龙uab gongx lingl)微苦,微寒。《滇南本草》:攻诸肿毒，止咽喉疼痛，利小便，走经络。治五淋白池，痔漏，疮痈，妇人赤白带下。紫苏(苗药名:嘎欧务ghab ngid vud)气辛香,味微辛。《本草汇言》:紫苏，散寒气，清肺气，宽中气，安胎气，下结气，化痰气，乃治气之神药也。野菊花(苗药名:窝汉松Vob haib dlongl)辛、苦；归肺、肝经，《本草汇言》:破血疏肝，解疔散毒。主妇人腹内宿血,解天行火毒丹疔。洗疮疥,又能去风杀虫。水黄连(苗药名:阿锐毕多埋ghaob reib bid deud mel)苦,寒。《四川中药志》记载:味苦、性寒、无毒，有清湿热、解毒之功效，主要治疗黄疸、痢疾、哮喘、麻疹合并肺炎、鼻疳眉赤、热疮等证。
[0038]与现有技术相比，本发明采用无毒药材为主要原料制成，具有无毒无刺激，无副作用，使用方便，疗效好等优势，可同时治疗男科和妇科疾病，如由念珠菌引发的感染阴道炎和革兰阳性细菌引起的双重感染，男性龟头包皮炎、阴部湿疹具有显著疗效，同时对夫妻双发生殖器的炎症具有较好疗效，方便治疗，克服了相互夫妻中相互感染的隐患，可在治疗期间同房，还可用于房事前的清洁消毒，达到预防感染的、安全卫生目的。还可用于女性经期、人流及日常会阴清洁护理。
[0039]药效学实验
[0040]一、念珠菌感染实验
[0041]菌液的制备:取新传代白色念珠菌(临床株，由贵阳市中医二附院检验科从念珠菌阴道炎患者中分离并鉴定)，接种于沙保氏液体培养基，37°C培养48h，镜检证明念珠菌已产生假菌丝，培养液2000r/min离心10min，取沉淀加入适量PBS制成孢子液，血细胞记数仪进行孢子计数，调整孢子浓度为3.0X 106/ml。
[0042]实验动物:封闭群清洁级SD雌性大鼠100只，150~180g，由贵阳医学院实验动物实验中心提供。
[0043]方法:白色念珠菌阴道炎模型制备，给大鼠皮下注射苯甲酸雌二醇油剂
0.05ml (含药0.1mg)，每3天I次，直至实验结束。于第1次注射雌二醇后48h，阴道内感染白色念珠菌孢子液0.05ml/只，每天I次，连续2天。于末次感染后第4天起取阴道分泌物进行念珠菌培养。待动物全部感染成功后，开始治疗。
[0044]实验方法:将100只大鼠随机分为治疗组1-3和对照组1-2，每组10只，治疗组每日采用实施例1-3制备的洗液清洗大鼠阴道，每日2次，连续7天；对照组I大鼠每日灌胃生理盐水5ml，每日2次，连续7天；对照组2每日采用皮肤康洗液(北京华洋奎龙药业有限公司)清洗大鼠阴道，每日2次，连续7天；检测病原体转阴率。于末次治疗后第I天和第4天，分别取大鼠阴道分泌物进行念珠菌培养，两次检查念珠菌均为阴性定为转阴。根据念珠菌转阴率，判断治疗效果。
[0045]结果:见表1。
[0046]表1念珠菌转阴数
[0047]
【权利要求】
1.一种男科和妇科的外用药物，其特征在于:按重量份计，由下述原料药组成:千里光18~22份、黄柏9~15份、苦参9~15份、薄荷12~18份、十大功劳12~18份、鱼腥草12~18份、虎杖6~9份、黄岑12~18份、杠板归9~15份、紫苏6~9份、野菊花6~9份、水黄连6~9份。
2.如权利要求1所述的外用药物，其特征在于:按重量份计，由下述原料药组成:千里光20份、黄柏12份、苦参12份、薄荷15份、十大功劳15份、鱼腥草15份、虎杖8份、黄芩8份、杠板归12份、紫苏8份、野菊花8份、水黄连8份。
3.如权利要求1或2所述的外用药物，其特征在于:所述的外用药物为外用栓剂或洗剂。
4.如权利要求1或2所述外用药物，其特征在于:制备方法为: 1)、将各组分按比例混合，加入相对于混合物质量2~4倍的醇浓度为70~80%的乙醇，常温慢渗法渗漉，渗漉2-4次，合并渗漉液，过滤获得醇提液，醇提液微波浓缩，回收至无醇味，得醇提液，醇提液减微波缩至相对密度为1.05~1.25 ;药渣备用； 2)、药渣加入相对于外用药物各组分组成的混合物质量4~6倍的蒸馏水，常温渗漉，合并渗漉液，得水提液，水提液微波浓缩相对密度为1.05~1.25 ;与步骤I)获得的醇提液的浓缩液混合，进一步微波浓缩至相对密度为1.10~1.20的浸膏，除去溶剂，微波干燥，获得干膏； 3)、将步骤2)获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎I~2小时，粉碎，过筛，获得600目~800目的超微细粉； 4)、前述超微细粉，加入药学上的辅料，制成所需制剂。
5.如权利要求4所述的外用药物，其特征在于:制备方法为: 1)、将各组分按比例混合，加入相对于混合物质量3倍的醇浓度为75%的乙醇，慢渗法渗漉2小时，提取3次，合并提取液，过滤获得醇提液，醇提液微波浓缩，回收至无醇味，得醇提液，醇提液微波浓缩至相对密度为1.15 ;药渣备用； 2)、药渣加入相对于药物各组分组成的混合物质量5倍的蒸馏水溶解，分别滤过，合并滤液得水提液，水提液微波浓缩相对密度为1.15 ;与步骤I)获得的醇提液的浓缩液混合，进一步微波浓缩至相对密度为1.15的浸膏，除去溶剂，干燥，获得干膏； 3)、将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎1.5小时，粉碎，过筛，获得700目的超微细粉； 4)、前述超微细粉，加入药学上的辅料，制成所需制剂。
6.根据权利要求4所述的一种男科和妇科外用药物，其特征在于:按重量份计:由下述原料药和辅料制备成栓剂:原料药制成的超微细粉8-13份、栓剂基质25-50份、吸收促进剂0.5-3，附加剂0-3份。
7.根据权利要求4所述的一种男科和妇科外用药物，其特征在于:按重量份计:由下述原料药和辅料制备成洗剂:原料药制成的超微细粉8-12份、纯化水24-36份、搅拌10-20分钟即得。
8.根据权利要求6所述的治疗盆腔炎外用制剂，其特征在于:栓剂的制备方法为: I)、将各组分按比例混合，加入相对于混合物质量3倍的醇浓度为75%的乙醇，慢渗法渗漉2小时，提取3次，合并提取液，过滤获得醇提液，醇提液微波浓缩，回收至无醇味，得醇提液，醇提液微波浓缩至相对密度为1.15 ;药渣备用； 2)、药渣加入相对于药物各组分组成的混合物质量5倍的蒸馏水，渗漉3次，每次2小时，分别滤过，合并滤液得水提液，水提液微波浓缩相对密度为1.15 ;与步骤I)获得的醇提液的浓缩液混合，进一步微波浓缩至相对密度为1.15的浸膏，除去溶剂，微波干燥，获得干膏； 3)、将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎1.5小时，粉碎，过筛，获得700目的超微细粉； 4)、前述超微细粉10份，加入吸收促进剂1份，搅拌均匀，备用；基质30份于65°C融化，加入前述超微细粉和吸收促进剂混合物，搅拌均匀，注入栓剂模中，冷却至20°C，取出塑封，即得栓剂。
9.根据权利要求7所述的治疗盆腔炎外用制剂，其特征在于:洗剂的制备方法为: 1)、将各组分按比例混合，加入相对于混合物质量3倍的醇浓度为75%的乙醇，慢渗法渗漉2小时，提取3次，合并提取液，过滤获得醇提液，醇提液微波浓缩，回收至无醇味，得醇提液，醇提液微波浓缩至相对密度为1.15 ;药渣备用； 2)、药渣加入相 对于药物各组分组成的混合物质量5倍的蒸馏水，常温慢渗法渗漉，分别滤过，合并滤液得水提液，水提液微波浓缩相对密度为1.15 ;与步骤I)获得的醇提液的浓缩液混合，进一步微波浓缩至相对密度为1.15的浸膏，除去溶剂，微波干燥，获得干膏； 3)、将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎1.5小时，粉碎，过筛，获得700目的超微细粉； 4)、前述超微细粉10份、纯化水30份、搅拌10分钟即得洗剂。
【文档编号】A61P15/00GK104027456SQ201410288556
【公开日】2014年9月10日 申请日期:2014年6月24日 优先权日:2014年6月24日
【发明者】徐小勇 申请人:贵州遵义华源医药保健品有限公司