四数九里香及其提取物在制备药物中的新应用的制作方法
【专利摘要】本发明属于中药【技术领域】，具体涉及一种天然植物药材和/或其提取物在治疗慢性阻塞性肺病药物中的新用途。本发明涉及四数九里香和/或其提取物在治疗慢性阻塞性肺病药物中的应用，所述的四数九里香是四数九里香的叶、枝、根、花、果实中任意一种或其组合，粉碎入药；所述提取物为四数九里香粉碎后在室温浸提、加热回流、超临界萃取中所获得的提取物，提取所使用的溶剂为水与乙醇以任何比例相混溶的液体；或者是丙酮、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液体；或者是液态CO2。本发明所制成的药物制剂经动物实验及临床实验表明无明显不良反应及毒副作用，能为患者提供安全、高效的治疗慢性阻塞性肺病的天然植物药物。
【专利说明】四数九里香及其提取物在制备药物中的新应用
【技术领域】
[0001]本发明属于中药【技术领域】，具体涉及一种天然植物药材和/或其提取物在治疗慢性阻塞性肺病药物中的新用途。
技术背景
[0002]慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种慢性发病，反复发作，最后导致慢性死亡的一种重要的呼吸系统疾病，在全球范围内具有较高的患病率和病死率，是威胁人类健康的重大疾病。随着心脑血管疾病病死率下降，慢性呼吸系统疾病却在逐渐增多，造成了巨大的社会经济负担。1990年，COPD在疾病造成的负担中位居第12位，由世界银行/世界卫生组织资助的一项研究结果表明，预计到2020年，COPD将成为世界范围的第五大负担的疾病。
[0003]目前COPD的治疗包括有避免暴露于危险因素、药物治疗、外科手术、其它治疗等几个方面，其中最主要的治疗手段为药物治疗，包括支气管炎扩张剂、糖皮质激素、抗生素、黏液溶解剂、免疫调节剂、疫苗、中药等。由于COPD是一种多因素引起的复合疾病，任何单一活性成分的西药都无法逆转COPD病程的进程，因此，开发具有多活性成分、多作用靶点的中药将具有很大的潜力和光明的前景。
[0004]四数九里香Murraya tetramera C.C.Huang为芸香科九里香属植物,是一种落叶乔木，生长于石灰岩山顶阳光充足的地方。四数九里香入药，辛、微苦，性微温，具有祛风解表、行气止痛、活血散瘀、抗炎、镇痛、解热之功效。
[0005]历代本草及各少数民族将四数九里香用于治疗感冒发热、咳嗽气踹、胃痛、风湿麻痹、跌打淤肿、皮肤瘙痒、湿疹等症，与之相关的专利及文献也比比皆是，但将四数九里香作为治疗慢性阻塞性肺病的药物尚无文献报道。
【发明内容】
[0006]本发明的目的在于提供一种四数九里香和/或其提取物在制药领域中的新应用。
[0007]本发明涉及四数九里香和/或其提取物在制备治疗慢性阻塞性肺病的药物中的应用。
[0008]本发明所述的四数九里香是四数九里香的叶、枝、根、花、果实中任意一种或其组合，粉碎入药；所述提取物为四数九里香粉碎后在室温浸提、加热回流、超临界萃取中所获得的提取物，提取所使用的溶剂为水与乙醇以任何比例相混溶的液体；或者是丙酮、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液体；或者是液态co2。
[0009]本发明所述的四数九里香和/或其提取物可以单独作为主要活性成分制成药物制剂，也可以与其它成分共同作为主要活性成分制成药物制剂。
[0010]本发明所述的药物剂型包括各种口服、注射、腔道、经皮等不同给药途径的药物制齐U。可以是本发明所述原料与相应的药用辅料经常规工艺制成的胶囊、片剂、颗粒剂、丸剂、外用搽剂、喷剂、注射剂等，也可以是本发明所述原料与其它中药材组成的复方制剂。
[0011]本发明提供了四数九里香和/或其提取物的新应用，为慢性阻塞性肺病治疗提供了新的天然药物植物。本发明所制成的药物制剂经动物实验及临床实验表明无明显不良反应及毒副作用，能为患者提供安全、高效的治疗慢性阻塞性肺病的天然植物药物。
[0012]本发明药物安全性试验
[0013]一、急性毒性试验
[0014]I材料与方法
[0015]1.1动物:健康合格清洁级昆明种小鼠50只，体重19?22g，雌雄各半，由昆明医科大学实验动物中心提供。
[0016]1.2受试药物及其配制:四数九里香胶囊(制法见实施例1，下同)由云南名扬药业有限公司提供，规格0.5g/粒。取40粒四数九里香胶囊除去胶囊外壳，倾出药粉，于研钵中研磨5min后逐渐加入2%的羧甲基纤维素钠，配为糊状混悬液，粘稠，终末浓度为21 %，为四数九里香胶囊的最高浓度。
[0017]1.3试验方法参照《中药新药研究指南》(药学、药理学、毒理学)，在正式的急性毒性实验之前，先进行预试验。取小鼠10只，雌雄各半，实验前12h禁食不禁水，用四数九里香胶囊的最大浓度21%及最大容积(0.3ml/10g)灌胃，每日2次给药，连续观察7天内小鼠死亡数及一般情况，若死亡数彡30%，则用改良寇氏法测定半数致死量(LD5tl),若四数九里香胶囊不足引起小鼠死亡，测不出LD5tl，则改为测定四数九里香胶囊的最大耐受量。另取小鼠40只，随机分为两组，每组20只，雌雄各半，四数九里香胶囊组用小鼠能耐受的最大浓度和最大容积，一日内灌胃3次，生理盐水组给予同体积生理盐水，然后自由饮水和觅食，两组小鼠连续观察7天，记录小鼠食欲、体重、体位、呼吸、翻正反射等情况。
[0018]2实验结果及分析
[0019]2.1急性毒性预实验预实验的10只小鼠灌胃，连续观察7天后，未发现小鼠死亡，无法测出LD5tl,故采用测定小鼠最大耐受量，来判断药物对小鼠的急性毒性作用。
[0020]2.2 一般情况小鼠灌胃四数九里香胶囊混悬液I周内无一例死亡，进食和饮水无异常改变，一般情况见表I所示。
[0021]表I小鼠灌服四数九里香胶囊后结果(Xzfcs)
[0022]
【权利要求】
1.四数九里香和/或其提取物在治疗慢性阻塞性肺病药物中的应用，所述的四数九里香是四数九里香的叶、枝、根、花、果实中任意一种或其组合，粉碎入药；所述提取物为四数九里香粉碎后在室温浸提、加热回流、超临界萃取中所获得的提取物，提取所使用的溶剂为水与乙醇以任何比例相混溶的液体；或者是丙酮、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液体；或者是液态co2。
【文档编号】A61P11/00GK104127544SQ201410379398
【公开日】2014年11月5日 申请日期:2014年8月4日 优先权日:2014年8月4日
【发明者】温先敏 申请人:温先敏