一种口服生物利用度高的稳定天麻素晶体及其制备方法、制剂与应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种口服生物利用度高的稳定天麻素晶体及其制备方法、制剂与应用，所述的天麻素晶体在x-射线粉末衍射分析、DSC和TG-DTA分析及HPLC分析表明，是一种新的结晶形态。制备方法是取天麻素粗品，加入溶剂溶解，过滤分离，滤液中加入乙酸乙酯后结晶，分离得到目标物。制剂为所述的天麻素晶体中加入药学上可接受的载体和辅料制备成片剂或胶囊剂。应用为所述口服生物利用度高的稳定天麻素晶体在制备预防和/或治疗心脑血管疾病药物中的应用。所述天麻素晶体纯度高，对光、湿、热等稳定，在碱性溶液中稳定性好，体内生物利用度高；其制备方法操作简单，采用的结晶溶剂较现有结晶方法使用的结晶溶剂量少，生产成本低，易工业化生产，含量高达99%以上。
【专利说明】-种口服生物利用度高的稳定天麻轰晶体及其制备方法、 制剂与应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药【技术领域】，具体涉及一种口服生物利用度高的稳定天麻素晶体及 其制备方法、制剂与应用。
【背景技术】
[0002] 天麻（Gastrodia elata B1)为兰科植物天麻的干燥块茎。又名赤箭、离母、鬼督 由P、神草、独摇芝、赤箭脂、定风草、合离草、独摇、自动草、水洋芋。立冬后至次年清明前采挖 (W冬麻为好)，是著名的中药材。早在二千多年前就已入药，W云南昭通产者为优。富含天 麻素，香芙兰素，蛋白质，氨基酸，微量元素。其性辛、温、无毒，《中国药典》记载其功能与主 治为；有抗癒痛，抗棒厥，抗风湿；镇静，镇痊，镇痛，补虚，平肝息风的功效。功能主治平肝 息风止痊。用于头痛胺晕，肢体麻木，癒痛抽摇，破伤风。头昏眼花，神经衰弱，风寒湿瘍，小 儿梅风等症。临床应用证明，对血管性神经性头痛、脑震荡后遗症等有显著疗效。经药效学 研究表明，天麻主要活性成分为天麻素。化学名为；4-轻甲基苯-目-D化喃葡萄糖巧半水 合物，分子式CnHigOs，分子量295. 38。
【权利要求】
1. 一种口服生物利用度高的稳定天麻素晶体，其特征在于所述的天麻素晶体在使用 Cu-Κα射线辐射，入=1. 5405A，以2Θ±〇. 2°C角度表示的X-射线粉末衍射光谱特征如下:
2. 根据权利要求1所述口服生物利用度高的稳定天麻素晶体，其特征在于所述的天麻 素晶体的X-射线粉末衍射2Θ位置21. 700处衍射峰强度为100%。
3. 根据权利要求1所述稳定的天麻素晶体，其特征在于所述的天麻素晶体在DSC分析 熔融吸热转变温度为146-158°C。
4. 根据权利要求1所述口服生物利用度高的稳定天麻素晶体，其特征在于所述的天麻 素晶体的TGA分析分解温度为250-352°C。
5. 根据权利要求1所述口服生物利用度高的稳定天麻素晶体，其特征在于所述的天麻 素晶体的TGA分析分解时伴有65%-67%的质量衰减。
6. -种权利要求1飞任一所述口服生物利用度高的稳定天麻素晶体的制备方法，其特 征在于包括以下步骤： A、 取天麻素粗品，加入质量体积比为1:1~200的溶剂使充分溶解，过滤分离； B、 将A步骤得到的滤液中加入体积比为1:1~50的乙酸乙酯搅拌后静置结晶，经离心分 离后得到目标物。
7. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于A步骤中所述的溶剂为水、5(Γ100%乙 醇或5(Tl00%甲醇中的一种或几种。
8. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于B步骤中所述结晶的温度为一 KT40°C，结晶时间为2?80h。
9. 一种权利要求1飞任一所述口服生物利用度高的稳定天麻素晶体的制剂，其特征在 于所述的天麻素晶体中加入药学上可接受的载体和辅料制备成片剂或胶囊剂。
10. -种权利要求1飞任一所述口服生物利用度高的稳定天麻素晶体在制备预防和/ 或治疗心脑血管疾病药物中的应用。
【文档编号】A61P9/00GK104447904SQ201410379348
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年8月4日 优先权日:2014年8月4日
【发明者】董知旭, 张伟, 丛茜, 杨兆祥 申请人:昆明制药集团股份有限公司