用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂的制作方法
【专利摘要】本发明公开了用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂及其制备方法，所述用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂主要是由以下成分组成：盐酸左旋咪唑、金丝桃甙、熊果酸、挥发油、莨菪亭、多糖混合物、桦木酸、叶黄素、姜黄素、桑白皮提取物、鸦胆子素d、大豆磷脂、维生素B2、维生素E、维生素P、表面活性剂；本发明是用于肺癌化疗时的辅助治疗，具有抗癌、平喘、化痰、抗炎、增强机体免疫功能的作用，一方面可以减轻肺癌患者化疗时的痛苦，另一方面可以对肺癌起到辅助治疗的效果。
【专利说明】
用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂
技术领域
[0001] 本发明设及肺癌用药技术领域，具体是设及用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制 剂。
【背景技术】
[0002] 肺癌发生于支气管黏膜上皮，近50年来肺癌的发病率显著增高，在欧美工业发达 国家和我国的一些工业大城市中，肺癌发病率在男性恶性肿瘤中已居首位，在女性发病率 也迅速增高。肺癌已成为危害生命健康的一种主要疾病，肺癌早期多无症状，几乎2Λ的肺 癌患者在就诊时已是晚期，95%的病人临床首发症状为原发瘤、转移瘤、全身症状或肿瘤伴 随症状。原发瘤中，中屯、型肿瘤表现为刺激性干咳、悠气、反复发作的同一部位的肺炎、咯血 或哮喘、喉返神经、隔神经压迫症状或上腔静脉压迫综合征；周围型肿瘤更常见胸痛、悠气 或胸腔积液等症状。远处转移病灶常见的远处转移部位有淋己结、肾上腺、肝、骨、肺、脑和 胸壁，产生一些相应的症状，说明肺癌已到达晚期，反常呼吸运动，声音嘶哑，头面部及上肢 水肿，胸膜腔大量血性积液，胸痛剧烈等。肺癌还有一些伴随综合征，最常见伴随此类症状 的是小细胞肺癌和鱗癌，常见的瘤伴综合征有:肺源性骨关节病综合征、抗利尿激素分泌异 常综合征、高巧血症等，还有库欣综合征、重症肌无力或男性乳腺增大等情况，约16%的病 人伴有神经肌肉症状。
[0003] 随着肺癌近些年的发病率不断升高，给越来越多人的生命健康造成严重危害，因 此尽早的进行治疗可W降低肺癌的危害，肺癌的治疗有外科治疗、放射治疗、化学疗法和免 疫疗法。外科治疗已被公认为治疗肺癌的首选方法，要依据肺癌临床分期选择治疗方案，根 治性切除到目前为止是惟一有可能使肺癌病人获得治愈从而恢复正常生活的治疗手段，术 后仍需要进行适当的化疗等辅助手段控制，避免复发。此外，在临床上，由于肿瘤转移等情 况无法进行手术时，通常采取保守的化疗和放疗W及一些辅助治疗来控制肿瘤生长与转 移，减少病人的痛苦，但化疗和放疗所产生的副作用同样会加深患者的痛苦，故需一种药物 在化疗和放疗的同时辅助减小副作用，对患者减轻病痛有很大的意义。
【发明内容】
[0004] 本发明的技术方案是，用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂，主要是由W下重量 份的成分组成:盐酸左旋咪挫1.6-5.2份、金丝桃武13.1-29.3份、熊果酸12.4-27.2份、挥发 油11.6-25.2份、赏窘亭9.8-24.4份、多糖混合物8.7-22.5份、枠木酸5.8-19.4份、叶黄素 5.2-16.8份、姜黄素4.3-14.9份、桑白皮提取物3.1-12.5份、鸦胆子素 d 2.5-10.5份、大豆 憐脂2.1-9.7份、维生素 B2 0.006-0.014份、维生素 E 0.005-0.011 份、维生素 P0.002-0.010 份、表面活性剂3-9份。
[0005] 进一步地，所述的挥发油为巧樣締和对-聚伞花素的混合物，W5:2的质量比混合 配比，具有桂疲，镇咳，抑菌的作用。
[0006] 进一步地，所述的多糖混合物是果聚糖、大蒜多糖和银耳多糖的混合物，W2:1:4 的质量比混合配比，具有很好的抗癌、抗病毒、调节机体免疫的作用。
[0007]进一步地，所述的桑白皮提取物的提取方法为:取桑白皮干燥药材，用粉碎机粉碎 成粗粉，加入到其两倍量的质量浓度为70%的乙醇溶液中浸泡比，再将其倒入萃取器中，W 0)2作萃取剂，相对密度为0.093-0.095的乙酸乙醋为夹带剂，用超临界流体萃取技术萃取， 设置萃取压力为42-68MPa，操作溫度为27-33Γ，得到的提取物用40目的聚酷胺色谱柱进行 洗脱，洗脱液回收乙醇后减压浓缩至41-45Γ时相对密度为1.03-1.19的清膏，喷雾干燥后 得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺热的功效。
[000引进一步地，所述的表面活性剂为吐溫-80，可使各药物在水中很好溶解，使挥发油 加入后不会出现层析现象，而影响制剂工艺。
[0009]用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂的制备方法为:将所述重量组份的盐酸左旋 咪挫、金丝桃武、熊果酸、赏窘亭、多糖混合物、枠木酸、叶黄素、姜黄素、桑白皮提取物、鸦胆 子素 d、大豆憐脂、维生素 B2、维生素 E、维生素 P、表面活性剂混合后加入到其质量份4倍量的 水中，揽拌使其混合均匀，再将挥发油加入其中，密封冷藏，即为所述用于肺癌化疗时辅助 治疗的口服制剂。
[0010]进一步地，将所述口服制剂制成片剂，服用方便。
[0011] 用于肺癌化疗时辅助治疗的片剂的制备方法为：
[0012] (1)取桑白皮干燥药材，用粉碎机粉碎成粗粉，加入到其两倍量的质量浓度为70 % 的乙醇溶液中浸泡化，再将其倒入萃取器中，WC〇2作萃取剂，相对密度为0.093-0.095的乙 酸乙醋为夹带剂，用超临界流体萃取技术萃取，设置萃取压力为42-68M化，操作溫度为27- 33°C，得到的提取物用40目的聚酷胺色谱柱进行洗脱，洗脱液回收乙醇后减压浓缩至41-45 °C时相对密度为1.03-1.19的清膏，喷雾干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺热的 功效，备用；
[0013] (2)将所述重量组份的盐酸左旋咪挫、金丝桃武、熊果酸、赏窘亭、多糖混合物、枠 木酸、叶黄素、姜黄素、桑白皮提取物、鸦胆子素 d、大豆憐脂、维生素 B2、维生素 E、维生素 P、 表面活性剂混合后加入到其质量份4倍量的水中，揽拌使其混合均匀得到混合物，所得混合 物中加入重量份的填充剂34-78份、粘合剂28-62份、崩解剂10-30份、润滑剂2-5.4份，先制 成软材后用制粒机制粒，取制粒时余留的粉末加入挥发油中拌匀，再将拌匀的挥发油混合 物加入颗粒中进行总混，压片，制得所述用于肺癌化疗时辅助治疗的片剂。
[0014] 进一步地，所述填充剂为:预胶化淀粉，具有很好的粘合性，增加药物的重量，分散 主药;所述粘合剂为:径丙基纤维素，可增加主料的粘性，使物料粉末聚集便于片剂的成型； 所述崩解剂为：交联PVP，在水中膨胀性好，使片剂可W在体液中迅速分解，使人体更好吸 收;所述润滑剂为:微粉硅胶，压片前加入，可降低颗粒间的摩擦力，使片剂表面均匀光滑。
[0015] 本发明的有益效果是:本发明药物中，本发明是用于肺癌化疗时辅助治疗的口服 制剂的药物，本发明将多种有效成分合理配比，熊果酸、枠木酸、叶黄素、姜黄素共同作用具 有很好的抗癌活性，可W抑制癌细胞的增殖，抵抗致癌物质;盐酸左旋咪挫、金丝桃武、挥发 油、赏窘亭、多糖混合物、桑白皮提取物、鸦胆子素 d、大豆憐脂、维生素 B2、维生素 E、维生素 P 共同作用具有抗炎，化疲，调节免疫力，增强患者抵抗力的作用，用于肺癌化疗时的辅助治 疗，具有抗癌，平喘、化疲、抗炎、增强机体免疫功能的作用，一方面可W减轻肺癌患者化疗 时的痛苦，另一方面可W对肺癌起到辅助治疗的效果。
【具体实施方式】
[0016] 实施例1:
[0017] 用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂，主要是由W下重量份的成分组成：盐酸左 旋咪挫1.6份、金丝桃武13.1份、熊果酸12.4份、挥发油11.6份、赏窘亭9.8份、多糖混合物 8.7份、枠木酸5.8份、叶黄素5.2份、姜黄素4.3份、桑白皮提取物3.1份、鸦胆子素 d 2.5份、 大豆憐脂2.1份、维生素 B2 0.006份、维生素 E 0.005份、维生素 P 0.002份、表面活性剂3份。
[0018] 其中，所述的挥发油为巧樣締和对-聚伞花素的混合物，W5:2的质量比混合配比， 具有桂疲，镇咳，抑菌的作用;所述的多糖混合物是果聚糖、大蒜多糖和银耳多糖的混合物， W2:1:4的质量比混合配比，具有很好的抗癌、抗病毒、调节机体免疫的作用;所述的桑白皮 提取物的提取方法为:取桑白皮干燥药材，用粉碎机粉碎成粗粉，加入到其两倍量的质量浓 度为70%的乙醇溶液中浸泡比，再将其倒入萃取器中，WC02作萃取剂，相对密度为0.093的 乙酸乙醋为夹带剂，用超临界流体萃取技术萃取，设置萃取压力为42MPa，操作溫度为27°C， 得到的提取物用40目的聚酷胺色谱柱进行洗脱，洗脱液回收乙醇后减压浓缩至4rC时相对 密度为1.03的清膏，喷雾干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺热的功效;所述的表 面活性剂为吐溫-80,可使各药物在水中很好溶解，使挥发油加入后不会出现层析现象，而 影响制剂工艺;所述填充剂为:预胶化淀粉，具有很好的粘合性，增加药物的重量，分散主 药;所述粘合剂为:径丙基纤维素，可增加主料的粘性，使物料粉末聚集便于片剂的成型;所 述崩解剂为:交联PVP，在水中膨胀性好，使片剂可W在体液中迅速分解，使人体更好吸收； 所述润滑剂为:微粉硅胶，压片前加入，可降低颗粒间的摩擦力，使片剂表面均匀光滑。
[0019] 用于肺癌化疗时辅助治疗的片剂的制备方法为：
[0020] (1)取桑白皮干燥药材，用粉碎机粉碎成粗粉，加入到其两倍量的质量浓度为70 % 的乙醇溶液中浸泡化，再将其倒入萃取器中，WC〇2作萃取剂，相对密度为0.093的乙酸乙醋 为夹带剂，用超临界流体萃取技术萃取，设置萃取压力为42MPa，操作溫度为27°C，得到的提 取物用40目的聚酷胺色谱柱进行洗脱，洗脱液回收乙醇后减压浓缩至4rC时相对密度为 1.03的清膏，喷雾干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺热的功效，备用；
[0021] (2)将所述重量组份的盐酸左旋咪挫、金丝桃武、熊果酸、赏窘亭、多糖混合物、枠 木酸、叶黄素、姜黄素、桑白皮提取物、鸦胆子素 d、大豆憐脂、维生素 B2、维生素 E、维生素 P、 表面活性剂混合后加入到其质量份4倍量的水中，揽拌使其混合均匀得到混合物，所得混合 物中加入重量份的填充剂34份、粘合剂28份、崩解剂10份、润滑剂2份，先制成软材后用制粒 机制粒，取制粒时余留的粉末加入挥发油中拌匀，再将拌匀的挥发油混合物加入颗粒中进 行总混，压片，制得所述用于肺癌化疗时辅助治疗的片剂。
[0022] 实施例2:
[0023] 用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂，主要是由W下重量份的成分组成：盐酸左 旋咪挫3.4份、金丝桃武21.2份、熊果酸19.8份、挥发油18.4份、赏窘亭17.1份、多糖混合物 15.6份、枠木酸12.6份、叶黄素11份、姜黄素9.6份、桑白皮提取物7.8份、鸦胆子素 d6.5份、 大豆憐脂5.9份、维生素 B2 0.01份、维生素 E 0.008份、维生素 P 0.006份、表面活性剂6份。
[0024] 其中，所述的挥发油为巧樣締和对-聚伞花素的混合物，W5:2的质量比混合配比， 具有桂疲，镇咳，抑菌的作用;所述的多糖混合物是果聚糖、大蒜多糖和银耳多糖的混合物， W2:1:4的质量比混合配比，具有很好的抗癌、抗病毒、调节机体免疫的作用;所述的桑白皮 提取物的提取方法为:取桑白皮干燥药材，用粉碎机粉碎成粗粉，加入到其两倍量的质量浓 度为70%的乙醇溶液中浸泡化，再将其倒入萃取器中，WC〇2作萃取剂，相对密度为0.094的 乙酸乙醋为夹带剂，用超临界流体萃取技术萃取，设置萃取压力为55MPa，操作溫度为30°C， 得到的提取物用40目的聚酷胺色谱柱进行洗脱，洗脱液回收乙醇后减压浓缩至43°C时相对 密度为1.11的清膏，喷雾干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺热的功效;所述的表 面活性剂为吐溫-80,可使各药物在水中很好溶解，使挥发油加入后不会出现层析现象，而 影响制剂工艺;所述填充剂为:预胶化淀粉，具有很好的粘合性，增加药物的重量，分散主 药;所述粘合剂为:径丙基纤维素，可增加主料的粘性，使物料粉末聚集便于片剂的成型;所 述崩解剂为:交联PVP，在水中膨胀性好，使片剂可W在体液中迅速分解，使人体更好吸收； 所述润滑剂为:微粉硅胶，压片前加入，可降低颗粒间的摩擦力，使片剂表面均匀光滑。
[0025] 用于肺癌化疗时辅助治疗的片剂的制备方法为：
[0026] (1)取桑白皮干燥药材，用粉碎机粉碎成粗粉，加入到其两倍量的质量浓度为70 % 的乙醇溶液中浸泡化，再将其倒入萃取器中，WC〇2作萃取剂，相对密度为0.094的乙酸乙醋 为夹带剂，用超临界流体萃取技术萃取，设置萃取压力为55MPa，操作溫度为30°C，得到的提 取物用40目的聚酷胺色谱柱进行洗脱，洗脱液回收乙醇后减压浓缩至43°C时相对密度为 1.11的清膏，喷雾干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺热的功效，备用；
[0027] (2)将所述重量组份的盐酸左旋咪挫、金丝桃武、熊果酸、赏窘亭、多糖混合物、枠 木酸、叶黄素、姜黄素、桑白皮提取物、鸦胆子素 d、大豆憐脂、维生素 B2、维生素 E、维生素 P、 表面活性剂混合后加入到其质量份4倍量的水中，揽拌使其混合均匀得到混合物，所得混合 物中加入重量份的填充剂56份、粘合剂45份、崩解剂20份、润滑剂3.7份，先制成软材后用制 粒机制粒，取制粒时余留的粉末加入挥发油中拌匀，再将拌匀的挥发油混合物加入颗粒中 进行总混，压片，制得所述用于肺癌化疗时辅助治疗的片剂。
[002引实施例3:
[0029] 用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂，主要是由W下重量份的成分组成：盐酸左 旋咪挫5.2份、金丝桃武29.3份、熊果酸27.2份、挥发油25.2份、赏窘亭24.4份、多糖混合物 22.5份、枠木酸19.4份、叶黄素16.8份、姜黄素14.9份、桑白皮提取物12.5份、鸦胆子素 d 10.5份、大豆憐脂9.7份、维生素 B2 0.014份、维生素 E 0.011份、维生素 P 0.010份、表面活 性剂9份。
[0030] 其中，所述的挥发油为巧樣締和对-聚伞花素的混合物，W5:2的质量比混合配比， 具有桂疲，镇咳，抑菌的作用;所述的多糖混合物是果聚糖、大蒜多糖和银耳多糖的混合物， W2:1:4的质量比混合配比，具有很好的抗癌、抗病毒、调节机体免疫的作用;所述的桑白皮 提取物的提取方法为:取桑白皮干燥药材，用粉碎机粉碎成粗粉，加入到其两倍量的质量浓 度为70%的乙醇溶液中浸泡化，再将其倒入萃取器中，WC〇2作萃取剂，相对密度为0.095的 乙酸乙醋为夹带剂，用超临界流体萃取技术萃取，设置萃取压力为68MPa，操作溫度为33°C， 得到的提取物用40目的聚酷胺色谱柱进行洗脱，洗脱液回收乙醇后减压浓缩至45°C时相对 密度为1.19的清膏，喷雾干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺热的功效;所述的表 面活性剂为吐溫-80,可使各药物在水中很好溶解，使挥发油加入后不会出现层析现象，而 影响制剂工艺;所述填充剂为:预胶化淀粉，具有很好的粘合性，增加药物的重量，分散主 药;所述粘合剂为:?丙基纤维素，可增加主料的粘性，使物料粉末聚集便于片剂的成型;所 述崩解剂为:交联PVP，在水中膨胀性好，使片剂可W在体液中迅速分解，使人体更好吸收； 所述润滑剂为:微粉硅胶，压片前加入，可降低颗粒间的摩擦力，使片剂表面均匀光滑。
[0031] 用于肺癌化疗时辅助治疗的片剂的制备方法为：
[0032] (1)取桑白皮干燥药材，用粉碎机粉碎成粗粉，加入到其两倍量的质量浓度为70 % 的乙醇溶液中浸泡化，再将其倒入萃取器中，WC〇2作萃取剂，相对密度为0.095的乙酸乙醋 为夹带剂，用超临界流体萃取技术萃取，设置萃取压力为68MPa，操作溫度为33°C，得到的提 取物用40目的聚酷胺色谱柱进行洗脱，洗脱液回收乙醇后减压浓缩至45°C时相对密度为 1.19的清膏，喷雾干燥后得到桑白皮提取物，有平喘、化疲，去肺热的功效，备用；
[0033] (2)将所述重量组份的盐酸左旋咪挫、金丝桃武、熊果酸、赏窘亭、多糖混合物、枠 木酸、叶黄素、姜黄素、桑白皮提取物、鸦胆子素 d、大豆憐脂、维生素 B2、维生素 E、维生素 P、 表面活性剂混合后加入到其质量份4倍量的水中，揽拌使其混合均匀得到混合物，所得混合 物中加入重量份的填充剂78份、粘合剂62份、崩解剂30份、润滑5.4份，先制成软材后用制粒 机制粒，取制粒时余留的粉末加入挥发油中拌匀，再将拌匀的挥发油混合物加入颗粒中进 行总混，压片，制得所述用于肺癌化疗时辅助治疗的片剂。
[0034] 本发明口服制剂有在肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂中的应用：
[0035] -、动物实验：发明人选取120只小白鼠，随机分成Ξ组，每组40只，分别为a组、b 组、C组，对a组小白鼠进行Ξ周时间本发明实施例2制备的口服剂的灌服，b组小白鼠进行5 天连续4倍量的本发明实施例2制备的口服剂的大剂量灌服实验，C组为对照组，不做任何处 理，每天等量生理盐水进行喂养，观察小白鼠每天的变化，实验结束后发现C组小白鼠一切 正常，a组、b组小白鼠在实验过程中未出现任何不良反应，各项体征正常，解创b组小白鼠后 未见有任何药物所致的器官损伤，说明本发明毒副作用小。
[0036] 二、临床资料：
[0037] 1、发明人选取肺癌临床化疗的患者80例，其症状为干咳，咯血，胸闷胸痛，呼吸困 难，发热等，将其随机分成a、b、c、d四组，每组20人，a组、b组、C组为实验组，化疗时分别服用 本发明实施例1、实施例2和实施例3制备的口服剂，d组为对照组，服用普通化疗辅助性的药 物。
[0038] 2、疗效标准：
[0039] (1)显效:患者咯血，胸痛，呼吸平稳的症状得到改善，化疗副作用小；
[0040] (2)有效:有所好转，咯血次数减少，胸痛减轻；
[0041] (3)无效:服药后并未见有任何改善效果。
[0042] 3、治疗统计结果：
[0043] 四组疗效比较
[0044]
[0045] 4、结论：由上表可看出，本发明的用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂具有显著 的治疗效果，总有效率达到90% W上，毒副作用小，适于临床推广。
[0046] 二、临床个体病例：
[0047] 病例1:李某，男，42岁，肺癌晚期伴有咯血，剧烈胸痛，在化疗期间服用本发明实施 例1制备的片剂，咯血明显减少，胸痛缓解，可自主呼吸，化疗副作用小，并未增加病人太多 的痛苦。
[0048] 病例2:张某，女，59岁，确诊为肺癌，干咳严重，有少量咯血，胸闷，术后化疗期间服 用本发明实施例2制备的片剂，患者身体状况得到很大改善，病情得W控制，相比别的病患 化疗副作用明显减小，且病情恢复的快。
[0049] 病例3:杨某，男，67岁，肺癌确诊后进行化疗的同时服用本发明实施例3制备的片 剂，明显可见化疗副作用减小，患者身体机能得到很大改善，半年内并未见复发。
[0050] 尽管已参照其具体实施方案描述和阐明了本发明，但本领域技术人员会认识到， 可W在不背离本发明的精神和范围的情况下对其作出各种改变、修改和取代。例如，由于被 治疗特定病症的人的响应能力的变化，如上阐述的优选剂量W外的有效剂量可能适用。同 样地，观察到的药理学响应可能根据和依赖所选特定活性化合物或是否存在药用载体W及 制剂类型和所用给药模式而变，根据本发明的目的和实践预想到结果中的运类预期变化或 差异。因此，本发明意在仅受下列权利要求的范围限制且运些权利要求应在合理的程度上 尽可能广义地解释。
【主权项】
1. 用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂，其特征在于，主要是由以下重量份的成分组 成：盐酸左旋咪唑1.6-5.2份、金丝桃甙13.1-29.3份、熊果酸12.4-27.2份、挥发油11.6-25.2份、莨菪亭9.8-24.4份、多糖混合物8.7-22.5份、桦木酸5.8-19.4份、叶黄素5.2-16.8 份、姜黄素4.3-14.9份、桑白皮提取物3.1-12.5份、鸦胆子素 d 2.5-10.5份、大豆磷脂2.1-9.7份、维生素 B2 0.006-0.014份、维生素 E 0.005-0.011份、维生素 P 0.002-0.010份、表面 活性剂3-9份。2. 如权利要求1所述的用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂，其特征在于，所述的挥发 油为柠檬烯和对-聚伞花素的混合物。3. 如权利要求1所述的用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂，其特征在于，所述的多糖 混合物是果聚糖、大蒜多糖和银耳多糖的混合物。4. 如权利要求1所述的用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂，其特征在于，所述的桑白 皮提取物的提取方法为:取桑白皮干燥药材，用粉碎机粉碎成粗粉，加入到其两倍量的质量 浓度为70 %的乙醇溶液中浸泡Ih，再将其倒入萃取器中，以CO2作萃取剂，相对密度为 0.093-0.095的乙酸乙酯为夹带剂，用超临界流体萃取技术萃取，设置萃取压力为42-68MPa，操作温度为27-33Γ，得到的提取物用40目的聚酰胺色谱柱进行洗脱，洗脱液回收乙 醇后减压浓缩至41_45°C时相对密度为1.03-1.19的清膏，喷雾干燥后得到桑白皮提取物。5. 如权利要求1所述的用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂，其特征在于，所述的表面 活性剂为吐温-80。6. 如权利要求1至5任意一项所述的用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂，其特征在 于，它的制备方法为:将所述重量组份的盐酸左旋咪唑、金丝桃甙、熊果酸、莨菪亭、多糖混 合物、桦木酸、叶黄素、姜黄素、桑白皮提取物、鸦胆子素 d、大豆磷脂、维生素 B2、维生素 E、维 生素 P、表面活性剂混合后加入到其质量份4倍量的水中，搅拌使其混合均匀，再将挥发油加 入其中，密封冷藏，即为所述用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂。7. 如权利要求6所述的用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂的制备方法，其其特征在 在于，将所述口服制剂制成片剂。8. 如权利要求7所述的用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂的制备方法，其特征在在 于，所述片剂的制备方法为： (1) 取桑白皮干燥药材，用粉碎机粉碎成粗粉，加入到其两倍量的质量浓度为70 %的乙 醇溶液中浸泡Ih，再将其倒入萃取器中，以⑶2作萃取剂，相对密度为0.093-0.095的乙酸乙 酯为夹带剂，用超临界流体萃取技术萃取，设置萃取压力为42-68MPa，操作温度为27-33°C， 得到的提取物用40目的聚酰胺色谱柱进行洗脱，洗脱液回收乙醇后减压浓缩至41-45Γ时 相对密度为1.03-1.19的清膏，喷雾干燥后得到桑白皮提取物，备用； (2) 将所述重量组份的盐酸左旋咪唑、金丝桃甙、熊果酸、莨菪亭、多糖混合物、桦木酸、 叶黄素、姜黄素、桑白皮提取物、鸦胆子素 d、大豆磷脂、维生素 B2、维生素 E、维生素 P、表面活 性剂混合后加入到其质量份4倍量的水中，搅拌使其混合均匀得到混合物，所得混合物中加 入重量份的填充剂34-78份、粘合剂28-62份、崩解剂10-30份、润滑剂2-5.4份，先制成软材 后用制粒机制粒，取制粒时余留的粉末加入挥发油中拌匀，再将拌匀的挥发油混合物加入 颗粒中进行总混，压片，制得所述用于肺癌化疗时辅助治疗的片剂。9. 如权利要求8所述的用于肺癌化疗时辅助治疗的口服制剂的制备方法，其特征在于， 所述填充剂为:预胶化淀粉;所述粘合剂为:羟丙基纤维素;所述崩解剂为:交联PVP;所述润 滑剂为:微粉硅胶。
【文档编号】A61K47/38GK105920105SQ201610256999
【公开日】2016年9月7日
【申请日】2016年4月21日
【发明人】王永明, 荆丽君
【申请人】王永明