盐酸昂丹司琼氯化钠注射液及其制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种用于对抗癌症化学治疗和放射治疗引起的呕吐以及用于预防和治疗手术后的急性呕吐药物盐酸昂丹司琼氯化钠注射液，并提供了该药物的制备方法。本发明使盐酸昂丹司琼氯化钠注射液的配方简单，除主药、等渗调节剂及注射用水外不含其他添加剂，药液经浓配、稀配及过滤，采用自制的非PVC多层共挤输液袋灌装，适用于商业化生产，能够有效控制药品质量，能够确保药品稳定性，临床应用更安全。
【专利说明】 盐酸昂丹司琼氯化钠注射液及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种用于对抗癌症化学治疗和放射治疗引起的呕吐以及用于预防和治疗手术后的急性呕吐药物。具体涉及以盐酸昂丹司琼为原料制备的大容量注射剂，本发明还涉及盐酸昂丹司琼氯化钠注射液的制备方法。
【背景技术】
[0002]临床试验显示，恶性肿瘤的放化疗治疗常常会引起恶心呕吐等症状，手术后也会出现恶心呕吐的症状，时常会阻塞还处于麻醉状态患者的气管，易造成生命危险。恶心呕吐主要由抗肿瘤等药物引起消化道黏膜损伤，导致肠上皮嗜铬细胞释放5-羟色胺(5-HT)，从而兴奋呕吐中枢引起呕吐反应，如果对恶心、呕吐控制不足将会产生一系列相关的并发症。昂丹司琼为5-羟色胺(5-HT)受体拮抗剂，可直接与5-羟色胺(5-HT)受体相结合，从而具有抗呕吐的作用。盐酸昂丹司琼氯化钠注射液在防治化疗所致急性呕吐方面效果显著，有效率高，耐受性好，不具有其他止吐药的副作用，从根本上能够保证患者的生活质量和生命安全，因此目前被作为治疗急性呕吐的常用药物。该产品克服了其他传统的噻嗪类、抗组胺等止吐药物嗜睡、对肝功能有影响等不良反应。该产品也克服了其他剂型给药次数多，应用前需进行加药操作等环节。盐酸昂丹司琼氯化钠注射液为大容量注射剂，产品配方中成分相对较少，制备方法简单，临床可直接应用，快捷方便，且起效快、用药次数少。
【发明内容】
[0003]本发明的目的是不仅能提供一种防治化疗所致恶心呕吐的大容量注射剂药物。本发明的另一目的是提供了该药物的制备方法。它采用纯度较高的注射用盐酸昂丹司琼为原料，加入氯化钠作为等渗调节剂，并用注射用水进行溶解。本发明采用的产品配方是:盐酸昂丹司琼89.94g，氯化钠9kg，加注射用水至1000L。制备方法是:在浓配罐中加入300L注射用水，加入称量好的氯化钠，搅拌，使完全溶解，按0.033% (W/V)加入活性炭。经SDA过滤器(钛棒过滤器)回流约15分钟，打入稀配罐中。用适量注射用水(约为浓配用注射用水的量)顶料，一并打入稀配罐内。将称量好的盐酸昂丹司琼加适量注射用水，使其完全溶解后,加入到稀配罐中，加注射用水至全量,经SDA过滤器、1.2 μ mPDA过滤器、0.45 μ m PDA过滤器、0.22 μ m PDA过滤器精滤回流30分钟。药液经检测合格后采用自制的非PVC多层共挤输液袋灌装。本发明的效果是与传统止吐药物相比它直接作用于5-羟色胺(5-HT)受体，通过竞争性地阻断消化道黏膜释放出的5-羟色胺(5-HT)，与5-HT受体结合，从而发挥其抗呕吐的作用。盐酸昂丹司琼氯化钠注射液疗效明显优于其他类止吐药物。该产品独特的制备方法使其在临床应用时能够维持有效的药物浓度，稳定性较好，实现全封闭的输液方式，不良反应发生率极低。
【权利要求】
1.盐酸昂丹司琼氯化钠注射液及其制备方法，其组成为盐酸昂丹司琼、氯化钠及注射用水，无其他添加剂，配制的药液经SDA过滤器、1.2 μ mPDA过滤器、0.45 μ m PDA过滤器及0.22 μ m PDA过滤器过滤，采用自制的非PVC多层共挤输液袋灌装，适用于盐酸昂丹司琼氯化钠注射液的商业化生产。
2.根据权利要求书I所述的盐酸昂丹司琼氯化钠注射液及其制备方法，其特点为配方组成仅三种成分，配方合理，主药盐酸昂丹司琼易溶解，药液容易通过四级过滤，过滤后的药液澄清、含量均匀稳定。
3.根据权利要求书I所述的盐酸昂丹司琼氯化钠注射液及其制备方法，其特点为采用非PVC多层共挤输液用袋包装，临床应用时无需通入空气，属于封闭式输液，能够确保患者的用药安全。
【文档编号】A61P1/08GK104274395SQ201410480584
【公开日】2015年1月14日 申请日期:2014年9月19日 优先权日:2014年9月19日
【发明者】不公告发明人 申请人:威海爱威制药有限公司