技术简介：
本发明针对黄藤素来源受限、抗菌药物研发受限的问题，以四氢巴马丁为原料，通过结构修饰合成N-苄基四氢巴马丁氯化铵季铵盐，其具有广谱抗菌活性且副作用小，为开发新型抗菌药物提供新原料。
关键词：四氢巴马丁季铵盐,抗菌药物,制备方法
一种四氢巴马丁季铵盐及其制备方法和用途
【专利摘要】本发明公开了一种四氢巴马丁季铵盐及其制备方法和用途。该四氢巴马丁季铵盐的结构式为：该四氢巴马丁季铵盐的化学名称为N-苄基四氢巴马丁氯化铵，分子式为C28H32ClNO4，相对分子量为482.01。制备该四氢巴马丁季铵盐的方法简便，并且该四氢巴马丁季铵盐能够应用在制备抗菌药物中，使制备得的抗菌药物具有很好的杀菌作用，且副作用小，为制备抗菌药物提供更广泛的原料来源。
【专利说明】-种四氢巴马丁季铵盐及其制备方法和用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药化学【技术领域】，具体涉及一种具有抗菌活性的四氢巴马丁季铵盐 及其制备方法，以及将四氢巴马丁季铵盐用于制备抗菌药物上。
【背景技术】
[0002] 自然界的有害细菌、真菌和病毒等微生物是使人类遭受传染、诱发疾病的主要原 因。随着抗生素广泛应用，在临床上使得细菌耐药性逐年增加，致使一些抗生素疗效降低， 甚至无效，这需不断提供新抗生素与新抗菌药，以适应需要。
[0003] 黄藤素也叫氯化巴马丁，是从防己科植物黄藤Fibrurea recisa Pieme中的根和 茎中分离得到的一中季铵型生物碱，能提高机体免疫力，具有清热解毒、消炎抑菌等作用， 对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、白色念珠菌等病原菌及耐药菌有广谱抗菌作用。 因此，以黄藤素为先导化合物进行系列化合物的改造研究引起了广泛的关注，但是由于黄 藤素来源较为困难，对其衍生物的研究较少，其开发利用也受到限制。因此本发明首次以四 氢巴马丁为原料，对其进行结构修饰，期望找到一种活性更好、副作用更小的黄藤素类抗菌 药物。
【发明内容】
[0004] 本发明的一个目的是提供一种四氢巴马丁季铵盐，该四氢巴马丁季铵盐具有抗菌 活性。另一个目的是提供一种简便制备该四氢巴马丁季铵盐的方法，并且该四氢巴马丁季 铵盐能够应用在制备抗菌药物中，使制备得的抗菌药物具有很好的杀菌作用，且副作用小， 给制备抗菌药物提供更广泛的原料来源。
[0005] 为了解决上述技术问题，本发明提供了一种四氢巴马丁季铵盐及其制备方法和用 途。
[0006] 本发明的四氢巴马丁季铵盐的结构式为：
[0007]
【权利要求】
1. 一种四氢巴马丁季铵盐，其特征在于，所述四氢巴马丁季铵盐的结构式为：
所述四氢巴马丁季铵盐的化学名称为：N-苄基四氢巴马丁氯化铵；所述四氢巴马丁季铵盐的分子式为：C28H32C1N04 ;所述四氢巴马丁季铵盐的相对分子量为：482. 01。
2. -种如权利要求1所述的四氢巴马丁季铵盐的制备方法，其特征在于，以四氢巴马 丁为原料，氯仿为溶剂，先将四氢巴马丁加入容器中，然后加入氯化苄及氯仿，保持50-60°C 回流溶解，超声波下反应2-3h，反应结束后，减压蒸发溶剂，将蒸发溶剂后的固体用甲醇重 结晶得到黄色晶体即N-苄基四氢巴马丁氯化铵。
3. -种如权利要求1所述的四氢巴马丁季铵盐的用途，其特征在于，所述四氢巴马丁 季铵盐作为制备抗菌药物的用途。
【文档编号】A61K31/4375GK104230920SQ201410522346
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年9月30日 优先权日:2014年9月30日
【发明者】霍丽妮, 卢汝梅, 陈睿, 韦建华, 李培源 申请人:广西中医药大学