塞络通胶囊新的医药用途
【专利摘要】本发明涉及一种已知中药组合物新的医药用途，具体的说是涉及一种已知中药组合物在制备预防、治疗抑郁症药物中的应用。实验证明，本发明所述中药组合物抗抑郁的疗效显著，见效快、毒副作用小、是一种安全的抗抑郁药物。现有技术中本发明所述中药组合物已经被研制开发成治疗缺血性脑血管疾病和血管性痴呆、老年性痴呆疾病的塞络通胶囊，而本发明又为塞络通胶囊提供了一种新的医药用途。
【专利说明】塞络通胶囊新的医药用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中药组合物的新的医药用途，特别是涉及一种中药组合物在制备治疗 或预防抑郁症药物中的用途。
【背景技术】
[0002] 抑郁症是一种以持续情绪低落为主要症状的精神情志障碍性疾病，具有患病率 高、复发率高、自杀率高的特点，是全球公共卫生问题之一，受到国际社会和世界各国的广 泛重视。该病在我国疾病经济负担排名中居第二位，为6. 2%。抑郁症的核心症状包括：抑 郁心境、兴趣丧失、负罪感和无价值感、睡眠紊乱和食欲下降、活动减少、注意力下降以及自 杀观念等。我国随着现代生活节奏的加快和社会竞争的加剧，精神疾病的患病率呈逐年上 升趋势。我国抑郁症发病率为3-5%，现有超过2600万人患有抑郁症，每年造成的直接和间 接经济损失达80亿美元，17岁以下的3. 4亿名儿童、青少年中，约有3000万人受到情绪和 心理问题的困扰。世界卫生组织、世界银行和哈弗大学的一项联合研究表明，抑郁症已经成 为中国疾病负担的第二大疾病。据世界卫生组织统计，全世界抑郁症的发生率为3. 1%，在 发达国家接近6 %，全球有抑郁病患者3. 4左右，已成为世界第四大疾患，预计到2020年，抑 郁症将成为仅次于心脑血管疾病的第二大疾病。抑郁症严重困扰着人们的正常的工作、学 习和生活，给患者家庭和社会带来沉重的负担，其高自杀率倾向还直接影响社会安定。
[0003] 抑郁症的发病主要与生物化学因素、遗传因素、社会与环境等因素有关，其发病机 制尚不十分清楚，脑内中枢神经去甲肾上腺素（NE)、5_羟色胺（5-HT)、多巴胺（DA)等神经 递质释放减少和相应受体功能低下，大脑海马区域神经元发生减少或萎缩，神经胶质密度 减低和前额叶皮质神经元体积减少，以及下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA)失调、脑源性神 经营养因子（BDNF)表达下降，都可能导致抑郁症的发生。目前临床使用的抗抑郁药物主 要包括三环四环等杂环类抗抑郁药（TCAs)、单胺氧化酶抑制剂（MAOIs)、NE重摄取抑制剂 (SNRIs)、选择性5-HT重摄取抑制剂（SSRIs)、非选择性重摄取抑制剂（NSRIs)、多巴胺和 去甲肾上腺素重摄取抑制剂（DNRIs)、5-HT受体调节剂（SRMs)以及其它抗抑郁药如噻奈普 汀等类型。这些抗抑郁药主要是基于单胺假说的化学合成药，长期服用会出现严重的毒副 作用，也存在抗抑郁谱窄、起效慢、症状缓解不彻底、易复发等缺点。如丙咪嗪、阿米替林等 TACs会引起患者视网膜模糊、扩瞳、排尿困难、肝功能异常、粒细胞缺乏症等，并伴有中枢神 经系统毒性和心血管系统毒性；异丙肼、环丙胺等选择性MAOIs会引起恶心、失眠、体位性 低血压、水肿等不良反应；SNRIs的代表药物文拉法辛有致狂躁可能，常伴有恶心、口干、乏 力、焦虑、震颤及阳痿等。而中药是人们在长期医疗实践中认识自然并利用自然的产物，作 用温和、副作用少，因此，国内外在抗抑郁药物的研制与开发方面逐渐重视传统药物和天然 药物。
[0004] 专利号为ZL02131435. 7发明专利提供了一种含有治疗有效量的人参、银杏叶和 西红花等中药的组合物，用于治疗缺血性脑血管疾病和血管性痴呆、老年性痴呆疾病等。申 请人以该专利为基础研制了 "塞络通胶囊"（其最初商品名是维脑康）目前正处于临床阶 段。在研发阶段， 申请人:发现该组合物还具有很好的抗抑郁作用，该作用目前尚未有公开报 道。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于提供一种由人参、银杏叶、西红花组成的中药组合物在制备治 疗或预防抑郁症药物中的用途。本发明的第二个目的于提供一种由人参、银杏叶、西红花、 丹参组成的中药组合物在制备治疗或预防抑郁症药物中的用途。
[0006] 本发明的一个技术方案：将由人参、银杏叶、西红花组成的中药组合物用于制备治 疗或预防抑郁症的药物中。
[0007] 所述的中药组合物由下列重量份的原料制备而成：人参10-150份、银杏叶10-200 份及西红花〇. 1-50份，以上份数均为重量份。
[0008] 优选的中药组合物由下列重量份的原料制备而成：人参20-100份、银杏叶20-150 份及西红花〇. 1-40份，以上份数均为重量份。
[0009] 更优选的中药组合物由下列重量份的原料制备而成：人参30-50份、银杏叶 30-120份及西红花0. 4-10份，以上份数均为重量份。
[0010] 最优选的中药组合物由下列重量份的原料制备而成：人参40份、银杏叶60份及西 红花5份，以上份数均为重量份。
[0011] 本发明的另一个技术方案：将由人参、银杏叶、西红花、丹参组成的中药组合物用 于制备治疗或预防抑郁症的药物中。
[0012] 所述的中药组合物由下列重量份的原料制备而成：人参10-150份、银杏叶10-200 份及西红花〇. 1-50份，丹参10-50份（优选15-30份），以上份数均为重量份。
[0013] 优选的中药组合物由下列重量份的原料制备而成：人参20-100份、银杏叶20-150 份及西红花〇. 1-40份，丹参10-50份（优选15-30份），以上份数均为重量份。
[0014] 更优选的中药组合物由下列重量份的原料制备而成：人参30-50份、银杏叶 30-120份及西红花0. 4-10份，丹参10-50份（优选15-30份），以上份数均为重量份。
[0015] 更进一步优选的中药组合物由下列重量份的原料制备而成：人参40份、银杏叶60 份及西红花5份，丹参10-50份（优选15-30份），以上份数均为重量份。
[0016] 在第二个技术方案中，最优选的中药组合物由下列重量份的原料制备而成：人参 80份、银杏叶100份及西红花4份，丹参10,以上份数均为重量份。
[0017] 另外，上述两种技术方案中所述的组合物可以和至少一种药学上可接受的辅料制 备成液体制剂、固体和半固体制剂、气体制剂。所述液体制剂包括口服液、混悬液、糖浆、注 射液、药酒、酊剂，所述的固体和半固体制剂包括片剂、丸剂、膏剂、丹剂、散剂、颗粒剂、栓 剂、粉剂、乳剂、咀嚼剂和胶囊剂，所述的气体制剂包括气雾剂和吸入剂。
[0018] 最后，上述技术方案所述的组合物最优选剂型是胶囊剂。
[0019] 上述技术方案所述的中药组合物及相应药物的制备方法为：按比例称取各种原料 药，其制备步骤参见专利号为ZL02131435. 7发明专利的具体实施例方法。
[0020] 与现有技术相比，本发明具有如下优点：
[0021] (1)本发明发现了已知中药组合物新的医药用途，将其用于抗抑郁症，并可制备治 疗或预防抑郁症的药物或保健食品，从而为该中药组合物的应用拓展了一个新的领域。
[0022] (2)本发明所述中药组合物及其相应的药物剂型，采用不同的动物模型，通过口服 注射途径进行了大量的动物实验，实验结果表明：a.本发明中药组合物能显著缩短小鼠悬 尾不动时间和强迫游泳不动时间，并且明显呈量效关系；b.能显著降低利血平诱导的体温 下降；c.能显著抑制慢性应激抑郁大鼠的体重下降，对蔗糖消耗量的下降，显著降低抑郁 大鼠跳台错误次数，显著增加大鼠敞箱活动的水平和垂直运动的得分；d.能显著增加抑郁 大鼠脑内的单胺类神经递质去甲肾上腺素、5-羟色胺含量，表明本发明所述中药组合物具 有较强的抗抑郁作用。
[0023] 本发明中药组合物毒副作用小、安全性能好、能够长期服用，具有良好的药用前 旦 -5^ 〇 具体实施方案
[0024] 下述是结合具体实施例和实验例，进一步阐述本发明。但这些实施例和实验例仅 限于说明本发明而不是用于限制本发明的范围。下列实施例和实验例中未注明具体实验条 件的实验方法，通常按照常规条件，或按照厂商所建议的条件。
[0025] 第一部分：中药组合物及其制剂的制备
[0026] 实施例1
[0027] 中药组合物：
[0028] 人参 10份
[0029] 银杏叶10份
[0030] 西红花0· 1份
[0031] 其相应制剂制备方法：按发明专利ZL02131435. 7实施例1公开的方法提取，并按 常规的方式分别制备成颗粒剂、胶囊剂、注射剂。
[0032] 实施例2
[0033] 中药组合物：
[0034] 人参 10份
[0035] 银杏叶200份
[0036] 西红花50份
[0037] 其相应制剂按本发明实施例1所述方法制备。
[0038] 实施例3
[0039] 中药组合物：
[0040] 人参 150份
[0041] 银杏叶10份
[0042] 西红花0· 1份
[0043] 其相应制剂按本发明实施例1所述方法制备。
[0044] 实施例4
[0045] 中药组合物：
[0046] 人参 150份
[0047] 银杏叶10份
[0048] 西红花50份
[0049] 其相应制剂按本发明实施例1所述方法制备。
[0050] 实施例5
[0051] 中药组合物：
[0052] 人参 20份
[0053] 银杏叶20份
[0054] 西红花0· 1份
[0055] 其相应制剂按本发明实施例1所述方法制备。
[0056] 实施例6
[0057] 中药组合物：
[0058] 人参 20份
[0059] 银杏叶150份
[0060] 西红花40份
[0061] 其相应制剂按本发明实施例1所述方法制备。
[0062] 实施例7
[0063] 中药组合物：
[0064] 人参 100份
[0065] 银杏叶20份
[0066] 西红花0· 1份
[0067] 其相应制剂按本发明实施例1所述方法制备。
[0068] 实施例8
[0069] 中药组合物：
[0070] 人参 100份
[0071] 银杏叶150份
[0072] 西红花0· 1份
[0073] 其相应制剂按本发明实施例1所述方法制备。
[0074] 实施例9
[0075] 中药组合物：
[0076] 人参 30份
[0077] 银杏叶30份
[0078] 西红花0· 4份
[0079] 其相应制剂按本发明实施例1所述方法制备。
[0080] 实施例10
[0081] 中药组合物：
[0082] 人参 30份
[0083] 银杏叶12〇份
[0084] 西红花10份
[0085] 其相应制剂按本发明实施例1所述方法制备。
[0086] 实施例11
[0087] 中药组合物：
[0088] 人参 50份
[0089] 银杏叶30份
[0090] 西红花0. 4份
[0091] 其相应制剂按本发明实施例1所述方法制备。
[0092] 实施例12
[0093] 中药组合物：
[0094] 人参 50份
[0095] 银杏叶120份
[0096] 西红花10份
[0097] 其相应制剂按本发明实施例1所述方法制备。
[0098] 实施例13
[0099] 中药组合物：
[0100] 人参 40份
[0101] 银杏叶60份
[0102] 西红花5份
[0103] 其相应制剂按本发明实施例1所述方法制备。
[0104] 实施例14
[0105] 中药组合物：
[0106]
【权利要求】
1. 下述药物组合物在制备治疗或预防抑郁症的药物中的应用， 人参 10-150份 银杏叶 10-200份 西红花 0. 1-50份 上述份数均为重量份。
2. 如权利要求1所述的应用，其特征在于所述组合物的组成为： 人参 20-100份 银杏叶 20-150份 西红花 0. 1-40份 上述份数均为重量份。
3. 如权利要求2所述的应用，其特征在于所述组合物的组成为： 人参 30-50份 银杏叶 30-120份 西红花 0. 4-10份 上述份数均为重量份。
4. 如权利要求3所述的应用，其特征在于所述组合物的组成为： 人参 40份 银杏叶 60份 西红花 5份 上述份数均为重量份。
5. 如权利要求1-4所述的应用，其特征在于所述组合物还含有10-50份的丹参。
6. 如权利要求5所述的应用，其特征在于所述组合物还含有15-30份的丹参。
7. 如权利要求1所述的应用，其特征在于所述组合物的组成为： 人参 80份 银杏叶100份 西红花4份 丹参 10份 上述份数均为重量份。
8. 如权利要求1-7所述的应用，其特征在于所述的组合物和至少一种药学上可接受的 辅料制备成液体制剂、固体和半固体制剂、气体制剂。
9. 如权利要求8所述的应用，其特征在于所述液体制剂包括口服液、混悬液、糖浆、注 射液、药酒、酊剂，所述的固体和半固体制剂包括片剂、丸剂、膏剂、丹剂、散剂、颗粒剂、栓 剂、粉剂、乳剂、咀嚼剂和胶囊剂，所述的气体制剂包括气雾剂和吸入剂。
10. 如权利要求9所述的应用，其特征在于所述的组合物可以制备成胶囊剂。
【文档编号】A61P25/24GK104288370SQ201410557573
【公开日】2015年1月21日 申请日期:2014年10月21日 优先权日:2014年10月21日
【发明者】张纲, 李志刚, 李军山, 张志伟, 关秀伟 申请人:神威药业集团有限公司