一种用于治疗糖尿病的泡腾片及其制备方法与流程

文档序号:11872619阅读:515来源:国知局

本发明属于中药技术领域,尤其涉及一种用于治疗糖尿病的泡腾片及其制备方法。

技术背景:

糖尿病已经成为我国非传染性慢性疾病中第三位的主要疾病(心血管疾病,肿瘤,糖尿病),其发病时间长,涉及人群广,已经成为我国重大的医疗卫生问题。

玉液汤是由清代名医张锡纯所著的《衷中参西录》中记载的,由山药,鸡内金,黄芪,葛根,五味子,天花粉,知母组成的,用于消渴,即张锡纯所指出的,中医消渴即西医所谓糖尿病。现代临床医学使用玉液汤治疗Ⅱ期糖尿病,玉液汤可以通过多种通路和途径起到治疗糖尿病的作用,现已经报道的相关机制就有:①对糖代谢具有调节作用,抑制或促进肝糖原分解,或促进肝糖原合成,促进糖酵解,增加外周组织对葡萄糖的利用。②对胰岛素β细胞起到保护和修复的作用,增强胰岛细胞保护和修复的作用③提高胰岛素受体数目,增强受体结合,改善胰岛素抵抗。④抑制胰高血糖素的分泌,提高胰岛素的活性。基于上述研究将玉液汤对糖尿病具有较好的治疗作用,可将其开发为方便服用的辅助降糖产品。

对于中药复方来说现有的剂型如注射剂,片剂都有明显的缺陷。中药复方成分复杂,注射剂药物直接入血,易引发过敏反应,安全系数低,且开发注射剂成本昂贵。中药开发片剂由于生药量大,有效成份含量低,单次服药需要较大剂量的片剂才能使药物在血液中的吸收达到有效的血药浓度。已知将玉液汤冻干粉采用水提法提取有效成份,并将有效成分制备成口服制剂(专利文献1),但 其使用水提法提取有效成分对于水溶性较好的多糖类提取率较高,但对脂溶性成分如挥发油,酯类,黄酮提取率有限。

因此,本发明旨在开发一种口服口感更佳,有效成分含量,高安全有效的降糖或者辅助降糖的药物。相比于注射剂更加安全,成本低,更易被需要长期服药的糖尿病患者所接受。相比于片剂,其有效成份含量高,无需大量服药就可达到有效的血药浓度。比传统的中药汤剂安全,卫生,便捷,口感更易被患者接受。

专利文献1:特召开CN102488827 A号公报



技术实现要素:

本发明的目的在于:解决中药复方传统煎服方法有效成分含量低,化合物提取不充分,药液杂质多,微生物含量超标,服用口感差,携带,服用不便捷的问题,利用乙醇和水作为溶剂,分别提取有效成分,克服药物有效成分含量低,化合物提取不充分,药液杂质多,微生物含量超标的问题,生药经过浸泡,蒸馏,旋蒸的方法制成主药,再通过添加辅料,制为颗粒,最后整粒,压片成型制成泡腾片,解决了服用口感差,携带,服用不方便的问题,达到了药物安全,有效,服用方便快捷的目的。

为了实现上述目的,制备一种玉液汤泡腾片,具体步骤为:

1)备料:制备泡腾片所需要的生药及辅料如下,黄芪2~15份,山药4~30份,知母2~18份,葛根0.6~5份,五味子1~9份,天花粉1~9份,鸡内金0.8~6份以及柠檬酸、碳酸钠(崩解剂)3~15%,水(粘合剂),糊精、蔗糖(稀释剂)50~80%,甜橙香精蔗糖(矫味剂)0.5~3%、十二烷基磺酸钠(润滑剂)0.1~3%;

2)有效成分提取:

醇提:按上述比列称取生药,,再添加乙醇,乙醇溶液与生药体积比为1~2:1浸泡生药30min,然后再添加乙醇溶液,至乙醇与生药量之比为4~6:1,回流提取2h,待有效成分充分溶出后,过滤药液,在10000~100000rpm高速或者超高速条件下离心5~15min,回收离心得到的上清药液;

水提:将上述步骤过滤后的生药,再添加无菌水,无菌水与生药量之比为4~6:1,回流提取2h,等有效成分充分溶出后,过滤药液,在10000~100000rpm高速或者超高速条件下离心5~15min,回收离心得到的上清药液;

旋蒸:将上述两步提取的药液混合后,使用旋蒸仪器蒸干乙醇溶液,制备为含高浓度有效成分的浸膏,备用;

3)泡腾片制作:药物添加的辅料有崩解剂,粘合剂,稀释剂,矫味剂,润滑剂。制作过程包括辅料混合,制粒,整粒以及压片;

①制粒:称取崩解剂、稀释剂、矫味剂,进行混合,按泡腾片每片所含有效成分相当于原生药量6克进行计算,将浸膏用粘合剂稀释调和,加入上述混合辅料中,制成颗粒;

②整粒:用16目和20目筛进行整粒,得大小均匀的颗粒,再加入润滑剂,测量颗粒休止角,小于45°即为合格,药物颗粒流动性良好;

③压片:将流动性合格的颗粒加入压片机,调节上冲及下冲压力,制成重量差异,硬度以及脆碎度合格的泡腾片。

本方案的有益效果是:

采用先醇提,再水提的方法,对原生药有效成分提取率比单纯的用水作为溶剂提取效率更高。研究表明山药,鸡内金,黄芪,葛根,五味子,天花粉,中有效成分多为皂苷,黄酮,挥发油多糖以及酯类化合物,乙醇可以提取出极性较小的黄酮,皂苷,酯类,挥发油等脂溶性化合物,然后用水可以提取出极性 较大的多糖等水溶性化合物,此方法可以将有效成分充分提取,避免因成分提取不完全造成的浪费。另外,传统中药水煎剂往往微生物含量超标,利用乙醇提取的同时,可以对原生药进行灭菌,除去微生物。

本实施方式将药物剂型设计为泡腾片,因玉液汤对Ⅱ期糖尿病治疗效果显著,而Ⅱ期糖尿病患者往往需要终身服药,传统中药水煎剂服用不便,不易携带,口感较差,泡腾片改善了这些缺陷,更适应现代化的生活节奏。

具体实施方式

实施例一

1)备料:按黄芪15份,山药30份,知母18份,葛根5份,五味子9份,天花粉9份,鸡内金6份的质量比称取以下药材:黄芪30g,山药60g,知母36g,葛根10g,五味子18g,天花粉18g,鸡内金12g,总生药量为184g。

2)有效成分提取

醇提:按上述比列称取生药,,再添加乙醇,乙醇溶液与生药体积比为1:1浸泡生药30min,然后再添加乙醇溶液,至乙醇与生药量之比为5:1,回流提取2h,待有效成分充分溶出后,过滤药液,在100000rpm超高速离心10min,回收离心得到的上清药液。

水提:将上述步骤过滤后的生药,再添加无菌水,无菌水与生药量之比为5:1,回流提取2h,等有效成分充分溶出后,过滤药液,在100000rpm超高速条件下离心10min,回收离心得到的上清药液

旋蒸:将上述两步提取的药液混合后,使用旋蒸仪器蒸干乙醇溶液,制备为含高浓度有效成分的浸膏,备用。

3)泡腾片制作:

总生药量为184g,每泡腾片按原生药量6g进行计算,为30片量,每泡腾 片为4g,则原料药与辅料总量为120g,按下述量准备辅料:

①制粒:将柠檬酸、碳酸钠、糊精、蔗糖、甜橙香精,进行混合,按泡腾片每片所含有效成分相当于原生药量6g进行计算,将浸膏用适量水稀释调和,加入上述混合辅料中,原料“手握成团,触之即散”即可制成颗粒。

②整粒:用16目和20目筛进行整粒,得大小均匀的颗粒,再加入十二烷基磺酸钠1.2g,测量颗粒休止角,小于45°为合格,药物颗粒流动性良好。

③压片:将流动性合格的颗粒加入压片机,调节上冲及下冲压力,制成重量差异,硬度以及脆碎度合格的泡腾片。

实施例二

1)备料:按黄芪15份,山药30份,知母18份,葛根5份,五味子9份,天花粉9份,鸡内金6份的质量比称取以下药材:黄芪30g,山药60g,知母36g,葛根10g,五味子18g,天花粉18g,鸡内金12g,总生药量为184g。

2)有效成分提取

醇提:按上述比列称取生药,,再添加乙醇,乙醇溶液与生药体积比为1:1浸泡生药30min,然后再添加乙醇溶液,至乙醇与生药量之比为5:1,回流提取2h,待有效成分充分溶出后,过滤药液,在100000rpm超高速离心10min,回收离心得到的上清药液。

水提:将上述步骤过滤后的生药,再添加无菌水,无菌水与生药量之比为 5:1,回流提取2h,等有效成分充分溶出后,过滤药液,在100000rpm超高速条件下离心10min,回收离心得到的上清药液

旋蒸:将上述两步提取的药液混合后,使用旋蒸仪器蒸干乙醇溶液,制备为含高浓度有效成分的浸膏,备用。

3)泡腾片制作:

总生药量为184g,每泡腾片按原生药量6g进行计算,为30片量,每泡腾片为4g,则原料药与辅料总量为120g,按下述量准备辅料:

①制粒:将柠檬酸、碳酸钠、糊精、蔗糖、甜橙香精,进行混合,按泡腾片每片所含有效成分相当于原生药量6g进行计算,将浸膏用适量水稀释调和,加入上述混合辅料中,原料“手握成团,触之即散”即可制成颗粒。

②整粒:用16目和20目筛进行整粒,得大小均匀的颗粒,再加入十二烷基磺酸钠1.2g,测量颗粒休止角,小于45°为合格,药物颗粒流动性良好。

③压片:将流动性合格的颗粒加入压片机,调节上冲及下冲压力,制成重量差异,硬度以及脆碎度合格的泡腾片。

实施例三

1)备料:按黄芪15份,山药30份,知母18份,葛根5份,五味子9份,天花粉9份,鸡内金6份的质量比称取以下药材:黄芪30g,山药60g,知母36g,葛根10g,五味子18g,天花粉18g,鸡内金12g,总生药量为184g。

2)有效成分提取

醇提:按上述比列称取生药,,再添加乙醇,乙醇溶液与生药体积比为1:1浸泡生药30min,然后再添加乙醇溶液,至乙醇与生药量之比为5:1,回流提取2h,待有效成分充分溶出后,过滤药液,在100000rpm超高速离心10min,回收离心得到的上清药液。

水提:将上述步骤过滤后的生药,再添加无菌水,无菌水与生药量之比为5:1,回流提取2h,等有效成分充分溶出后,过滤药液,在100000rpm超高速条件下离心10min,回收离心得到的上清药液

旋蒸:将上述两步提取的药液混合后,使用旋蒸仪器蒸干乙醇溶液,制备为含高浓度有效成分的浸膏,备用。

3)泡腾片制作:

总生药量为184g,每泡腾片按原生药量6g进行计算,为30片量,每泡腾片为4g,则原料药与辅料总量为120g,按下述量准备辅料:

①制粒:将柠檬酸、碳酸钠、糊精、蔗糖、甜橙香精,进行混合,按泡腾片每片所含有效成分相当于原生药量6g进行计算,将浸膏用适量水稀释调和,加入上述混合辅料中,原料“手握成团,触之即散”即可制成颗粒。

②整粒:用16目和20目筛进行整粒,得大小均匀的颗粒,再加入十二烷基磺酸钠1.2g,测量颗粒休止角,小于45°为合格,药物颗粒流动性良好。

③压片:将流动性合格的颗粒加入压片机,调节上冲及下冲压力,制成重量差异,硬度以及脆碎度合格的泡腾片。

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