本发明涉及一种扎托布洛芬新剂型，特别涉及的是扎托布洛芬分散片及其制备方法。
背景技术：
：由日本chemiphar公司开发,于1993年在日本首次上市的一种强效非甾体抗炎、镇痛、解热药本品选择性作用于炎症部位,而对其它器官如胃和肾无作用,与同类药物如萘普生、布洛芬相比,具有高效、胃副作用小等特点,因而在日本临床上颇受好评。本品镇痛作用以及对急性炎症作用较强，而对慢性炎症作用较弱。作用机制为制环氧酶的活性，使前列腺素合成减少、阻断炎性介质而起作用。口服胃肠吸收良好，血浆中药物浓度呈线性增加，达峰时间为1～1.5h。反复给药未见药物积蓄性。末代药物的原形药物约为给药量的1%～3%，包括代谢物总排泄率约为82%。消化道溃疡,血液病,严重肝肾功能障碍,严重心功能不全,对本品及阿司匹林过敏者禁用。有消化道溃史，血液病,肝肾功能不全者,有过敏史支气管哮喘者慎用。对慢性疾病,长期给药应定期进行血尿常规及肝功能检查。急性患者应用本品,必要时与抗菌药并用。分散片是一种速效制剂，由于其特有的优势，已越来越受到人们的关注。可以加入增溶剂；可以提高扎托布洛芬难溶性药物的溶出度，适合于服用。对于崩解困难的药物制成片可有利于吸收。片的特点：①崩解快、吸收快、生物利用度高；②服用方便③肠道残留少，副作用少。技术实现要素：本发明的目的是提供一种扎托布洛芬分散片及其制备方法。本发明目的通过如下技术方案来实现。本发明扎托布洛芬分散片由如下成分组成（重量百分比）：扎托布洛芬5-60%填充剂9.4-30%崩解剂8-28%粘合剂0.1-6%增溶剂0.1-6%润滑剂0.5-5%。以上为本发明基本处方，可以根据实际需要进行适当调节和删减。扎托布洛芬是活性成分，优选含量范围10-40%，进一步优选范围10-20%。单位制剂中扎托布洛芬剂量10-120mg，优选剂量为10-100mg，更优选的剂量为10、20、50、100mg。由于分散片要求在水中可迅速崩解均匀分散，具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特点。因此对辅料种类及其性能的选择是制备片的关键。发明人经过多次试验，确定了适合扎托布洛芬分散片的药用辅料及其用量。填充剂选择用来增加片的重量和体积，以便于制剂的成型和分剂量。本发明中填充剂选自乳糖、蔗糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、糊精等中的一种或几种的混合物。用量范围优选9.4-30%，特别优选15-25%。崩解剂选自低取代羟丙纤维素、交联聚维酮等药用辅料。用量优选8-30%，特别优选15-20%。增溶剂的种类和用量的选择对于本制剂溶出至关重要。本发明的增溶剂选十二烷基硫酸钠、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、吐温80、吐温40、司盘60、司盘40中之一或其中几种的混合物，进一步掩盖了扎托布洛芬的不良怪味，改善了片的口感。润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种的混合物。本发明还提供了扎托布洛芬分散片的制备方法。本发明扎托布洛芬分散片可以粉末直接压片法制备。粉末直接压片法制备步骤是：将扎托布洛芬与填充剂（例如乳糖）、崩解剂、增溶剂、粘合剂和润滑剂混合均匀后，粉末直接压片。本发明扎托布洛芬分散片崩解快、吸收快、生物利用度高；服用方便；肠道残留少，副作用少；味甜，没有扎托布洛芬特殊臭味且有香气，特别容易提高患者服药依从性。具体实施方式实施例l处方：制备方法：（1）将扎托布洛芬粉末（200目）与蔗糖粉（150目）等量递增混合均匀，得混合物a；（2）将剩余的辅料过200目筛后，等量递增混合均匀，得混合物b；（3）将混合物a和混合物b按等量递增法混合均匀后，直接压片即可。实施例2处方：制备方法：（1）将扎托布洛芬粉末（200目）与乳糖粉（150目）等量递增混合均匀，得混合物a；（2）将剩余的辅料过200目筛后，等量递增混合均匀，得混合物b；（3）将混合物a和混合物b按等量递增法混合均匀后，直接压片即可。实施例3处方：制备方法：（1）将扎托布洛芬粉末（200目）与乳糖粉（150目）等量递增混合均匀，得混合物a；（2）将剩余的辅料过200目筛后，等量递增混合均匀，得混合物b；（3）将混合物a和混合物b按等量递增法混合均匀后，直接压片即可。实施例4处方：制备方法：（1）将扎托布洛芬粉末（200目）与乳糖粉（150目）等量递增混合均匀，得混合物a；（2）将剩余的辅料过200目筛后，等量递增混合均匀，得混合物b；（3）将混合物a和混合物b按等量递增法混合均匀后，直接压片即可。发明处方工艺制备样品的稳定性考察：将实施例1、实施例2、实施例3和实施例4制备的样品分别放置于稳定性试验箱内，设置温度在40℃、相对湿度75%rh条件下进行三个月加速考察。以崩解时限作为考察指标，证明所发明的片处方工艺的科学性。以上实施例所用扎托布洛芬原料为辉瑞药业生产；辅料供应厂家为卡乐康制药、德固赛制药、乐嘉文制药、国际特品制药有限公司及淮南山河制药有限公司。当前第1页12