本发明属于医药
技术领域：
，具体涉及一种地氯雷他定口崩片的制备方法。
背景技术：
：地氯雷他定（desloratadine），是氯雷他定在体内脱甲酸乙酯而得的活性代谢产物，其分子式为c19h19cln2，化学名为8-氯-6,11-二氢-11-（4-亚哌啶基）-5h-苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶，化学结构式为：随着工业化的发展，过敏性疾病是一个日益增加的世界性问题，如过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等。地氯雷他定是氯雷他定的代谢产物，对末梢h1受体有亲和力和选择性，是治疗季节性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹的一种新药。地氯雷他定（desloratadine）是氯雷他定（loratadine）在体内脱甲酸乙酯而得的活性代谢产物。地氯雷他定是新型第3代抗组胺药，抗过敏作用强，起效快且效力持久。地氯雷他定口崩片（商品名：clarinex®），由mercksharpdohme开发，于2002年在美国上市，剂型为口崩片，规格为2.5mg、5mg。此外，市场上出现的仿制药的剂型均为普通片剂，口崩片剂在国内市场未上市。口崩片是指不需用水或需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速溶解或崩解后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。与普通片剂相比，口崩片具有起效快，生物利用度高，服用方便，首过效应低等优点，其更适用于老人、儿童、吞咽困难或饮水不便等特殊环境下的病人用药。技术实现要素：因此本发明提供了一种地氯雷他定口崩片制备方法，本发明的技术特征为：所述的一种地氯雷他定口崩片的制备方法，其特征在于采用湿法制粒技术的方法，由以下重量百分比计的药物组分组成：地氯雷他定（内加）2-8%填充剂（内加）52-58%崩解剂（内加）1-6%填充剂（内加）25-33%崩解剂（外加）1-4%矫味剂（外加）0.1-5%润滑剂（外加）0.1-5%所述的填充剂为乳糖、淀粉、甘露醇和微晶纤维素中的一种或多种。所述的崩解剂为低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮cl中的一种或多种，优选交联聚维酮cl。所述的润滑剂为滑石粉、二氧化硅和硬脂酸镁中的一种或多种，优选硬脂酸镁。所述的硬脂酸镁的重量百分比为0.1-1%。所述的采用湿法制粒技术的方法，具体操作步骤如下：（1）将地氯雷他定、内加填充剂和内加崩解剂于自封袋中混合3min；（2）以纯化水为润湿剂制软材，30目筛制粒；（3）在50±5oc下干燥至颗粒水分低于3%，30目筛整粒；（4）将整粒后的颗粒折算收率，将填充剂、崩解剂和矫味剂混合，再加入硬脂酸镁混合；（5）用φ6mm平冲压片，片重100mg，片中差异±5%，硬度20-40n。具体实施方式为了更好理解本发明，下面使用具体实施例来详细说明本发明的技术方案，但本发明的具体实施方法显然并不局限于此。实施例1处方组成：名称重量比（%）200片量（g）地氯雷他定（内加）51甘露醇（内加）5511交联聚维酮cl（内加）102微晶纤维素ph101（内加）285.6交联聚维酮（外加）20.4阿司帕坦（外加）10.2硬脂酸镁（外加）10.2制备工艺：（1）将内加物料地氯雷他定、甘露醇、交联聚维酮cl、微晶纤维素ph101、阿司帕坦于自封袋中混合3min；（2）以纯化水为润湿剂制软材，30目筛制粒；（3）在50±5oc下干燥至颗粒水分低于3%，30目筛整粒；（4）将整粒后的颗粒折算收率，加入硬脂酸镁混合；（5）用φ6mm平冲压片，片重100mg，片中差异±5%，硬度20-40n。实施例2处方组成：名称重量比（%）200片量（g）地氯雷他定（内加）51甘露醇（内加）5511交联聚维酮cl（内加）51微晶纤维素ph101（内加）285.6阿司帕坦（内加）10.2交联聚维酮cl（外加）51硬脂酸镁（外加）10.2制备工艺：（1）将内加物料地氯雷他定、甘露醇、交联聚维酮cl、微晶纤维素ph101、阿司帕坦于自封袋中混合3min；（2）以纯化水为润湿剂制软材，30目筛制粒；（3）在50±5oc下干燥至颗粒水分低于3%，30目筛整粒；（4）将整粒后的颗粒折算收率，加入交联聚维酮cl、硬脂酸镁混合；（5）用φ6mm平冲压片，片重100mg，片中差异±5%，硬度20-40n。实施例3处方组成：名称重量比（%）200片量（g）地氯雷他定（内加）51甘露醇（内加）5511交联聚维酮cl（内加）40.8微晶纤维素ph101（内加）285.6阿司帕坦（内加）10.2交联聚维酮cl（外加）61.2硬脂酸镁（外加）10.2制备工艺：（1）将内加物料地氯雷他定、甘露醇、交联聚维酮cl、微晶纤维素ph101、阿司帕坦于自封袋中混合3min；（2）以纯化水为润湿剂制软材，30目筛制粒；（3）在50±5oc下干燥至颗粒水分低于3%，30目筛整粒；（4）将整粒后的颗粒折算收率，加入交联聚维酮cl、硬脂酸镁混合；（5）用φ6mm平冲压片，片重100mg，片中差异±5%，硬度20-40n。实施例4处方组成：名称重量比（%）200片量（g）地氯雷他定（内加）51甘露醇（内加）5511交联聚维酮cl（内加）61.2微晶纤维素ph101（内加）285.6阿司帕坦（内加）10.2交联聚维酮cl（外加）40.8硬脂酸镁（外加）10.2制备工艺：（1）将内加物料地氯雷他定、甘露醇、交联聚维酮cl、微晶纤维素ph101、阿司帕坦于自封袋中混合3min；（2）以纯化水为润湿剂制软材，30目筛制粒；（3）在50±5oc下干燥至颗粒水分低于3%，30目筛整粒；（4）将整粒后的颗粒折算收率，加入交联聚维酮cl、硬脂酸镁混合；（5）用φ6mm平冲压片，片重100mg，片中差异±5%，硬度20-40n。实施例5处方组成：名称重量比（%）200片量（g）地氯雷他定（内加）51甘露醇（内加）459交联聚维酮cl-sf（内加）102微晶纤维素ph101（内加）285.6阿司帕坦（内加）10.2交联聚维酮cl-sf（外加）102硬脂酸镁（外加）10.2制备工艺：（1）将内加物料地氯雷他定、甘露醇、交联聚维酮cl-sf、微晶纤维素ph101、阿司帕坦于自封袋中混合3min；（2）以纯化水为润湿剂制软材，30目筛制粒；（3）在50±5oc下干燥至颗粒水分低于3%，30目筛整粒；（4）将整粒后的颗粒折算收率，加入交联聚维酮cl-sf、硬脂酸镁混合；（5）用φ6mm平冲压片，片重100mg，片中差异±5%，硬度20-40n。表1地氯雷他定口崩片口感与崩解时间崩解时间口感实施例135±3s入口微甜，口感良好实施例225±3s入口微甜，口感良好实施例320±2s入口微甜，口感良好实施例421±2s入口微甜，口感良好实施例560±3s入口微甜，砂砾感明显当前第1页12