本发明属于医药制备技术领域，涉及一种奥美沙坦酯片剂，还涉及一种奥美沙坦酯片剂的制备方法。
背景技术：
高血压病是目前世界上最常见、发病率最高的疾病，它是冠心病和脑血管疾病的主要危险因素。高血压严重危害人类健康，药物治疗为其主要的手段，近年来，大量的抗高血压药物被研制出来。目前临床疗效较好的药物是血管紧张素ⅱ(angⅱ)受体拮抗剂，包括洛沙坦、替米沙坦以及奥美沙坦等。奥美沙坦酯作为血管紧张素ⅱ(angⅱ)受体拮抗剂最新的一个产品，无论在降压效果、持续时间、还是在减少不良反应方面，都具有更明显的优势，是其中的佼佼者。而且其半衰期较长，可以在一天内有效控制血压，因此服用较为方便。临床研究表明：奥美沙坦酯还可以与其它的降压药同时服用以达到更理想的治疗效果。此外，奥美沙坦酯对动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等均具有较好作用。
奥美沙坦酯是一种前体药物，经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素ⅱ1型受体(at1)拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素ⅱ与血管平滑肌at1受体的结合而阻断血管紧张素ⅱ的收缩血管作用，因此它的作用独立于atⅱ合成途径之外
奥美沙坦酯有多种制备方法，现有技术制备得到的奥美沙坦酯杂质个数较多，杂质总量较高。本发明得到的奥美沙坦酯水合物，具有的优点：纯度高，最大杂质小于1‰；稳定性好。
技术实现要素：
本发明的目的是提供一种奥美沙坦酯片剂，解决了现有技术中药物的生物利用度低的问题。
本发明还提供了一种奥美沙坦酯片剂的制备方法，解决了现有技术中制备耗时长，生产过程带来了安全隐患，制备的片剂成本中有机溶剂残留量难以严格控制。
本发明所采用的技术方案是，
一种奥美沙坦酯片剂，包括片芯和包覆片芯的包衣层，片芯按质量分数由奥美沙坦酯15份、水溶性辅料80～150份、填充剂30～60份、粘合剂4～6份、崩解剂5～12份、润滑剂1～3份制成；
本发明的其他特征还在于，
水溶性辅料为甘露醇。
填充剂为微晶纤维素，粘合剂为乙基纤维素，崩解剂为、羧甲基淀粉钠，润滑剂为、聚山梨醇酯；
包衣层由质量比为(1～7):1的丙烯酸树脂和乙基纤维素的混合物制成。
包衣层重量是片芯重量的1％～3％。
本发明的另一技术方案为一种奥美沙坦酯片剂的制备方法，包括以下步骤：
第一步，按质量分数称取奥美沙坦酯14～16份、水溶性辅料80～150份、填充剂30～60份、粘合剂4～6份、崩解剂5～12份、润滑剂1～3份；
第二步，将第一步称取的奥美沙坦酯、水溶性辅料混合均匀，并碾磨成20～40目的微粒；
第三步，向第二步得到的微粒中加入第一步称取的填充剂，混合均匀，的到混合物；
第四步，将粘合剂溶于水中，形成3％～5％的水溶液；
第五步，将第四步制备的水溶液缓慢加入第三步制备的混合物中，按500～800rpm的转速搅拌至均匀，形成软材；
第六步，将第五步得到的软材制备成30～50目的微粒，并放置于鼓风干燥箱中60℃～70℃干燥100～120分钟；
第七步，确定装量后压成直径为4～6mm的片芯；
第八步，按质量比(1～7):1称取丙烯酸树脂和乙基纤维素，并混合均匀，得到包衣液；
第九步，将第七步得到的片芯采用第八步得到的包衣液进行包覆处理，在片芯的表面形成包衣，使包衣的重量是片芯重量的1％～3％，即可得到目标产物奥美沙坦酯片剂。
本发明的有益效果是，本发明提供了一种奥美沙坦酯片剂，通过将奥美沙坦酯与水溶性辅料混合后磨成了30～50目的微粒，从而提高了奥美沙坦酯在各种介质中的溶解性，溶解度实验结果表明，大大提高了奥美沙坦酯在各种介质中的溶出速率和溶出度，便于提高奥美沙坦酯的生物利用度，使得奥美沙坦酯更好地发挥治疗作用。本发明的奥美沙坦酯片的制备方法，没有用到有机溶剂，易于产业化。
具体实施方式
下面结合具体实施方式对本发明进行详细说明。
本发明提供了一种奥美沙坦酯片剂，包括片芯和包覆片芯的包衣层，片芯按质量分数由奥美沙坦酯15份、水溶性辅料80～150份、填充剂30～60份、粘合剂4～6份、崩解剂5～12份、润滑剂1～3份制成；
水溶性辅料为甘露醇。填充剂为微晶纤维素，粘合剂为乙基纤维素，崩解剂为、羧甲基淀粉钠，润滑剂为、聚山梨醇酯；
包衣层由质量比为(1～7):1的丙烯酸树脂和乙基纤维素的混合物制成。包衣层重量是片芯重量的1％～3％。
本发明还提供了一种奥美沙坦酯片剂的制备方法，包括以下步骤：
第一步，按质量分数称取奥美沙坦酯14～16份、甘露醇80～150份、微晶纤维素30～60份、乙基纤维素4～6份、崩解剂5～12份、润滑剂1～3份；
第二步，将第一步称取的奥美沙坦酯、甘露醇混合均匀，并碾磨成20～40目的微粒；
第三步，向第二步得到的微粒中加入第一步称取的微晶纤维素，混合均匀，的到混合物；
第四步，将乙基纤维素溶于水中，形成3％～5％的水溶液；
第五步，将第四步制备的水溶液缓慢加入第三步制备的混合物中，按500～800rpm的转速搅拌至均匀，形成软材；
第六步，将第五步得到的软材制备成30～50目的微粒，并放置于鼓风干燥箱中60℃～70℃干燥100～120分钟；
第七步，确定装量后压成直径为4～6mm的片芯；
第八步，按质量比(1～7):1称取丙烯酸树脂和乙基纤维素，并混合均匀，得到包衣液；
第九步，将第七步得到的片芯采用第八步得到的包衣液进行包覆处理，在片芯的表面形成包衣，使包衣的重量是片芯重量的1％～3％，即可得到目标产物奥美沙坦酯片剂。
实施例1
第一步，按质量分数称取奥美沙坦酯14份、甘露醇80份、微晶纤维素30份、乙基纤维素4份、崩解剂5份、润滑剂1份；
第二步，将第一步称取的奥美沙坦酯、甘露醇混合均匀，并碾磨成20目的微粒；
第三步，向第二步得到的微粒中加入第一步称取的微晶纤维素，混合均匀，的到混合物；
第四步，将乙基纤维素溶于水中，形成3％的水溶液；
第五步，将第四步制备的水溶液缓慢加入第三步制备的混合物中，按500rpm的转速搅拌至均匀，形成软材；
第六步，将第五步得到的软材制备成30目的微粒，并放置于鼓风干燥箱中60℃干燥100分钟；
第七步，确定装量后压成直径为4mm的片芯；
第八步，按质量比1:1称取丙烯酸树脂和乙基纤维素，并混合均匀，得到包衣液；
第九步，将第七步得到的片芯采用第八步得到的包衣液进行包覆处理，在片芯的表面形成包衣，使包衣的重量是片芯重量的1％，即可得到目标产物奥美沙坦酯片剂。
实施例2
第一步，按质量分数称取奥美沙坦酯16份、甘露醇150份、微晶纤维素60份、乙基纤维素6份、崩解剂12份、润滑剂3份；
第二步，将第一步称取的奥美沙坦酯、甘露醇混合均匀，并碾磨成40目的微粒；
第三步，向第二步得到的微粒中加入第一步称取的微晶纤维素，混合均匀，的到混合物；
第四步，将乙基纤维素溶于水中，形成5％的水溶液；
第五步，将第四步制备的水溶液缓慢加入第三步制备的混合物中，按800rpm的转速搅拌至均匀，形成软材；
第六步，将第五步得到的软材制备成50目的微粒，并放置于鼓风干燥箱中70℃干燥120分钟；
第七步，确定装量后压成直径为6mm的片芯；
第八步，按质量比7:1称取丙烯酸树脂和乙基纤维素，并混合均匀，得到包衣液；
第九步，将第七步得到的片芯采用第八步得到的包衣液进行包覆处理，在片芯的表面形成包衣，使包衣的重量是片芯重量的3％，即可得到目标产物奥美沙坦酯片剂。
实施例3
第一步，按质量分数称取奥美沙坦酯15份、甘露醇115份、微晶纤维素45份、乙基纤维素5份、崩解剂8份、润滑剂2份；
第二步，将第一步称取的奥美沙坦酯、甘露醇混合均匀，并碾磨成30目的微粒；
第三步，向第二步得到的微粒中加入第一步称取的微晶纤维素，混合均匀，的到混合物；
第四步，将乙基纤维素溶于水中，形成4％的水溶液；
第五步，将第四步制备的水溶液缓慢加入第三步制备的混合物中，按650rpm的转速搅拌至均匀，形成软材；
第六步，将第五步得到的软材制备成40目的微粒，并放置于鼓风干燥箱中65℃干燥110分钟；
第七步，确定装量后压成直径为5mm的片芯；
第八步，按质量比4:1称取丙烯酸树脂和乙基纤维素，并混合均匀，得到包衣液；
第九步，将第七步得到的片芯采用第八步得到的包衣液进行包覆处理，在片芯的表面形成包衣，使包衣的重量是片芯重量的2％，即可得到目标产物奥美沙坦酯片剂。