1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉的抗血小板聚集用途的制作方法

[0001]
本发明属于医药领域，具体涉及1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉的抗血小板聚集用途。


背景技术：

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1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉是一种天然存在的β-咔啉生物碱，最早从中药金铁锁psammosilene tunicoides分离得到(金铁锁中1个新β-咔啉生物碱，中国中药杂志，第37卷第21期，2012年11月)，其化学结构如下：
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1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉。
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目前没有1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉在抗血小板聚集方面的活性报道。


技术实现要素：

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本发明的意图在于提供1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉的抗血小板聚集用途。
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技术方案如下：
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如下结构的1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉用于制备抗血小板聚集的药物的用途。
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1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉
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一种抗血小板聚集的药物制剂，含有活性成分1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉。
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技术效果：
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本发明发现，1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉对adp诱导的血小板凝集均具有较为优异的抑制活性。与临床上常用的具有抗凝作用的药物相比，1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉在抑制adp诱导的血小板聚集中，活性略优于阳性药阿司匹林。因此，1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉具有开发成抗血小板聚集的药物的前景。
附图说明
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图1为1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉的化学结构式；
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图2为不同浓度药物对血小板聚集的抑制率。
具体实施方式
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下面通过具体实施例和附图介绍本发明的实质性内容，但不作为本发明保护范围的限制。
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一、试验材料
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新西兰雄性家兔2只，体重1.8-2.2kg，适应性饲养一周后备用。
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阳性药阿司匹林的纯度≥98％。
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1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉化学结构如图1所示，纯度≥98％。
[0021]
二、试验方法
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本实验以阿司匹林为阳性对照，bron比浊法测试1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉体外对adp诱导的血小板聚集抑制活性，具体方法如下：
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采用利多卡因对体重1.8-2.2kg的新西兰雄性家兔局麻，颈动脉插管取血至3.8％枸橼酸钠溶液中，取血量与枸橼酸钠溶液的体积比＝9∶1，充分混合，以800r/min离心10min，制备富血小板血浆(prp)，剩余部分再以3000r/min离心10min，制备贫血小板血浆(ppp，用于调零)。分别称取一定量1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉、阿司匹林，用少许dmso溶解，加纯水稀释制成不同浓度的药物溶液，在每个测试管中加入300μlprp和不同浓度药物溶液10μl，对照组加入10μl生理盐水，37℃孵育5min，各加入诱导剂adp溶液10μl，adp的终浓度为10μm，观察记录5min内最大聚集率，根据公式计算不同浓度药物的抑制率(平行三份，计算x
±
s)。抑制率(％)＝(对照组5min内最大聚集率
–
药物组5min内最大聚集率)/对照组5min内最大聚集率
×
100％。
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三、试验结果
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结果如表1和图2所示，1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉对adp诱导的血小板凝集均具有较为优异的抑制活性。与临床上常用的具有抗凝作用的药物相比，1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉在抑制adp诱导的血小板聚集中，活性略优于阳性药阿司匹林。因此，1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉具有开发成抗血小板聚集的药物的前景。
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表1不同浓度药物对血小板聚集(adp诱导)的抑制率
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上述实施例和附图用于具体介绍本发明的实质性内容，但不作为本发明保护范围的限制。