1.一种式(i)的化合物:
2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r1选自杂环基、烷基和芳基。
3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中r1是具有1或2个独立地选自n、o和s的杂原子的单环杂环基。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r1是吡咯烷基。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中x是-c(o)-。
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中y是-nra-,并且ra是氢。
7.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中z不存在。
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中a是具有1、2或3个独立地选自n、o和s的杂原子的五元杂芳基。
9.如权利要求1-8中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中a选自噻吩和噻唑。
10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物,其中a是噻吩。
11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中q选自氮杂环丁烷、吡咯烷和哌啶。
12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中q是氮杂环丁烷。
13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r2是氢。
14.如权利要求1-13中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r3是下式的基团
15.如权利要求14所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中:
16.如权利要求1-15中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中基团式选自:
17.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中所述化合物具有式(ia):
18.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中所述化合物具有式(ib):
19.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中所述化合物具有式(ic):
20.如权利要求1-20中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中至少一个rh具有式-(ch2)rc(o)nrirj或-(ch2)snrkc(o)rm,其中:
21.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自由表1中所示的化合物或其药学上可接受的盐组成的组。
22.一种式(iia)的化合物:
23.如权利要求22所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r1和r1'是相同的,r2和r2'是相同的,r3和r3'是相同的,x和x'是相同的,y和y'是相同的,z和z'是相同的,a和a'是相同的,并且q和q'是相同的。
24.如权利要求22或权利要求23所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r1和r1'各自是4元单环杂环基或5元单环杂环基。
25.如权利要求22-24中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r1和r1'是吡咯烷。
26.如权利要求22-25中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中x和x'是-c(o)-。
27.如权利要求22-26中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中y和y'是-nra-,并且ra是氢。
28.如权利要求22-27中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中z和z'各自不存在。
29.如权利要求22-28中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中a和a'是噻吩或噻唑。
30.如权利要求22-29中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中q和q'选自氮杂环丁烷和吡咯烷。
31.如权利要求22-30中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r2和r2'是氢。
32.如权利要求22-31中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r3和r3'选自芳基、杂芳基和下式的基团:
33.如权利要求22-32中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r3和r3'各自是下式的基团:
34.如权利要求22-33中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中l是包含一个或多个基团的接头,所述基团独立地选自亚甲基(-ch2-)、亚乙烯基(-ch=ch-)、乙炔(-c≡c-)、醚(-o-)、胺(-nh-)、烷基胺(-nr-,其中r是任选地取代的c1-c6烷基基团)、酰胺(-c(o)nh-)、酯(-c(o)o-)、氨基甲酸酯(-oc(o)nh-)、磺酰胺(-s(o)2nh-)、亚苯基(-c6h4-)、亚杂芳基、亚杂环基以及它们的任何组合。
35.如权利要求22-34中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中l选自:
36.如权利要求22所述的化合物,其中所述化合物选自由表2中所示的化合物或其药学上可接受的盐组成的组。
37.一种式(iib)的化合物:
38.如权利要求37所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r1和r1'是相同的,r2和r2'是相同的,r3和r3'是相同的,x和x'是相同的,y和y'是相同的,z和z'是相同的,a和a'是相同的,并且q和q'是相同的。
39.如权利要求37或权利要求38所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r1和r1'各自是4元单环杂环基或5元单环杂环基。
40.如权利要求37-39中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r1和r1'是吡咯烷。
41.如权利要求37-40中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中x和x'是-c(o)-。
42.如权利要求37-41中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中y和y'是-nra-,并且ra是氢。
43.如权利要求37-42中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中z和z'各自不存在。
44.如权利要求37-43中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中a和a'是噻吩或噻唑。
45.如权利要求37-44中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中q和q'选自氮杂环丁烷和吡咯烷。
46.如权利要求37-45中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r2和r2'是氢。
47.如权利要求37-46中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r3和r3'选自氢、芳基、杂芳基和下式的基团:
48.如权利要求37-47中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r3和r3'选自具有1、2或3个独立地选自n和s的杂原子的单环杂芳基和双环杂芳基。
49.如权利要求37-48中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r3和r3'各自是下式的基团:
50.如权利要求37-49中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中l是包含一个或多个基团的接头,所述基团独立地选自亚甲基(-ch2-)、亚乙烯基(-ch=ch-)、乙炔(-c≡c-)、醚(-o-)、胺(-nh-)、烷基胺(-nr-,其中r是任选地取代的c1-c6烷基基团)、酰胺(-c(o)nh-)、酯(-c(o)o-)、氨基甲酸酯(-oc(o)nh-)、磺酰胺(-s(o)2nh-)、亚苯基(-c6h4-)、亚杂芳基、亚杂环基以及它们的任何组合。
51.如权利要求37-50中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中l选自:
52.如权利要求37所述的化合物,其中所述化合物选自由表2中所示的化合物或其药学上可接受的盐组成的组。
53.一种式(iic)的化合物:
54.如权利要求53所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r1和r1'是相同的,r2和r2'是相同的,r3和r3'是相同的,x和x'是相同的,y和y'是相同的,z和z'是相同的,a和a'是相同的,并且q和q'是相同的。
55.如权利要求53或权利要求54所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r1和r1'各自是4元单环杂环基或5元单环杂环基。
56.如权利要求53-55中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r1和r1'是吡咯烷。
57.如权利要求53-56中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中x和x'是-c(o)-。
58.如权利要求53-57中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中y和y'是-nra-,并且ra是氢。
59.如权利要求53-58中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中z和z'各自不存在。
60.如权利要求53-59中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中a和a'是噻吩。
61.如权利要求53-60中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中q和q'选自氮杂环丁烷和吡咯烷。
62.如权利要求53-61中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r2和r2'是氢。
63.如权利要求36-62中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r3选自芳基、杂芳基和下式的基团:
64.如权利要求36-63中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r3是下式的基团:
65.如权利要求53-64中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r3'选自氢、芳基、杂芳基和下式的基团:
66.如权利要求53-65中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r3'选自具有1、2或3个独立地选自n和s的杂原子的单环杂芳基和双环杂芳基。
67.如权利要求53-66中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中r3'是下式的基团:
68.如权利要求53-67中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中l是包含一个或多个基团的接头,所述基团独立地选自亚甲基(-ch2-)、亚乙烯基(-ch=ch-)、乙炔(-c≡c-)、醚(-o-)、胺(-nh-)、烷基胺(-nr-,其中r是任选地取代的c1-c6烷基基团)、酰胺(-c(o)nh-)、酯(-c(o)o-)、氨基甲酸酯(-oc(o)nh-)、磺酰胺(-s(o)2nh-)、亚苯基(-c6h4-)、亚杂芳基、亚杂环基以及它们的任何组合。
69.如权利要求53-68中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中l选自:
70.一种药物组合物,所述药物组合物包含如权利要求1-69中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体。
71.如权利要求70所述的药物组合物,其中所述药物组合物被配制用于口服施用。
72.如权利要求70所述的药物组合物,其中所述药物组合物被配制用于肠胃外施用。
73.一种抑制样品中的gas41活性的方法,所述方法包括使所述样品接触有效量的如权利要求1-69中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或者如权利要求70-72中任一项所述的药物组合物。
74.一种减少样品中的癌细胞增殖的方法,所述方法包括使所述样品接触有效量的如权利要求1-69中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或者如权利要求70-72中任一项所述的药物组合物。
75.如权利要求74所述的方法,其中所述癌细胞选自脑癌(例如,胶质母细胞瘤或星形细胞瘤)、肉瘤、结肠直肠癌、肺癌(例如,非小细胞肺癌)和胃癌细胞。
76.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,所述方法包括将治疗有效量的如权利要求1-69中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或者如权利要求70-72中任一项所述的药物组合物施用于所述受试者。
77.如权利要求76所述的方法,其中所述癌症选自脑癌(例如,胶质母细胞瘤或星形细胞瘤)、肉瘤、结肠直肠癌、肺癌(例如,非小细胞肺癌)和胃癌。
78.如权利要求76或权利要求77所述的方法,其还包括将另外的化学治疗剂施用于所述受试者。
79.如权利要求76-78中任一项所述的方法,其中所述受试者是人。
80.如权利要求1-69中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或者如权利要求70-72中任一项所述的药物组合物用于治疗癌症的用途。