改进的活性成分沉积的多相液体组合物的制作方法

本发明总体上涉及包含活性成分的多相液体组合物的，并且特别地涉及表现出改进的活性成分沉积的多相液体组合物。在某些实施例中，这些组合物可以用作个人护理组合物或家庭护理组合物。更确切地，在特定实施例中，这些液体组合物包含不可溶于水或具有有限的在水中的溶解度的活性成分、连同包含水溶性表面活性剂的两亲性表面活性剂体系、以及两亲性化合物。例如，该两亲性化合物可以是至少一种多尾表面活性剂。液体组合物还可以包含在该两亲性表面活性剂体系中的至少一种水溶性阴离子表面活性剂，并且还可以包含至少一种阳离子聚合物。

背景技术：

1、包含活性成分的组合物的重要挑战在于使递送在其作用点上的活性成分的量最大化。特别地，当将组合物递送或沉积到基质上时，希望获得与组合物中存在的活性成分的量相比高沉积水平的活性成分。此外，当在此递送后进行随后的操作时，挑战还在于获得活性成分的保留，以随时间的推移维持其作用。通常，对于个人护理组合物或家庭护理组合物，组合物的递送通过可以改变活性成分在需要其有益效果的基质上的沉积和/或保留的稀释步骤和/或冲洗步骤来进行。

2、这一挑战的典型实例可以在提供具有施用容易性、节省时间和一般便利性的冲洗性处理产品的头发护理组合物中，例如去头屑洗发剂中找到。如us2020/0129402中所解释，历史的解决方案提出了使用阳离子聚合物与阴离子表面活性剂形成凝聚层的洗发剂配制品。这些配制品搭配有微粒剂，并且凝聚层用于增加不溶性微粒去头屑剂的沉积。

3、但是这些历史的提案遇到了以下问题：凝聚层导致对头皮和头发二者的无差别颗粒沉积，这可能导致不希望的头发美观性。提出了通过改用可溶于基于表面活性剂的配制品的去头屑剂来绕开与微粒去头屑剂相关的限制。us2020/0129402中披露的最新的解决方案提出了一种头发护理组合物，其包括：

4、a)从约8％至约25％的一种或多种表面活性剂；

5、b)从约0.01％至10％的一种或多种表面活性剂可溶的试剂；

6、c)在特定条件下使用给定的分数可溶试剂浓度(a)。

7、然而，关于us2020/0129402中披露的组合物，其中披露的组合物的主要问题是尝试实现去头屑剂在头发和头皮的表面上的合适的沉积水平，因为大部分去头屑剂与水溶性胶束一起被冲洗掉。到目前为止，历史的提案中使用的表面活性剂通常是水溶性的。因此，当使用水溶性表面活性剂时，尤其是与可溶于水溶性表面活性剂或可与水溶性表面活性剂相容的活性成分组合使用时，活性成分的沉积显著减少，因为水溶性表面活性剂可以容易地连同活性成分一起被洗掉。关于us2020/0129402中披露的组合物的情况就是这样。因此，不仅活性成分被浪费，而且较少总量的活性成分沉积在希望的表面上。在可溶于水溶性表面活性剂或可与水溶性表面活性剂相容的去头屑剂的情况下，去头屑剂容易被水洗掉并被浪费。

8、总的来说，本发明旨在解决以上提及的问题，包括改进活性成分的沉积。本发明提出了适合于任何种类的活性成分的组合物，并且进一步改进了活性成分的沉积。特别地，似乎确实需要改进含有活性成分的组合物在其作用点上递送并维持此活性成分的方式。更具体地，本发明涉及改进用于个人护理或家庭护理组合物的活性成分，包括但不限于用于洗发剂和类似头发产品的去头屑活性成分的沉积。当然，本发明允许改进用于多种组合物、施用和用途的活性成分的沉积。在此上下文中，本发明的主要目的是提供改进最佳量的活性成分的沉积的组合物。

技术实现思路

1、本发明总体上涉及具有活性成分的多相液体组合物，这些多相液体组合物表现出改进的活性成分的沉积。在这方面，本发明的实施例涉及液体组合物，其包含：

2、活性成分，该活性成分具有在25℃下小于5wt.％、优选在25℃下小于1wt.％、更优选在25℃下小于0.1wt.％的在水中的溶解度；

3、包含水溶性两亲性表面活性剂的两亲性表面活性剂体系，该水溶性两亲性表面活性剂具有在25℃下至少1wt.％、优选在25℃下至少3wt.％、更优选在25℃下至少5wt.％、甚至更优选在25℃下至少8wt.％的在水中的溶解度；并且该水溶性两亲性表面活性剂具有在25℃下最高达70wt.％的在水中的溶解度；以及

4、两亲性化合物，该两亲性化合物具有在25℃下小于5wt.％、优选在25℃下小于1wt.％、更优选在25℃下小于0.1wt.％的在水中的溶解度，

5、其中：

6、该两亲性化合物与该两亲性表面活性剂体系和水的组合不混溶，并且

7、与在没有该活性成分的情况下在25℃下在水中的相同量的该两亲性化合物相比，在25℃下的该两亲性化合物和该活性成分在水中的组合具有更低的表面张力。

8、在某些实施例中，在25℃下的与该活性成分在水中组合的该两亲性化合物具有的表面张力比在没有该活性成分的情况下在25℃下在水中的相同量的该两亲性化合物低出至少2mn/m。在这方面，更低的表面通过测量在25℃下的10mg/l-100mg/l的与该活性成分在水中组合的该两亲性化合物的表面张力，与在没有该活性成分的情况下在25℃下在水中的相同量的该两亲性化合物相比确定的。

9、进一步地，在某些实施例中，当该两亲性表面活性剂体系和该两亲性化合物在水中组合时，该两亲性化合物形成独立于该两亲性表面活性剂体系的相。在这方面，该单独的相通过以下方式确定：将基于该两亲性化合物、该两亲性表面活性剂体系、和水的总计100wt.％的总重量从5wt.％最高达70wt.％的总浓度的该两亲性化合物和该两亲性表面活性剂体系组合，其中该两亲性表面活性剂体系与该两亲性化合物的比率的范围为从99:1至50:50、优选从90:10至60:40、更优选从80:20至70:30，并且确定使用配备有100倍油物镜的常规显微镜、优选olympus ix71常规显微镜是否观察到大于150nm的任何物体。

10、此外，本发明总体上涉及液体组合物，其中两亲性化合物和活性成分在组合时不形成单独的相；水溶性两亲性表面活性剂具有超过12、优选超过15的hlb；该两亲性化合物具有低于12、优选低于10的hlb；该两亲性化合物是阳离子、阴离子、两性、或两性离子的；该两亲性化合物包含至少两个直链或支链烷基链，其中这些直链或支链烷基链中的至少一个具有至少6个碳原子，优选地这些直链或支链烷基链中的至少两个具有至少6个碳原子；并且该两亲性化合物是包含至少两个直链或支链烷基链的多尾表面活性剂，其中这些直链或支链烷基链中的至少一个具有至少6个碳原子，优选地至少两个直链或支链烷基链具有至少6个碳原子。在某些实施例中，本发明总体上涉及液体组合物，其中两亲性化合物是包含以下的多尾表面活性剂：(a)琥珀酸二烷基酯磺酸盐，其优选地选自磺基琥珀酸二辛酯钠、磺基琥珀酸双(十三烷基)酯钠、或其混合物；(b)二烷基季铵化合物，其优选地选自二烷基季铵三甲基甘氨酸甜菜碱酯、二乙基氧基酯二甲基氯化铵、或其混合物，其中这些烷基是c12-c30烷基、更优选地是c14-c22烷基，甚至更优选地是c16-c18烷基；或(c)其混合物；并且其中这些液体组合物包含两性聚合物、阳离子聚合物、或其组合，其中该两性聚合物是两性瓜尔胶聚合物，该两性瓜尔胶聚合物优选地选自瓜尔胶羧甲基羟丙基三甲基氯化铵、羧甲基羟丙基瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、或其组合；并且该阳离子聚合物是阳离子瓜尔胶聚合物，该阳离子瓜尔胶聚合物优选地选自瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、羟丙基瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、或其混合物。

11、本发明还总体上涉及液体组合物，其包含基于该组合物的总重量0.01wt.％至10wt.％、优选0.1wt.％至5wt.％、更优选0.5wt.％至4wt.％的两亲性化合物；液体组合物，其包含基于该组合物的总重量0.1wt.％至5wt.％、优选从0.1wt.％至1wt.％的阳离子聚合物、优选阳离子瓜尔胶聚合物；液体组合物，其包含基于该组合物的总重量0.01wt.％至5wt.％、更优选0.05wt.％至2wt.％、甚至更优选0.1wt.％至1wt.％的活性成分；液体组合物，其包含基于该组合物的总重量1wt.％至30wt.％、更优选5wt.％至20wt.％、甚至更优选从8wt.％至15wt.％的两亲性表面活性剂体系；以及液体组合物，其包含相对于该组合物的总重量从25wt.％至95wt.％、更优选50wt.％至90wt.％、更优选从70wt.％至80wt.％的水。

12、此外，本发明总体上还涉及其中这些液体组合物是个人护理组合物或家庭护理组合物、优选头发护理组合物、并且更优选洗发剂的液体组合物，以及其中活性成分是选自抗微生物、抗真菌剂、抗角质溶解剂、去头屑剂、或其组合的疏水性活性成分的液体组合物，以及其中活性成分选自吡罗克酮乙醇胺(piroctone olamine)、吡啶硫酮锌、酮康唑、氯咪巴唑、或其组合的液体组合物。本发明进一步涉及液体组合物——其中两亲性表面活性剂体系包含阴离子表面活性剂作为水溶性两亲性表面活性剂，优选地该阴离子表面活性剂是硫酸化的阴离子表面活性剂，更优选地该阴离子表面活性剂是月桂醇聚醚硫酸酯钠，月桂醇聚醚硫酸酯的盐，月桂基硫酸钠，硫酸月桂酯的盐，烷基苯磺酸盐、优选苯磺酸，单-c10-16-烷基钠盐，或其混合物，以及不含硫酸酯盐的液体组合物，包括不含有月桂基硫酸钠(sls)、月桂醇聚醚硫酸酯钠(sles)、月桂基硫酸铵(als)、月桂醇聚醚硫酸酯铵(ales)、或其组合的液体组合物。

13、定义

14、在本说明书中引用的所有文献都以其全文特此通过援引并入本文。

15、除非另外指明，否则在本发明的披露内容中使用的全部术语，包括技术和科学术语，具有如由本发明所属领域的普通技术人员通常理解的含义。借助于进一步的指导，包括了一些术语定义以更好地理解。

16、贯穿本说明书，除非上下文另有要求，否则词语“包含/包括(comprise)”或变体如“包含/包括(comprises)”、“包含/包括(comprised)”或“包含/包括(comprising)”与“包括/包含(include)”或“含有(contain)”和相应的变体同义。因此，这些术语将被理解为暗指包括所述要素或方法步骤或者要素或方法步骤的组，但不排除任何其他未列举的要素或方法步骤。词语“包含/包括(comprise)”、“包括/包含(include)”或“含有(contain)”涵盖“基本上由……组成(consist essentially of)”和“仅由……组成(consist exclusivelyof)”。本发明的组合物可以包含本文描述的基本组分以及任选成分、基本上由其组成、或仅由其组成。如本文所用，“基本上由……组成”意指组合物或组分可以包含额外的成分，但前提是这些额外的成分不实质上改变本发明的组合物、用途或方法的基本特征和新颖特征。

17、如本说明书所用，单数形式“一个/种(a/an)”和“该/这些(the)”包括指定的实体之一或指定的实体中的几个/种，除非上下文另有明确指示(即指定的实体可以只是一个/种实体，例如月桂醇聚醚硫酸酯钠)。冠词“一个/种(a和an)”当在权利要求中使用时，应理解为意指要求保护或描述的内容中的一个/种或多个/种。因此，例如，对“两亲性化合物”、“两亲性表面活性剂体系”、“水溶性两亲性表面活性剂”、“多尾表面活性剂”、“阳离子聚合物”、“活性成分”、或“阴离子表面活性剂”的提及分别包括单一两亲性化合物、两亲性表面活性剂体系、水溶性两亲性表面活性剂、多尾表面活性剂、阳离子聚合物、活性成分、或阴离子表面活性剂，以及所指明的组分中的至少一种、并且特别是两种或更多种。因此，例如“多尾表面活性剂”涵盖由定义“多尾表面活性剂”覆盖的不同组分的混合物。对“本发明”的提及包括由本披露教导的单个或多个方面或实施例。

18、当给定量范围时，这些应理解为组合物中所述成分的总量，或者当多于一种物质落入成分定义的范围内时，这些应理解为组合物中符合该定义的所有成分的总量。例如，当指明组合物包含按重量计从0.1％至1％(wt.％)的活性成分时，如果活性成分对应于两种活性成分的混合物，则此混合物的总量占组合物的总量的按重量计从0.1％至1％。

19、除非另有指明，否则所有给定的百分比是基于本发明的组合物的总重量的重量％，其可以被缩写为wt.％。与所列成分有关的所有此类重量都基于活性水平并且因此不包括可能包含在可商购材料中的载体或副产品。

20、下文描述的组合物的不同组分的总量可以占本发明的组合物的总重量的最高达100％(或100％)。

21、由端点对数值范围的列举包括在各自范围内包括的所有数字和分数，以及所列举的端点。所有数值范围都包括更窄的范围；划定的范围上限和下限是可组合的，以产生未明确划定的进一步的范围。

22、如本文所用的术语“约”在提及可测量值如参数、量、时段等时，意指涵盖指定值的偏差以及与指定值的偏差，特别是指定的以及与指定值的+/-1％或更小、并且还更优选+/-0.1％或更小的偏差，只要此类偏差适用于在所披露的发明中执行。应理解修饰语“约”指的值本身也具体地并优选地被披露。

23、除非另有指定，否则本文使用的所有百分比和比率是按总组合物的重量计。除非另有指定，否则所有测量都被理解为在环境条件下进行，其中“环境条件”意指在约25℃下、在约一个大气压下且在约50％相对湿度下的条件。

24、如本文所用，除非另有说明，否则“分子量”是指重均分子量。分子量使用行业标准方法，凝胶渗透色谱法(“gpc”)来测量。

25、术语“电荷密度”是指聚合物中包括的单体单元上的正电荷与所述单体单元的分子量的比率。电荷密度与聚合物分子量的乘积确定了给定聚合物链上的带正电位点的数目。它可以使用行业标准方法，如质子核磁共振波谱法(“1h nmr)来测量。

26、术语“两亲性化合物”、“两亲性添加剂”、和“两亲性化合物添加剂”都具有相同的含义并且是指一种或多种相同的组分或要素并且在本文中可以互换地使用。