一种用于治疗紫外线损伤的中药喷雾剂及制备方法

本发明属于中药，具体涉及一种用于治疗紫外线损伤的中药喷雾剂及制备方法。

背景技术：

1、近年来，随着环境污染严重，地球臭氧层持续遭到破坏，对紫外线的吸收和反射能力减弱，对人类健康造成了一定的伤害，另外，由于高原地区强紫外线、低氧、寒冷等影响，对处于高原地区人们的健康带来了很多危害，已有不少研究表明处于高原地区的人们因高原紫外线照射引起的皮肤病较平原地区多。基于以上，臭氧层的破坏和紫外线照射的增强将会严重影响人们的健康。随着社会的发展和生活水平的提高，人们越来越重视自身的健康，因此有效预防和治疗紫外线照射引起的皮肤类疾病已成为全社会关注的热点。

2、紫外线的照射对皮肤引起的损伤主要有：(1)产生红斑：长期暴露于紫外线会在皮肤表面产生红斑，这是由于紫外线照射后皮肤毛细血管扩张引起的，可以肉眼可见，红斑的产生于dna的损伤有关，尤其是与嘧啶二聚体的产生有关。另外，uvb是红斑形成的主要波段；(2)皮肤发生色素沉着：是由uvb引起的，色素沉着分为即刻色素沉着(ipd)和迟发性色素沉着(dt)，紫外线照射后，即刻色素沉着发生迅速，在即刻色素沉着中，新的色素不一定会产生，皮肤的颜色改变是因黑素小体再分布。照射足够的紫外线也会引起迟发性色素沉着，它发生的原因是黑素细胞、黑素小体以及树突的增加，黑素合成增加，黑素小体由黑素细胞向角质形成细胞转移增加；(3)皮肤光老化：引起皮肤光老化最主要的外在环境因素是紫外线照射。人体的皮肤组织主要由胶原纤维、弹力纤维和以蛋白多糖为主的基质组成。紫外线照射会使皮肤组织中的胶原纤维大量减少、弹力纤维发生变性，蛋白多糖消失，进而在皮肤上出现皱纹、皮肤弛垂以及其它老化症状。此外，导致皮肤光老化的主要原因是uva；(4)皮肤光毒性和光敏反应：皮肤光毒性主要是由于皮肤照射紫外线后，释放出能量引起细胞损伤，主要表现为皮肤烧灼感，水肿以及红斑等晒伤样；光敏反应主要是经uva和uvb的照射后，光感物质发生某些化学变化成为半抗原，进而刺激机体产生体液或细胞免疫反应。

3、随着紫外线照射皮肤损伤问题的热化，目前，对于紫外线照射皮肤损伤的防护措施主要有屏蔽防护、物理性紫外防护剂、抗氧化剂及清除自由基等，其中，屏蔽防护是穿防晒衣，打伞以及戴帽；物理性紫外防护剂是一种含有可以阻挡或吸收紫外线辐射活性成分的特殊产品，它的有效成分根据作用机理分为有机防晒剂和无机防晒剂，有机防晒剂(紫外线吸收剂)是一类能选择性吸收紫外线的有机化合物，其因选择性吸收紫外线的波段不同而发挥不同的作用，如对氧氨基苯甲酸(paba)及其酯类、水杨酸酯、肉桂酸酯等；与有机防晒剂相比，无机防晒剂(紫外线屏蔽剂)不能选择性地吸收紫外线，但它能反射和散射所有的紫外线进而发挥作用，如tio2、zno、高岭土等；另外，口服和外用抗氧化剂也是抗紫外线损伤的有效途径，目前，常用的抗氧化剂有维生素c、维生素e、维生素a、sod、辅酶q10等，其维生素c具有很强的抗氧化活性，有效清除体内自由基，能有效抵抗uva和uvb损伤，另外可以减少皮肤水分的流失，增加胶原蛋白的生成，减少皱纹的产生；维生素e能减少过氧化脂质的生成，抗氧自由基，可以消除沉积在细胞中的脂褐素，维持细胞的正常生理功能，减缓细胞衰老。维生素a的前体β-胡萝卜素可以抑制皮肤过度角化，调节表皮细胞代谢，减轻皮肤粗糙症状；sod作为一种高效的自由基清除剂，能使过氧化物游离基转化为过氧化氢和氧，有效清除自由基，从而减轻自由基对机体的损伤；辅酶q10是一种天然抗氧化剂，它通过与过氧化物自由基直接发生反应发挥抗脂质氧化作用，通过渗透进入皮肤生长层，抑制日晒引起的氧化反应，特异性启动磷酸化的酪氨酸激酶，阻止dna的氧化损伤。

4、目前，随着中医理论的不断发展，有研究发现多种中药在防治紫外线损伤方面有着积极的作用，其中药作为天然植物，具有安全、低毒、有效的特点，它能有效清除体内自由基，提高抗氧化酶类活性，修复皮肤胶原纤维，提高胶原蛋白含量等作用。目前已被研究用来抗紫外线损伤的中药如单味中药红景天、枸杞、金银花和黄芪等；中药提取物如人参皂苷、姜黄素、葛根素、杜仲提取物、甘草提取物等，并且还有中药复方也证明有一定的抗紫外线损伤作用，如滋水清肝饮、桃红四牧汤、当归芍药散等。虽然在中医药方面，有很多中药被证明具有一定的抗紫外线作用，但是从中医角度来看，中药复方制剂在治疗紫外线损伤方面比较薄弱。虽然西药的发展略胜于中药，但中药因复杂的活性成分可以发挥更多的药理作用。因此，利用丰富的中药资源去深入研究是很有必要的。

5、本技术人在前期申请的中国专利cn115192649a中公开了三黄二香散在制备防治紫外损伤药物中的应用，采用三黄二香散提取物包括膏状提取物和挥发油制备防治紫外损伤的乳膏剂。但是这种乳膏剂存在药效不佳的缺陷。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一种用于治疗紫外线损伤的中药喷雾剂及制备方法，本发明提供的中药喷雾剂与原有的乳膏剂相比，具有更好的药物溶解度以及更好的抗紫外线损伤作用。

2、为了实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

3、本发明提供了一种用于治疗紫外线损伤的中药喷雾剂，包括以下质量百分含量的组分：

4、中药提取物0.05～0.3％，中药挥发油0.0004～0.0008％，药物辅料16～40％和余量的水；

5、所述药物辅料包括乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇-400和吐温-80；

6、所述中药提取物由三黄二香散提取得到；所述三黄二香散为乳香、没药、大黄、黄连和黄柏质量比为1：1：2：2：2的混合物；

7、所述中药挥发油从乳香和没药中提取得到，乳香和没药的质量比为1：1。

8、优选的，所述药物辅料包括以下质量百分含量的组分：

9、乙醇9～18％，1,2-丙二醇5～15％，聚乙二醇-4001～3％，吐温-80 1～4％。

10、优选的，所述中药提取物包括水提物和醇提物；所述水提物和所述醇提物的质量比为1：(9～22)。

11、优选的，所述中药提取物和所述中药挥发油的制备方法包括以下步骤：

12、将乳香、没药和水混合，依次进行浸提和水蒸气蒸馏提取，得到所述中药挥发油、水提液和残渣；

13、将所述水提液浓缩，得到浓缩液，将所述浓缩液进行乙醇沉淀，得到所述水提物；

14、将所述残渣、大黄、黄连和黄柏进行乙醇加热回流提取，得到所述醇提物。

15、优选的，所述乳香和没药的总质量和水的体积比为1g：(6～10)ml。

16、优选的，所述浸提的时间为0.01～2h；所述水蒸气蒸馏提取的时间为3～10h。

17、优选的，所述浓缩液的比重为1.2；所述乙醇沉淀使用的试剂为乙醇水溶液，所述乙醇水溶液中乙醇的体积浓度为90～95％；所述浓缩液和所述乙醇水溶液的体积比为1：(2～3)。

18、优选的，所述乙醇加热回流提取的试剂为乙醇水溶液；所述乙醇水溶液中乙醇的体积浓度为60～80％；所述残渣、大黄、黄连和黄柏的总质量和乙醇水溶液的体积的比为1g：(8～12)ml。

19、优选的，所述乙醇加热回流提取的次数为1～3次，每次乙醇加热回流提取的时间为1～3h。

20、本发明提供了上述技术方案所述的用于治疗紫外线损伤的中药喷雾剂的制备方法，包括以下步骤：

21、将中药提取物、乙醇、聚乙二醇-400和1,2-丙二醇混合，得到中药提取物溶液；

22、将中药挥发油和吐温-80混合，得到中药挥发油溶液；

23、将所述中药提取物溶液、所述中药挥发油溶液和水混合，得到所述用于治疗紫外线损伤的中药喷雾剂。

24、本发明提供了一种用于治疗紫外线损伤的中药喷雾剂，包括以下质量百分含量的组分：中药提取物0.05～0.3％，中药挥发油0.0004～0.0008％，药物辅料16～40％和余量的水；所述药物辅料包括乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇-400和吐温-80；所述中药提取物由三黄二香散提取得到；所述三黄二香散为乳香、没药、大黄、黄连和黄柏质量比为1：1：2：2：2的混合物；所述中药挥发油从乳香和没药中提取得到，乳香和没药的质量比为1：1。本发明提供的中药喷雾剂发挥中医药组方的优势，方中大黄、黄连以及黄柏具有泻火燥湿、清热解毒的功效，乳香和没药具有活血行气、消肿止痛的功效，诸药合用共同发挥抗紫外线损伤作用。本发明将中药提取物和中药挥发油与乙醇、peg-400、1,2-丙二醇和吐温-80配伍，不仅增加了药物的溶解度，还增加了药物的透皮吸收率；得到的喷雾剂有更好的药物溶解度以及能更好的透皮吸收能力。相较于中国专利cn115192649a中公开的乳膏剂相比，本发明提供的喷雾剂能更好的控制剂量，具有给药剂量准确，用药方便的特点。而且，本发明提供的喷雾剂不含抛射剂，能通过雾化装置借助压缩空气产生的动力使药液呈细小雾滴喷出，直接达到药用作用部位，更好的发挥药效。

25、进一步的，在本发明中，所述药物辅料包括以下质量百分含量的组分：乙醇9～18％，1,2-丙二醇5～15％，聚乙二醇-4001～3％，吐温-80 1～4％。本发明通过调节所述药物辅料中个组分的含量，能进一步提高喷雾剂的透皮吸收率。

26、本发明提供了上述技术方案所述的用于治疗紫外线损伤的中药喷雾剂的制备方法，包括以下步骤：将中药提取物、乙醇、聚乙二醇-400和1,2-丙二醇混合，得到中药提取物溶液；将中药挥发油和吐温-80混合，得到中药挥发油溶液；将所述中药提取物溶液、所述中药挥发油溶液和水混合，得到所述用于治疗紫外线损伤的中药喷雾剂。本发明提供的的制剂制备操作方便，操作条件易控制，能更好的提高药物的稳定性。