一种紫杉醇衍生物缓释剂的制备及用途

文档序号:37545262发布日期:2024-04-08 13:48阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种紫杉醇衍生物缓释剂,其特征在于,包括紫杉醇衍生物、水性介质。

2.根据权利要求1所述紫杉醇衍生物缓释剂,其特征在于,所述紫杉醇衍生物和水性介质的用量比为5-100mg:1ml,优选为5-60mg:1ml,进一步优选为5mg:1ml。

3.根据权利要求1所述紫杉醇衍生物缓释剂,其特征在于,所述紫杉醇衍生物缓释剂还包括药用高分子辅料。

4.根据权利要求3所述紫杉醇衍生物缓释剂,其特征在于,所述紫杉醇衍生物和药用高分子辅料的质量比为5-100:0-60,优选为5-50:5-60,进一步优选为5:20。

5.根据权利要求1所述紫杉醇衍生物缓释剂,其特征在于,所述紫杉醇衍生物包括紫杉醇-2’-磺基乙酸酯、紫杉醇-2’-磷酸乙基酯和紫杉醇-7-磷酸乙基酯中的任意一种或者几种的组合;

6.根据权利要求1所述紫杉醇衍生物缓释剂,其特征在于,所述药用高分子辅料包括透明质酸钠、壳聚糖、明胶、果胶、海藻酸盐、泊洛沙姆、卡波姆、聚卡波菲、甲基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素和羧甲基纤维素钠中的任意一种或几种的组合,优选为透明质酸钠、壳聚糖、泊洛沙姆和卡波姆中的任意一种或几种的组合,进一步优选为透明质酸钠。

7.根据权利要求1所述紫杉醇衍生物缓释剂,其特征在于,所述水性介质包括纯水、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、50%葡萄糖注射液、1.4%碳酸氢钠注射液、5%碳酸氢钠注射液、1.84%乳酸钠注射液、11.2%乳酸钠注射液、20%甘露醇注射液和25%山梨醇注射液中的任意一种,优选为纯水、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液、复方氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中的任意一种,进一步优选为0.9%氯化钠注射液。

8.权利要求1-7中任意一项所述紫杉醇衍生物缓释剂的制备方法,其特征在于,按照配方比,将药用高分子辅料和水性介质充分混匀,得到辅料系统;将紫杉醇衍生物加入所述辅料系统中,充分混匀,得到紫杉醇衍生物缓释剂。

9.权利要求1-7中任意一项所述紫杉醇衍生物缓释剂的制备方法,其特征在于,按照配方比,将紫杉醇衍生物加入水性介质中,充分混匀,得到紫杉醇衍生物系统;将药用高分子辅料加入所述紫杉醇衍生物系统中,充分混匀,得到紫杉醇衍生物缓释剂。

10.权利要求1-7中任意一项所述紫杉醇衍生物缓释剂在制备治疗肿瘤产品中的应用;优选地,所述肿瘤包括腹膜转移癌、脑胶质瘤、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、结直肠癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、头颈部癌、食管癌及淋巴瘤;优选地,所述产品包括药品。


技术总结
本发明涉及生物医药领域,具体公开了一种紫杉醇衍生物缓释剂的制备及用途。所述紫杉醇衍生物缓释剂包括紫杉醇衍生物、水性介质。本发明所提供的紫杉醇衍生物缓释剂以水溶性紫杉醇衍生物为活性成分,选用的辅料具有良好生物相容性,可降低不良反应发生率,增加该药品在临床使用过程中的顺应性与安全性;且制备方法简单、易控、生产成本低,便于企业大规模生产。此外,所述紫杉醇衍生物缓释剂可直接浸润肿瘤,具有缓释作用,可用于恶性肿瘤的局部注射,通过缓慢持续释药提高化疗效果,其还可局部注射至细胞减灭术后的肿瘤切除部位,通过消灭游离肿瘤细胞及微小病灶,减少及避免肿瘤复发,提高患者生存期。

技术研发人员:凡进,阿萨甸,刘东飞,唐晖,李璁,穆罕默德·阿里·沙赫巴兹
受保护的技术使用者:南京医科大学
技术研发日:
技术公布日:2024/4/7
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