一种EGCG-PLGA-CHP纳米靶向制剂及其制备和应用

文档序号:37282355发布日期:2024-03-12 21:22阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种egcg-plga-chp纳米靶向制剂,其特征在于,所述egcg-plga-chp纳米靶向制剂主要由egcg和plga-chp靶向载体制成,所述plga-chp靶向载体主要在聚乳酸-羟基乙酸共聚物上接枝心脏归巢肽制备得到。

2.根据权利要求1所述一种egcg-plga-chp纳米靶向制剂,其特征在于,所述egcg与所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物的重量比为(0.1~12):(3~40);所述egcg和所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物的总重量与所述心脏归巢肽的重量比为(10~30):(1~3)。

3.根据权利要求1所述一种egcg-plga-chp纳米靶向制剂,其特征在于,所述egcg-plga-chp纳米靶向制剂的粒径范围为90~120nm,所述egcg-plga-chp纳米靶向制剂的平均粒径为95.65±0.227nm,所述egcg-plga-chp纳米靶向制剂的zeta电位分布为-1.67±0.01mv。

4.基于权利要求1至3任一项所述一种egcg-plga-chp纳米靶向制剂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

5.根据权利要求4所述一种egcg-plga-chp纳米靶向制剂的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述复乳化溶剂挥发法包括如下的具体的步骤:将egcg水溶液和plga乙酸乙酯溶液进行混合,得到egcg和plga混合溶液,将所述egcg和plga混合溶液,在冰浴下进行乳化,得到初乳;在所述初乳中加入聚醚f-127溶液,在冰浴下进行破乳化,得到复乳,室温下在所述复乳中加入聚醚f-127溶液,后依次进行溶剂挥发、超滤、冻干,得到egcg-plga纳米粒。

6.根据权利要求5所述一种egcg-plga-chp纳米靶向制剂的制备方法,其特征在于,所述egcg水溶液的质量浓度为10~60mg/ml;所述plga乙酸乙酯溶液的质量浓度为3~20mg/ml;在所述初乳中加入的所述聚醚f-127溶液的质量浓度为10~30mg/ml;在所述复乳中加入的所述聚醚f-127溶液的质量浓度为1~5mg/ml;所述egcg水溶液、所述plga乙酸乙酯溶液、在所述初乳中加入的聚醚f-127溶液与在所述复乳中加入的聚醚f-127溶液的体积比为(0.1~0.2):(1~2):(5~10):(15~20)。

7.根据权利要求5所述一种egcg-plga-chp纳米靶向制剂的制备方法,其特征在于,所诉乳化具体为采用超声细胞破碎仪乳化90~120s;所述破乳化具体为采用超声细胞破碎仪破乳化90~120s。

8.根据权利要求4至7任一项所述一种egcg-plga-chp纳米靶向制剂的制备方法,其特征在于,所述偶联活化剂为edc和nhs,所述edc与所述nhs的质量比为(2~4):(1~2);所述egcg-plga纳米粒与所述edc的质量比为(5~15):(6~12);所述egcg-plga纳米粒与所述心脏归巢肽的重量比为(10~30):(1~3)。

9.根据权利要求4至7任一项所述一种egcg-plga-chp纳米靶向制剂的制备方法,其特征在于,所述活化的温度为20-28℃,所述活化的时间为1~2小时;所述偶联反应的温度为20-28℃,所述偶联反应的时间为8~24小时。

10.一种egcg-plga-chp纳米靶向制剂的应用,其特征在于,将权利要求1至3任一项所述egcg-plga-chp纳米靶向制剂用于预防或治疗心肌缺血损伤的药物中。


技术总结
本发明涉及一种EGCG‑PLGA‑CHP纳米靶向制剂及其制备和应用,涉及纳米颗粒技术领域,所述EGCG‑PLGA‑CHP纳米靶向制剂主要由EGCG和PLGA‑CHP靶向载体制成,所述PLGA‑CHP靶向载体主要在聚乳酸‑羟基乙酸共聚物上接枝心脏归巢肽制备得到。本发明采用PLGA‑CHP作为EGCG的靶向载体,EGCG‑PLGA‑CHP纳米靶向制剂具有良好的稳定性与分散性,实现了EGCG控释,保护EGCG抗氧化性;靶向载体PLGA‑CHP可将药物EGCG精准靶向至心脏,并且该纳米靶向制剂可以抑制细胞凋亡,抗心肌缺血损伤。

技术研发人员:简洁,黄若晖,蒋东丽,李海琦,李灿,张锦洪
受保护的技术使用者:桂林医学院
技术研发日:
技术公布日:2024/3/11
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